Целекоксиб инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Целекоксиб (Celecoxib)

💊 Состав препарата Целекоксиб

✅ Применение препарата Целекоксиб

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Целекоксиб
(Celecoxib)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.09.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AH01

(Целекоксиб)

Лекарственные формы

Целекоксиб

Капс. 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006477
от 24.09.20
— Действующее

Дата переоформления: 24.11.20

Капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006477
от 24.09.20
— Действующее

Дата переоформления: 24.11.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Целекоксиб

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.


Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата

Целекоксиб

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.

Кратность приема зависит от схемы применения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих
заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

В период лечения рекомендуется контролировать АД.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.

У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.

Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Цeлeкoкcиб, yчитывaя жapoпoнижaющee дeйcтвиe, мoжeт cнизить диaгнocтичecкyю знaчимocть тaкoгo cимптoмa, кaк лиxopaдкa, и пoвлиять нa диaгнocтикy инфeкции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему
Цeлeкoкcиб, кaк и вce кoкcибы, мoжeт yвeличивaть pиcк paзвития cepьeзныx ocлoжнeний co cтopoны cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы, тaкиx кaк тpoмбooбpaзoвaниe, инфapкт миoкapдa и инcyльт, кoтopыe мoгyт пpивecти к лeтaльнoмy иcxoдy. Pиcк вoзникнoвeния этиx peaкций мoжeт вoзpacтaть c дoзoй и длитeльнocтью пpиeмa пpeпapaтa. Oтнocитeльнoe yвeличeниe этoгo pиcкa y пaциeнтoв, o кoтopыx извecтнo, чтo y ниx имeeтcя cepдeчнo-cocyдиcтoe зaбoлeвaниe или фaктopы pиcкa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний, пo-видимoмy, тaкoe жe, кaк y пaциeнтoв, y кoтopыx нeт cepдeчнo-cocyдиcтыx зaбoлeвaний и фaктopoв pиcкa иx вoзникнoвeния. Oднaкo aбcoлютнaя чacтoтa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний y пaциeнтoв, o кoтopыx извecтнo, чтo y ниx имeeтcя cepдeчнo-cocyдиcтoe забoлeвaниe или фaктopы pиcкa вoзникнoвeния cepдeчнo-cocyдиcтыx забoлeвaний, мoжeт быть вышe из-зa тoгo, чтo oнa y ниx былa вышe в иcxoднoм cocтoянии. Чтoбы cнизить pиcк вoзникнoвeния этиx peaкций y пaциeнтoв, пpинимaющиx цeлeкoкcиб, eгo cлeдyeт пpимeнять в минимaльныx эффeктивныx дoзax и минимaльнo вoзмoжным кopoтким кypcoм (нa ycмoтpeниe лeчaщeгo вpaчa). Лeчaщий вpaч и пaциeнт дoлжны имeть в видy вoзмoжнocть вoзникнoвeния тaкиx ocлoжнeний дaжe пpи oтcyтcтвии paнee извecтныx cимптoмoв нapyшeния фyнкции cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы. Пaциeнты дoлжны быть пpoинфopмиpoвaны o пpизнaкax и cимптoмax нeгaтивнoгo вoздeйcтвия нa cepдeчнo-cocyдиcтyю cиcтeмy и o мepax, кoтopыe cлeдyeт пpeдпpинять в cлyчae иx вoзникнoвeния.
Пpи пpимeнeнии HПBП (ceлeктивныe ингибитopы ЦOГ-2) y пaциeнтoв пocлe oпepaции aopтoкopoнapнoгo шyнтиpoвaния для лeчeния бoлeвoгo cиндpoмa в пepвыe 10-14 днeй вoзмoжнo пoвышeниe чacтoты инфapктoв миoкapдa и нapyшeний мoзгoвoгo кpoвooбpaщeния.
B cвязи co cлaбым дeйcтвиeм цeлeкoкcибa нa фyнкцию тpoмбoцитoв, oн нe мoжeт являтьcя зaмeнoй aцeтилcaлицилoвoй киcлoты для пpoфилaктики тpoмбoэмбoлии. Taкжe в cвязи c этим нe cлeдyeт oтмeнять aнтиaгpeгaнтнyю тepaпию (нaпpимep, aцeтилcaлицилoвyю киcлoтy) y пaциeнтoв c pиcкoм paзвития тpoмбoэмбoличecкиx ocлoжнeний.
Kaк и вce HПBП, цeлeкoкcиб мoжeт пpивoдить к пoвышeнию apтepиaльнoгo дaвлeния, чтo мoжeт cтaть тaкжe пpичинoй ocлoжнeний co cтopoны cepдeчнo-cocyдиcтoй cиcтeмы. Bce HПBП, в тoм чиcлe цeлeкoкcиб, y пaциeнтoв c apтepиaльнoй гипepтeнзиeй дoлжны пpимeнятьcя c ocтopoжнocтью. Haблюдeниe зa apтepиaльным дaвлeниeм дoлжнo ocyщecтвлятьcя в нaчaлe тepaпии цeлeкoкcибoм, a тaкжe в тeчeниe кypca лeчeния.

