Целебрекс инструкция отзывы принимающих препарат

Целебрекс® (Celebrex®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Целебрекс®

💊 Состав препарата Целебрекс®

✅ Применение препарата Целебрекс®

📅 Условия хранения Целебрекс®

⏳ Срок годности Целебрекс®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Целебрекс®
(Celebrex®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2023.09.25

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ВИАТРИС ООО
(Россия)

Код ATX:

M01AH01

(Целекоксиб)

Лекарственные формы

Целебрекс®

Капс. 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: П N015986/01
от 20.02.09
— Бессрочно

Дата переоформления: 15.08.22

Капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

рег. №: П N015986/01
от 20.02.09
— Бессрочно

Дата переоформления: 15.08.22

Капс. 400 мг: 10, 30 или 100 шт.; комбинированная упаковка: капс. 400 мг 1 шт. и капс. 200 мг 1, 5, 9 или 13 шт.

рег. №: ЛП-002118
от 02.07.13
— Действующее

Дата переоформления: 13.10.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Целебрекс®

Капсулы твердые желатиновые (содержащие гранулят белого или почти белого цвета); на белом непрозрачном корпусе капсулы нанесена голубая полоса с маркировкой белым «100», на белой непрозрачной крышечке капсулы нанесена голубая полоса с маркировкой белым «7767»; каждая голубая полоса не до конца опоясывает капсулу.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг; оболочка: титана диоксид — около 1.774 мг, желатин — около 50.57 мг. Чернила голубые SB-6018 содержат: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые (содержащие гранулят белого или почти белого цвета); на белом непрозрачном корпусе капсулы нанесена желтая полоса с маркировкой белым «200», на белой непрозрачной крышечке капсулы нанесена желтая полоса с маркировкой белым «7767»; каждая желтая полоса не до конца опоясывает капсулу.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг; оболочка: титана диоксид — около 1.774 мг, желатин — около 50.57 мг. Чернила желтые SB-3002 содержат: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые (содержащие гранулят белого или почти белого цвета); на белом непрозрачном корпусе капсулы нанесена зеленая полоса с маркировкой белым «400», на белой непрозрачной крышечке капсулы нанесена зеленая полоса с маркировкой белым «7767»; каждая зеленая полоса не до конца опоясывает капсулу.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 99.6 мг, натрия лаурилсульфат — 16.2 мг, повидон К30 — 13.4 мг, кроскармеллоза натрия — 5.4 мг, магния стеарат — 5.4 мг; оболочка: титана диоксид — 2.79 мг, желатин — 93.21 мг. Чернила желтые SB-4027 содержат: шеллак — 22-28%, этанол безводный — 35-41%, изопропанол — 1-6%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 0.5-4.5%, аммиак водный — 0.5-3%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 13-17%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #1 (E133) — 4-9%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)

2 шт. (1 капс. 400 мг и 1 капс. 200 мг) — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
6 шт. (1 капс. 400 мг и 5 капс. 200 мг) — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. (1 капс. 400 мг и 9 капс. 200 мг) — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. (1 капс. 400 мг и 13 капс. 200 мг) — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома P450 CYP2C9 (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома P450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что приводит к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1.73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания препарата

Целебрекс®

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
  • лечение первичной дисменореи.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс B по классификации Чайлд-Пью), следует снизить начальную рекомендуемую дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд-Пью) нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).

При одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендуемую дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу препарата вдвое.

Побочное действие

Критерии оценки частоты: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы», ощущение сердцебиения; редко — проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз).

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд (в т.ч. генерализованный), кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.

Прочие: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию печени»), холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию почек»), гипонатриемия; очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин (см. раздел «Беременность и лактация»).

Прочие: нечасто — боль в грудной клетке.

Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
  • известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе);
  • период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
  • активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
  • геморрагический инсульт;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (опыт применения отсутствует);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).
  • С осторожностью следует принимать препарат при следующих состояниях: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела); курение; туберкулез; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Применение препарата Целебрекс® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II и III триместрах беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях — к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы после отмены препарата. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.

Период грудного вскармливания

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелая печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Препарат Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих препарат Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в т.ч. целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС, антикоагулянтами, и антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами

При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, необходимо контролировать антикоагулянтную активность и/или МНО.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП, в т.ч. целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Препарат Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функцию почек у таких пациентов необходимо тщательно контролировать (см. раздел «Режим дозирования»).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени

Препарат Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Препарат Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел «Режим дозирования»).

