Цена азитрокс суспензия 200 мг 5 мл инструкция по применению для детей цена

Способ применения и дозировка

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. 

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл. 

Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать.

Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат.

После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом. 

Детям старше 6 месяцев 
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

  • Для пациентов с массой тела 6 кг — 1,5 мл (60 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 7 кг — 1,8 мл (70 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 8 кг — 2 мл (80 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 9 кг — 2,3 мл (90 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 2,5 мл (100 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 7,5 мл (300 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 10 мл (400 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг) суспензии.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans):

1-й день:

  • Для пациентов с массой тела 6 кг — 3 мл (120 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 7 кг — 3,5 мл (140 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 8 кг — 4 мл (160 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 9 кг — 4,5 мл (180 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 10 мл (400 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 15 мл (600 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 20 мл (800 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых) 25 мл (1,0 г) суспензии.

Со 2-го по 5-й день:

  • Для пациентов с массой тела 6 кг — 1,5 мл (60 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 7 кг — 1,8 мл (70 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 8 кг — 2 мл (80 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 9 кг — 2,3 мл (90 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 10-14 кг — 2,5 мл (100 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 15-24 кг — 5 мл (200 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 25 — 34 кг — 7,5 мл (300 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела 35 -44 кг — 20 мл (800 мг) суспензии,
  • Для пациентов с массой тела Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых) 12,5 мл (500 мг) суспензии.

Взрослые. 
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): 
500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите/цервиците — однократно 1,0 г. (25 мл)

При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести. 
В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (12,5 мл ) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Пациенты с нарушением функции почек. 

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется. 

Пациенты с нарушением функции печени. 

При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Состав

Дозировка для приготовленной суспензии — 200 мг/5 мл

Активные вещества: азитромицина дигидрат — 838,6 мг, в пересчете на азитромицин — 800 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 14529,4 мг, натрия карбонат (натрий углекис-лый безводный) — 238,5 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) — 21,7 мг,гипролоза (гидроксипропилцел-люлоза) — 25,4 мг, ароматизатор «Банан» — 119,2 мг, ароматизатор «Вишня» — 71,5 мг, ароматизатор «Ваниль» — 55,7 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — азалид

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

  • верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
  • нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans);

Противопоказания

  • Печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью
:

  • При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной
  • недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению
  • интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при
  • беременности.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% — нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ‎℃. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. 
Срок годности приготовленной суспензии не более 5 дней
По окончании срока годности не использовать.

Содержит спирт

Нет

Самовывоз в Волгодонске

Магнит

Волгодонск, пр-кт Курчатова, 18

Будь Здоров!

Волгодонск, ул. Ленина, 47

Будь Здоров!

Волгодонск, ул. Маршала Кошевого, 18

Магнит

Волгодонск, ул. Энтузиастов, 2/14

Магнит

Волгодонск, ул. К. Маркса, 21

Магнит

Волгодонск, ул. 30 лет Победы, 24

Магнит

Волгодонск, ул. Морская, 15Е

Магнит

Волгодонск, ул. Энтузиастов, 50

Азитрокс® (Azithrox)

💊 Состав препарата Азитрокс®

✅ Применение препарата Азитрокс®

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Азитрокс®
(Azithrox)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01FA10

(Азитромицин)

Лекарственная форма

Азитрокс®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 15.9 г в компл. с мерной ложкой и пипеткой для дозирования

рег. №: ЛП-002027
от 21.03.13
— Действующее

Дата переоформления: 18.01.23

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитрокс®

15.9 г — флаконы (1) в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

Показания активных веществ препарата

Азитрокс®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)

Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)

Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)

Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)

Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)

Азитромицин
(ОЗОН, Россия)

Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)

Все аналоги

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Азитрокс® (капсулы, 250 мг)

Дата последней актуализации: 26.02.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Аналоги (синонимы) препарата Азитрокс®
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Фармстандарт-Лексредства

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

капсулы 250 мг упаковка контурная ячейковая, 500 мг упаковка контурная ячейковая — 3 года.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл флакон — 2 года.
После приготовления – не более 5 дней, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

fda.gov, 2020.