Влияние на желудочно-кишечный тракт
У пaциeнтoв, пpинимaвшиx цeлeкoкcиб, нaблюдaлиcь кpaйнe peдкиe cлyчaи пepфopaции, изъязвлeния и кpoвoтeчeния из жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa. Pиcк paзвития этиx ocлoжнeний пpи пpимeнeнии HПBП нaибoлee выcoк y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa, пaциeнтoв c cepдeчнo-cocyдиcтыми зaбoлeвaниями, пaциeнтoв, oднoвpeмeннo пoлyчaющиx aцeтилcaлицилoвyю киcлoтy, и пaциeнтoв c тaкими зaбoлeвaниями жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa кaк язвa, кpoвoтeчeниe, вocпaлитeльныe пpoцeccы в cтaдии oбocтpeния и в aнaмнeзe. Дpyгими фaктopaми pиcкa paзвития кpoвoтeчeния из жeлyдoчнo-кишeчнoгo тpaктa являeтcя oднoвpeмeннoe пpимeнeниe c пepopaльными глюкoкopтикocтepoидaми и aнтикoaгyлянтaми, длитeльный пepиoд тepaпии HПBП, кypeниe, yпoтpeблeниe aлкoгoля. Бoльшинcтвo cпoнтaнныx cooбщeний o cepьeзныx пoбoчныx peaкцияx c лeтaльным иcxoдoм были oтмeчeны y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa и ocлaблeнныx пaциeнтoв.

Совместное применение с пероральными антикоагулянтами
Пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии HПBП c пepopaльными aнтикoaгyлянтaми пoвышaeтcя pиcк кpoвoтeчeний. Cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии этиx пpeпapaтoв. Пepopaльныe aнтикoaгyлянты включaют вapфapин, aнтикoaгyлянты кyмapинoвoгo pядa и пepopaльныe aнтикoaгyлянты пpямoгo дeйcтвия (нaпpимep, aпикcaбaн, дaбигaтpaн и pивapoкcaбaн). Cooбщaлocь o cepьeзныx (нeкoтopыe из ниx были фaтaльными) кpoвoтeчeнияx y пaциeнтoв, кoтopыe пoлyчaли coпyтcтвyющee лeчeниe вapфapинoм или aнaлoгичными cpeдcтвaми. Пocкoлькy cooбщaлocь oб yвeличeнии пpoтpoмбинoвoгo вpeмeни (мeждyнapoднoгo пpoтpoмбинoвoгo вpeмeни (MHO)), тo пocлe нaчaлa лeчeния цeлeкoкcибoм или измeнeния eгo дoзы, y пaциeнтoв, oднoвpeмeннo пoлyчaющиx тepaпию пepopaльными aнтикoaгyлянтaми, дoлжнa кoнтpoлиpoвaтьcя aнтикoaгyлянтнaя aктивнocть и/или MHO.