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции

При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел «Противопоказания»).

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Терапия ГКС

Препарат Целебрекс® не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии глюкокортикоидной недостаточности.

Угнетение функции изофермента CYP2D6

Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние целекоксиба на способность управлять транспортными средствами и механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что препарат Целебрекс® оказывает такое влияние.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба.

Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба.

В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендуемую дозу целекоксиба вдвое (см. раздел «Режим дозирования»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг/сут, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2.6 и 1.5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.

Метотрексат: не отмечалось фармакокинетического клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и метотрексатом.

Гипотензивные препараты, включая ингибиторы АПФ/антагонисты рецепторов ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами.

У пожилых пациентов, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.

Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.

Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Результаты исследования лизиноприла: в 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза/сут не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено по результатам 24-часового мониторинга АД), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг 2 раза/сут, у 48% из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт.ст. или повышение диастолического давления на 10% по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27% пациентов).

Другие препараты

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.

Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Т.к. барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Условия хранения препарата Целебрекс®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности препарата Целебрекс®

Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ВИАТРИС ООО
(Россия)

ВИАТРИС ООО

ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис».
В инструкциях по применению препаратов контактная информация находится
в процессе изменения.

ООО «Виатрис»

125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4
Тел.: +7 (495) 135-05-50
Факс: +7 (495) 135-05-51
E-mail: ru.info@viatris.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Для чего принимают препарат Целебрекс?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353

Все авторы

Содержание статьи

  • Целебрекс: действующее вещество
  • Целебрекс: таблетки от чего
  • Целебрекс: курс лечения сколько дней
  • Целебрекс: противопоказания
  • Целебрекс: побочные действия
  • Целекоксиб или Целебрекс: что лучше
  • Мовалис или Целебрекс: что лучше
  • Целебрекс или Аркоксиа
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Время неумолимо несется вдаль: люди взрослеют, а вместе с возрастом приходят проблемы с суставами. Наиболее распространенное заболевание, симптомы которого появляются в четвертой и пятой декадах жизни, а к 80 годам отмечаются практически у каждого – остеоартроз. Болезнь проявляется скованностью движений после периода покоя, увеличением объема пораженного сустава, а самое главное болью. Последний симптом вынуждает человека принимать обезболивающие средства.

Провизор расскажет о препарате Целебрекс: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.

Целебрекс: действующее вещество

Целебрекс – это противовоспалительный препарат в виде капсул. Пациентов часто интересуют таблетки Целебрекс или Целебрекс уколы, но в таких формах препарат не выпускается.

Целебрекс принадлежит немецкой компании Пфайзер. Действующее вещество препарата – Целекоксиб, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Целебрекс: таблетки от чего

Согласно регистру лекарственных средств (РЛС) – Целебрекс показан для снятия симптомов боли и воспаления при:

  • Заболеваниях костно-мышечной системы: остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите;
  • Болевом синдроме: послеоперационном, костно-мышечном, а также для купирования болей в спине;
  • Первичной дисменорее – боли внизу живота при наступлении менструации у девочек-подростков.

Целебрекс: курс лечения сколько дней

Препарат Целебрекс рекомендуется принимать минимально возможными курсами в среднем от 7 до 10 дней. Лечение должен назначать и корректировать врач, поскольку существует риск развития серьезных неблагоприятных реакций.

Целебрекс: как принимать до или после еды

Прием пищи не снижает эффективность действия препарата, поэтому капсулы можно принимать вне зависимости от еды. Как правило, терапия начинается с дозировки в 100 мг с дальнейшим увеличением при необходимости до приема Целебрекс 200 мг. Максимально возможная дозировка – 400 мг, но ее применение показано только при острой необходимости.

Целебрекс: противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • Повышенная чувствительность к противомикробным препаратам группы сульфонамидов
  • Сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты (Аспирина)
  • Восстановительный период после перенесенного коронарного шунтирования
  • Активные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Обострение воспалительных заболеваний кишечника
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Ишемическая болезнь сердца и поражение периферических сосудов
  • Инсульт и кровоизлияние
  • Почечная и печеночная недостаточность
  • Недостаток лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • Период беременности и грудного вскармливания
  • Возраст до 18 лет

Целебрекс и алкоголь: совместимость


Во время терапии рекомендуется воздержаться от приема спиртных напитков, поскольку совместное действие алкоголя и капсул Целебрекс многократно усилит негативное воздействие на сердечно-сосудистую и пищеварительную систему.