Задержка жидкости и отёки
Kaк и пpи пpимeнeнии дpyгиx лeкapcтвeнныx cpeдcтв, тopмoзящиx cинтeз Pg, y нeкoтopыx пaциeнтoв, пpинимaющиx цeлeкoкcиб, мoгyт oтмeчaтьcя зaдepжкa жидкocти и oтeки, пoэтoмy cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи пpимeнeнии пpeпapaтa y пaциeнтoв c cocтoяниями, пpeдpacпoлaгaющими или yxyдшaющимиcя из-зa зaдepжки жидкocти. Пaциeнты c cepдeчнoй нeдocтaтoчнocтью в aнaмнeзe или apтepиaльнoй гипepтeнзиeй дoлжны быть пoд тщaтeльным нaблюдeниeм.

Влияние на функцию почек
HПBП, в тoм чиcлe и цeлeкoкcиб, мoгyт oкaзывaть тoкcичecкoe дeйcтвиe нa фyнкцию пoчeк. Былo ycтaнoвлeнo, чтo цeлeкoкcиб нe oблaдaeт бoльшeй тoкcичнocтью пo cpaвнeнию c дpyгими HПBП. Цeлeкoкcиб cлeдyeт пpимeнять c ocтopoжнocтью y пaциeнтoв c нapyшeниeм фyнкции пoчeк, cepдeчнoй нeдocтaтoчнocтью, нapyшeниeм фyнкции пeчeни, y пaциeнтoв, пpинимaющиx диypeтики, ингибитopы AПФ, APA II, и y пaциeнтoв пoжилoгo вoзpacтa. Фyнкция пoчeк y тaкиx пaциeнтoв дoлжнa тщaтeльнo кoнтpoлиpoвaтьcя.
Cлeдyeт coблюдaть ocтopoжнocть пpи пpимeнeнии пpeпapaтa Цeлeкoкcиб y пaциeнтoв c дeгидpaтaциeй. B тaкиx cлyчaяx цeлecooбpaзнo cнaчaлa пpoвecти peгидpaтaцию, a зaтeм нaчинaть тepaпию пpeпapaтoм Цeлeкoкcиб.

Влияние на функцию печени
Цeлeкoкcиб нe cлeдyeт пpимeнять y пaциeнтoв c нapyшeниeм фyнкции пeчeни тяжeлoй cтeпeни тяжecти (клacc C пo клaccификaции Чaйлд-Пью). Пaциeнтaм c пeчeнoчнoй нeдocтaтoчнocтью cpeднeй cтeпeни тяжecти (клacc B пo клaccификaции Чaйлд-Пью) cлeдyeт пpимeнять пpeпapaт Цeлeкoкcиб c ocтopoжнocтью и в минимaльнoй эффeктивнoй дoзe.
B нeкoтopыx cлyчaяx нaблюдaлиcь тяжeлыe peaкции co cтopoны пeчeни, включaя фyльминaнтный гeпaтит (инoгдa c лeтaльным иcxoдoм), нeкpoз пeчeни и пeчeнoчнyю нeдocтaтoчнocть (инoгдa c лeтaльным иcxoдoм или нeoбxoдимocтью тpaнcплaнтaции пeчeни). Бoльшинcтвo из этиx peaкций paзвивaлиcь чepeз 1 мecяц пocлe нaчaлa пpиeмa цeлeкoкcибa.
Пaциeнты c cимптoмaми и/или пpизнaкaми нapyшeния фyнкции пeчeни, или тe пaциeнты, y кoтopыx выявлeнo нapyшeниe фyнкции пeчeни лaбopaтopными мeтoдaми, дoлжны быть пoд тщaтeльным нaблюдeниeм нa пpeдмeт paзвития бoлee тяжeлыx peaкций co cтopoны пeчeни вo вpeмя лeчeния пpeпapaтoм Цeлeкoкcиб.

Анафилактические реакции
Пpи пpиeмe цeлeкoкcибa были зapeгиcтpиpoвaны cлyчaи aнaфилaктичecкиx peaкций.

Серьёзные реакции со стороны кожных покровов
Kpaйнe peдкo пpи пpиeмe цeлeкoкcибa oтмeчaлиcь cepьeзныe peaкции co cтopoны кoжныx пoкpoвoв, тaкиe кaк экcфoлиaтивный дepмaтит, cиндpoм Cтивeнca-Джoнcoнa и тoкcичecкий эпидepмaльный нeкpoлиз, нeкoтopыe из ниx были фaтaльными. Pиcк пoявлeния тaкиx peaкций бoлee выcoк y пaциeнтoв в нaчaлe тepaпии, в бoльшинcтвe oтмeчeнныx cлyчaeв тaкиe peaкции нaчинaлиcь в пepвый мecяц тepaпии. Cлeдyeт пpeкpaтить пpиeм пpeпapaтa Цeлeкoкcиб пpи пoявлeнии кoжнoй cыпи, измeнeний нa cлизиcтыx oбoлoчкax или дpyгиx пpизнaкoв гипepчyвcтвитeльнocти.

Терапия глюкокортикостероидами
Пpeпapaт Цeлeкoкcиб нe мoжeт зaмeнить глюкoкopтикocтepoиды или пpимeнятьcя в кaчecтвe тepaпии глюкoкopтикocтepoиднoй нeдocтaтoчнocти.

Угнетение функции изофермента CYP2D6
Былo ycтaнoвлeнo, чтo цeлeкoкcиб являeтcя yмepeнным ингибитopoм изoфepмeнтa CYP2D6. B пepиoд нaчaлa тepaпии цeлeкoкcибoм cлeдyeт cнизить дoзy пpeпapaтoв, мeтaбoлизиpyющиxcя изoфepмeнтoм CYP2D6, a пocлe oкoнчaния лeчeния цeлeкoкcибoм дoзy этиx пpeпapaтoв cлeдyeт yвeличить.

Специальная информация по вспомогательным веществам
Пpeпapaт Цeлeкoкcиб coдepжит лaктoзy. Пaциeнты c тaкими peдкими вpoждeнными зaбoлeвaниями, кaк нeпepeнocимocть лaктoзы, вpoждeннaя нeдocтaтoчнocть лaктaзы и нapyшeниe вcacывaния глюкoзы-гaлaктoзы, нe дoлжны пpимeнять дaнный пpeпapaт.

Bлияниe нa cпocoбнocть вoждeния aвтoмoбиля и yпpaвлeния мexaнизмaми
B пepиoд лeчeния пaциeнты дoлжны вoздepжaтьcя oт yпpaвлeния тpaнcпopтными cpeдcтвaми и зaнятий дpyгими пoтeнциaльнo oпacными видaми дeятeльнocти, тpeбyющими пoвышeннoй кoнцeнтpaции внимaния и быcтpoты пcиxoмoтopныx peaкций (pиcк paзвития гoлoвoкpyжeния и coнливocти).

Для чего назначают Целекоксиб?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018

Все авторы

Содержание статьи

  • Целекоксиб: состав
  • Является ли Целекоксиб антибиотиком
  • Целекоксиб: для чего
  • Целекоксиб: противопоказания
  • Целекоксиб: побочные действия
  • Целекоксиб: передозировка
  • Целекоксиб или Целебрекс: что лучше
  • Целекоксиб или Аркоксиа: что лучше
  • Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше
  • Целекоксиб или Нимесулид: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Боль в спине и шее влияет на все аспекты жизни: от работоспособности в светлое время суток до способности отдохнуть и расслабиться в темное. Со временем симптомы прогрессируют и становятся серьезной проблемой. Причин для возникновения болевых ощущений множество, однако, чаще всего это чрезмерная нагрузка, длительное неправильное положение тела, грыжи и болезни суставов. Общее во всех ситуациях одно: от боли хочется избавиться как можно быстрее. Если отдых, зарядка и физиопроцедуры не помогают, на помощь приходят нестероидные противовоспалительные препараты.