Целебрекс: побочные действия

  • Отеки нижних конечностей
  • Повышение артериального давления
  • Боль в животе
  • Тошнота, рвота и диарея
  • Головокружение
  • Бессонница
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Кашель и бронхит
  • Кожная сыпь и зуд
  • Шум в ушах
  • Повышение активности ферментов печени
  • Гриппоподобный синдром
  • Анафилактические реакции

Целекоксиб или Целебрекс: что лучше

Целекоксиб – это не только действующее вещество Целебрекса, но и самостоятельный лекарственный препарат. Выпускается также в форме капсул несколькими фармацевтическими компаниями.

Целекоксиб и Целебрекс – прямые аналоги, максимально схожие по терапевтическим эффектам и иным показателям. Поэтому при наличии рецепта, пациент может решить о приобретении препарата на основе личных предпочтений, рекомендаций врача или ценовой доступности.

Пациенты часто задают вопрос о том, что лучше: Целебрекс или Дилакса. Однако Дилакса – это одно из торговых наименований Целекоксиба, а значит, ситуация будет аналогичная.

Мовалис или Целебрекс: что лучше

Мовалис – немецкий противовоспалительный препарат с Мелоксикамом в качестве действующего вещества. Производится в форме таблеток и раствора для внутримышечного введения. Сравним препараты:

  • Существенный плюс Мовалиса – наличие раствора для инъекций, поскольку это позволяет в меньшей степени воздействовать на слизистую желудка и снимать более выраженную боль;
  • Целебрекс безопаснее для желудка, а Мовалис для сердца;
  • Продолжительность действия Мовалиса от 13 до 25 часов, Целебрекса от 8 до 11 часов, при этом обезболивающий эффект Целебрекса наступает раньше;
  • Мовалис применяется для лечения детей от 12 лет, а также младшего возраста при ювенильном ревматоидном артрите;
  • Мовалис не применяется при дисменорее.

Нельзя однозначно сказать, что лучше: Целебрекс или Мелоксикам. Препараты обладают индивидуальными особенностями, которые рекомендуется учитывать при назначении препарата.

Целебрекс или Аркоксиа

Аркоксиа – это противовоспалительный препарат с Эторикоксибом. Производится в Испании, но принадлежит нидерландской фармацевтической компании. В отличие от Целебрекса, Аркоксиа:

  • Выпускается в форме таблеток;
  • Начинает действовать через час после приема, в то время как эффект от Целебрекса возникает спустя 2-3 часа;
  • Сохраняет эффект на протяжении 22 часов, в то время как Целебрекс в период от 8 до 11 часов;
  • Применяется для лечения детей с 16 лет;

Целебрекс или аркоксиа: что лучше. Аркоксиа обладает более быстрым и продолжительным эффектов, что выгодно ее выделяет. Однако окончательное решение о приеме препарата остается за врачом.

Найз или Целебрекс: что лучше

Найз – это лекарственное средство с противовоспалительным действием российского и индийского производства. Действующее вещество препарата – Нимесулид. В отличие от Целебрекса, выпускается не только в форме для перорального приема, но и в виде геля для наружного применения. Препараты отличаются по следующим критериям:

  • Область применения препарата Найз шире. К примеру, в нее входит остеохондроз, боль в мышцах и связках;
  • Найз начинает действовать спустя 1,5-2,5 часа;
  • Найз обладает значительным количеством противопоказаний и в большей степени воздействует на слизистую оболочку желудка.

Таким образом, Целебрекс безопаснее для применения, но в некоторых ситуация без Нимесулида не обойтись.

Краткое содержание

  • Целебрекс – это противовоспалительный препарат в виде капсул.
  • Целебрекс показан для снятия симптомов боли и воспаления.
  • Препарат Целебрекс рекомендуется принимать минимально возможными курсами в среднем от 7 до 10 дней.
  • Во время терапии следует воздержаться от приема спиртных напитков.
  • Целекоксиб и Целебрекс – прямые аналоги, максимально схожие по терапевтическим эффектам и иным показателям.
  • Целебрекс или Мелоксикам обладают индивидуальными особенностями, которые рекомендуется учитывать при назначении препарата.
  • Аркоксиа обладает более быстрым и продолжительным эффектов, что выгодно ее выделяет.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Препарат Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно- сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно- сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако, абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих препарат Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами антикоагулянтами и антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами

При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (МНО)), то после

начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или МНО.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Препарат Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени

Препарат Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Препарат Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции

При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел «Противопоказания»).

Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Терапия глюкокортикостероидами

Препарат Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.

Угнетение функции изофермента CYP2D6

Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Состав

В 1 капсуле препарата содержится 200 мг действующего вещества целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат.

Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 или 3 часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на 4 часа. Выделяется на 99% через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

  • острая боль в спине;
  • альгодисменорея;
  • артриты (остеоартрит, ревматоидный артрит), спондилит;
  • комплексная терапия больных семейным аденоматозным полипозом.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

  • состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • аллергических реакциях на прием Ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
  • непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
  • периоде лактации;
  • беременности;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • тяжелых цереброваскулярных болезнях;
  • болезнях периферических артерий;
  • сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечных кровотечениях;
  • обостренной пептической язве;
  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Часто наблюдаются:

  • кожная сыпь и зуд;
  • инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, фарингит, кашель и бронхит;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • бессонница, повышение тонуса мышц, головокружение;
  • болезни зубов, метеоризм, диспепсия, диарея, абдоминальная боль;
  • периферические отеки;
  • гриппоподобный синдром, обострение аллергии.

Нечасто наблюдаются:

  • крапивница, алопеция;
  • сонливость, беспокойство;
  • рвота;
  • затуманивание зрения, шум в ушах;
  • тахикардия, сердцебиение, приливы, аритмия, повышение артериального давления, ухудшение состояния при артериальной гипертензии;
  • тромбоцитопения, экхимозы, анемия.

Редко наблюдаются:

  • спутанность сознания;
  • буллезные высыпания, ангионевротический отек;
  • повышение активности печеночных ферментов, перфорация кишечника, изъязвление пищевода;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • инфаркт миокарда, ишемический инсульт, возникновение застойной сердечной недостаточности.

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 мг 2 раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 мг 2 раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 мг в сутки, далее по 200 мг 2 раза в сутки.

При анкилозирующем спондилите – по 100 мг 2 раза в сутки. Максимум – 400 мг в сутки.

При ревматоидном артрите – от 200 до 400 мг в сутки, дозу поделить на 2 приема. Максимальная доза – 800 мг в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПВС, которые не содержат ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Не взаимодействуют с Толбутамидом, фенитоином, Глибенкламидом, Метотрексатом, Омепразолом и антацидами.

При одновременном приеме целекоксиба и лития отмечается повышение концентрации второго в плазме на 17 %.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 3 года.

Аналоги Целебрекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата:

  • Дилакса
  • Целекоксиб
  • Симкоксиб
  • Ревмакокс
  • Целексиб
  • Роукоксиб
  • Артоксиб
  • Зицел
  • Ранселекс
  • Ревмоксиб

Цена аналогов Целебрекса немного дешевле.

Отзывы о Целебрексе

Согласно отзывам о Целебрексе на форумах, препарат является очень эффективным, но также отзывы больных свидетельствуют о многочисленных побочных проявлениях данного лекарства.

Цена Целебрекса, где купить

Цена Целебрекса 100 мг 10 капсул на территории России составляет в среднем 500 рублей.

В Украине стоимость препарата составляет в среднем 350 гривен за упаковку 20 капсул.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Целебрекс капсулы 200мг 30штПфайзер Фармасьют. ЭлЭлСи./Р-Фарм Германия ГмбХ

  • Целебрекс капсулы 100мг 10штПфайзер Фармасьют.ЭлЭлСи/Р-Фарм Германия/Пфайзер Мэнюфэкчуринг

Аптека Диалог

  • Целебрекс капсулы 200мг №30Pfizer

  • Целебрекс (капс. 100мг №10)Pfizer

  • Целебрекс (капс. 200мг №10)Pfizer

показать еще

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Цветовой код bondibon инструкция
  • Целебрекс 400 200 инструкция по применению
  • Цветной дым инструкция по применению
  • Целебрекс 100 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки
  • Цветное мелирование от эстель инструкция