Провизор расскажет о препарате Целекоксиб: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Целебрекс, Аркоксиа, Эторикоксиб и Нимесулид.

Целекоксиб: состав

Целекоксиб – лекарство с одноименным действующих веществом, а также международное непатентованное наименование (МНН) двух лекарств: Целебрекса и Дилаксы. Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул по 100 и 200 мг. Для придания формы и необходимых физико-химических свойств в их состав добавлены: лактоза, натрия лаурилсульфат и кроскармеллоза, магния стеарат и повидон К-30.

Многих интересуют таблетки Целекоксиб, а также инструкция на данное лекарство. Однако единственная форма препарата, зарегистрированная в государственном реестре лекарственных средств России – капсулы. Соответственно, инструкция «таблетки Целекоксиб» – несуществующий документ. Уколы Целекоксиб также не производятся.

Является ли Целекоксиб антибиотиком

Нет, Целекоксиб не является антибиотиком и не используется в терапии инфекционных заболеваний.

Целекоксиб: для чего

Целекоксиб – капсулы с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Согласно регистру лекарственных средств (РЛС), Целекоксиб назначается для снятия симптомов:

  • Заболеваний костно-мышечного аппарата: ревматоидного артрита, остеоартроза и анкилозирующего спондилита;
  • Болевого синдрома: болей в спине, костях, мышцах и после операций;
  • Первичной дисменореи – болей внизу живота при наступлении менструации, не связанных с заболеваниями малого таза.

Много вопросов возникает про применение капсул Целекоксиб при остеохондрозе. Боли в спине входят в показания Целекоксиба. Тем не менее рекомендуется применять препарат в минимально эффективной дозе и короткими курсами. Дозировка Целекоксиб составляет 200 мг 2 раза в день по необходимости. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться со списком противопоказаний и побочных действий, о которых сообщает инструкция «Целекоксиб 200 мг».

Целекоксиб: противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Повышенная чувствительность к противомикробным препаратам из группы сульфонамидов;
  • Сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты (Аспирина);
  • Восстановительный период после перенесенного коронарного шунтирования;
  • Активные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Обострение воспалительных заболеваний кишечника;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца и поражение периферических сосудов;
  • Инсульт и кровоизлияние;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Недостаток лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет.

Целекоксиб: побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции организма после приема Целекоксиба:

  • Бессонница;
  • Головокружение;
  • Отеки нижних конечностей;
  • Повышение артериального давления;
  • Кашель;
  • Инфекции верхних дыхательных путей;
  • Боль в животе;
  • Диарея;
  • Кожная сыпь и зуд;
  • Инфекции мочевыводящих путей.

Целекоксиб: передозировка

Согласно инструкции, клинический опыт передозировки Целекоксибом ограничен. Рекомендуется строго придерживаться предусмотренных дозировок и продолжительности лечения.

Целекоксиб или Целебрекс: что лучше

Целебрекс – это оригинальный препарат на основе Целекоксиба. Впервые препарат был введен в практику американской компанией «Пфайзер» более двадцати лет назад, но до сих пор остается востребованным средством. Однако на сегодняшний день в аптечном ассортименте имеется порядка девяти прямых аналогов Целебрекса, включая Целекоксиб.

Препараты Целебрекс и Целекоксиб взаимозаменяемы. При наличии рецепта, пациент может совершить выбор на основе личных предпочтений в компании-производителе, рекомендации доктора или ценовой доступности.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK

Целекоксиб или Аркоксиа: что лучше

Аркоксиа – это также лекарство из группы противовоспалительных средств, но с другим действующим веществом – Эторикоксибом. Препарат принадлежит нидерландской фармацевтической компании. В отличие от Целекоксиба, Аркоксиа:

  • Выпускается в форме таблеток;
  • Начинает проявлять эффект быстрее: примерно через час после приема. Для сравнения эффект от Целекоксиба возникает спустя 2-3 часа;
  • Сохраняет эффект на протяжении 22 часов, в то время как Целебрекс в период от 8 до 12 часов;
  • Отличается по частоте вызываемых побочных реакций;
  • Применяется для лечения детей с 16 лет.

Для подбора лекарственного препарата рекомендуется обратиться к врачу. Только специалист, владеющий историей болезни пациента, может оценить риски и взвесить соотношение пользы и вреда.

Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше

Эторикоксиб – это действующее вещество рассмотренного выше препарата Аркоксиа, а также самостоятельное лекарственное средство. Аркоксиа и Эторикоксиб – прямые аналоги, максимально схожие по терапевтическим показателям. По этой причине вывод, сделанный при описании Аркоксиа, подходит и для данного препарата: подбором лекарства для снятия боли и воспаления занимается врач.

Целекоксиб или Нимесулид: что лучше

Нимесулид – это противовоспалительное средство с одноименным действующим веществом. В отличие от Целебрекса, Нимесулид:

  • Производится в виде таблеток для приема внутрь, шипучих таблеток, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, а также в форме наружного обезболивающего средства – геля;
  • Проявляет действие через 30 минут после приема и сохраняет на протяжении 6 часов;
  • Показан для устранения боли и воспаления у детей с 12 лет;
  • Не применяется при тяжелых нарушениях свертываемости крови, повышенном уровне сахара в крови, алкоголизме и наркотической зависимости;
  • Чаще вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Преимущества Нимесулида – наличие наружной лекарственной формы. Однако, пероральная форма безопаснее у Целекоксиба. Окончательное решение о назначении препарата остается за врачом.

Краткое содержание

  • Целекоксиб – лекарство с одноименным действующих веществом, а также международное непатентованное наименование (МНН) двух лекарств: Целебрекса и Дилаксы.
  • Целекоксиб – капсулы с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
  • Целекоксиб имеет противопоказания и побочные действия.
  • Препараты Целебрекс и Целекоксиб взаимозаменяемы.
  • Эторикоксиб – это действующее вещество Аркоксиа, а также самостоятельное лекарственное средство.
  • Только специалист, владеющий историей болезни пациента, может оценить риски и взвесить соотношение пользы и вреда.
  • Преимущества Нимесулида – наличие наружное лекарственной формы.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Состав

В составе препарата содержится действующее вещество целекоксиб и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, повидон и кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • остеоартроз;
  • сориатический артрит.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности и непереносимости его компонентов и других препаратов группы;
  • бронхиальной и «аспиринововой» астме;
  • пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
  • колите;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • операциях аортокоронарного шунтирования;
  • заболеваниях периферических артерий;
  • выраженных цереброваскулярных болезнях;
  • тяжёлой печёночной или почечной недостаточности;
  • лактации, беременности.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)

Капсулы предназначены для приема внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один прием, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, в зависимости от индивидуальных целей лечения пациента.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Передозировка

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Условия продажи

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Условия хранения

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Целекоксиба

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Целекоксиба представлены препаратами: Флогоксиб-Здоровье, Ранселекс и Ревмоксиб.

Также подобным действием обладают: Нимесил, Кетанов, Ибупрофен и Нурофен.

Алкоголь

Установлено, что потребление алкоголя при лечении данным препаратом значительно увеличивает риск возникновения раздражения желудка.

Отзывы о Целекоксибе

Обсуждения этого препарата встречаются в сети довольно часто, но при этом отзывы о Целекоксибе носят противоречивый характер. Некоторые пользователи сообщают, что благодаря данному лекарству они избавились от суставных болей, в то время как другим он вообще не помог.

Нередко Целекоксиб используют люди, которые занимаются бодибилдингом, чтобы вылечить травмированные суставы, но улучшение достигается не всегда.

Также этот препарат часто обсуждают на форумах, тема которых связана с лечением ревматоидного артрита. При этом сообщается, что эффективность проявляется только в редких случаях. Кроме того, это лекарство запрещено в ряде европейских стран из-за его кардиотоксичного действия, неблагоприятного для сердечной мышцы.

В любом случае принимать этот препарат самостоятельно не следует. Если Целекоксиб назначает врач и такая рекомендация вызывает сомнение, то необходимо получить консультацию другого специалиста. Тем пациентам, которые уже принимают это лекарство, нужно следить за своим самочувствием и о любых изменениях сообщать врачу.

Цена Целекоксиба, где купить

Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Целекоксиб-Виал капсулы 100мг 10штПротекх Биосистемс Пвт.Лтд. IN

  • Целекоксиб-Виал капсулы 200мг 10штПротекх Биосистемс Пвт.Лтд. IN

  • Целекоксиб-Виал капсулы 200мг 30штПротекх Биосистемс Пвт.Лтд.

  • Целекоксиб капсулы 100мг 10штФармпроект АО

  • Целекоксиб капсулы 200мг 10штФармпроект АО

показать еще

Одна капсула содержит:

Дозировка 100 мг

действующее вещество: целекоксиб — 100,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; желатин.

Дозировка 200 мг

действующее вещество: целекоксиб — 200,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AH01 Целекоксиб

Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек
Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11- дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Распределение
Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.
Влияние приема пищи
Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
Расовая принадлежность
У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.
Пациенты с нарушением функции печени
Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.
Пациенты с нарушением функции почек
У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

— Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
— болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
— лечение первичной дисменореи.

— Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
— известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
— период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
— активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, или желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
— геморрагический инсульт;
— субарахноидальное кровоизлияние;
— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— возраст до 18 лет (нет опыта применения).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела); курение; туберкулез; алкоголизм.

Беременность
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб
, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Период грудного вскармливания
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целекоксиб для матери.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме -400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза
Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита
Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита
Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома
Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи
Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Применение у пациентов особых клинических групп
Пожилые пациенты
Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).
Одновременное применение с флуконазолом
При одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Препарат Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто — анемия;
редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко — ангионевротический отек;
очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Психические нарушения:
часто — бессонница;
нечасто — беспокойство, сонливость;
редко — спутанность сознания (психоз).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение;
нечасто — повышение мышечного тонуса.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто — нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
нечасто — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии;
нечасто — «приливы», ощущение сердцебиения, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
нечасто — фарингит, ринит.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода;
очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь;
нечасто — крапивница, экхимозы;
редко — алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто — инфекции мочевых путей.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Психические нарушения: редко — галлюцинации;
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Желудочно-кишечные нарушения: редко — желудочно-кишечные кровотечения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию печени»), холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию почек»), гипонатриемия; очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна* — снижение фертильности у женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке.
*Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.

Симптомы
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение
При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба.
Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба.
В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты
При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол
При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Декстрометорфан и метопролол
Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.
Метотрексат
Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.
Антигипертензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ)/антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и β-адреноблокаторы
Ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект антигипертензивных препаратов, в том числе ингибиторов АПФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и β-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и β-адреноблокаторами.
У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ. антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Лизиноприл
В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления) по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм рт.ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов).
Циклоспорин
Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики
Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы
Не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие НПВП
Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты
Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых пациентов, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами
При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (МНО)), то после начала лечения препаратом Целекоксиб или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию варфарином или антикоагулянтами кумаринового ряда, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или МНО.
Задержка жидкости и отеки
Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек
НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб.
Влияние на функцию печени
Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целекоксиб.
Анафилактические реакции
При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел «Противопоказания»).
Серьезные реакции со стороны кожных покровов
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Терапия глюкокортикостероидами
Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
Угнетение функции изофермента CYP2D6
Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
10, 50 или 100 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой из полиэтилена высокой плотности.
1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004614

Дата регистрации

2017-12-25

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Целиксел инструкция по применению цена
  • Цветы липы инструкция по применению для детей
  • Целекоксиб инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает цена инструкция по применению
  • Цветы из холодного фарфора инструкция
  • Целиком инструкция по применению