Фармакологическая группа

Характеристика

Антибиотик группы макролидов.

Азитромицина дигидрат — белый кристаллический порошок. Молекулярная масса 785.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Азитромицин связывается с 23S рРНК 50S-субъединицы рибосом чувствительных микроорганизмов. Блокирует синтез белка посредством ингибирования стадии транспептидации/транслокации и ингибирования сборки 50S-субъединицы рибосомы.

В условиях in vitro азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной >30 через 1 ч инкубации. Исследования in vivo показывают, что концентрирование в фагоцитах может способствовать распространению в воспаленные ткани.

Механизм резистентности

Наиболее часто встречающимся механизмом устойчивости к азитромицину является модификация 23S рРНК в положениях, соответствующих A2058 и A2059 (в системе нумерации Escherichia coli). Помимо перекрестной устойчивости с другими макролидами (эритромицин и кларитромицин), рибосомальная модификация может определять устойчивость к другим классам антибиотиков (линкозамиды и стрептограмины B), которые связываются с перекрывающимися участками рибосом.

Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих бактерий, как in vitro, так и при клинических инфекциях: грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные бактерии — Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; другие бактерии — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Азитромицин демонстрирует in vitro минимальные ингибирующие концентрации (МИК) ≤4 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих бактерий; однако безопасность и эффективность азитромицина при лечении клинических инфекций, вызываемых этими бактериями, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Грамположительные бактерии — бета-гемолитические Streptococci (Groups C, F, G), Viridans group streptococci; грамотрицательные бактерии — Bordetella pertussis; анаэробные бактерии — Peptostreptococcus species, Prevotella bivia; другие бактерии — Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного действия азитромицина не проводились.

Азитромицин не проявлял мутагенности в стандартных лабораторных тестах: тесте на клетках лимфомы мыши, микроядерных тестах на лимфоцитах человека и костном мозге мыши.

Не обнаружено каких-либо доказательств нарушения фертильности, связанных с азитромицином.

Токсикология у животных

Фосфолипидоз (внутриклеточное накопление фосфолипидов) наблюдался в некоторых тканях мышей, крыс и собак, получавших многократные дозы азитромицина. Это было продемонстрировано во многих системах органов (например, глаза, ганглии дорсальных корешков, печень, желчный пузырь, почки, селезенка и/или поджелудочная железа) у собак и крыс, получавших азитромицин в дозах, которые, в пересчете на площадь поверхности тела, были примерно равны (у собак) или составляли примерно 1/6 (у крыс) рекомендованной дозы для взрослого человека. Было показано, что этот эффект обратим после прекращения применения азитромицина. Подобным образом фосфолипидоз наблюдался в тканях новорожденных крыс и собак, получавших ежедневные дозы азитромицина от 10 до 30 дней. На основании фармакокинетических данных, фосфолипидоз отмечался у крыс (доза 30 мг/кг) при наблюдаемой Cmax в плазме крови 1,3 мкг/мл (в 6 раз превышающей наблюдаемую Cmax 0,216 мкг/мл у педиатрических пациентов при дозе 10 мг/кг). Аналогичные данные были получены у собак (доза 10 мг/кг) при наблюдаемой Cmax в сыворотке крови 1,5 мкг/мл (в 7 раз превышающей наблюдаемую Cmax при дозе, используемой в педиатрической популяции). При пересчете на площадь поверхности тела в мг/м2 доза 30 мг/кг для новорожденных крыс (135 мг/м2) и доза 10 мг/кг для новорожденных собак (79 мг/м2) равны примерно 0,5 и 0,3 соответственно от рекомендуемой дозы у педиатрических пациентов со средней массой тела 25 кг. Фосфолипидоз, аналогичный тому, который наблюдается у взрослых животных, обратим после прекращения лечения азитромицином. Значение этих результатов для животных и человека неизвестно.

Электрофизиология сердца

Удлинение интервала QTc изучали в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах с участием 116 здоровых добровольцев, которые получали хлорохин (1000 мг) отдельно или в комбинации с азитромицином перорально (500, 1000 и 1500 мг 1 раз в сутки). Сочетанное применение с азитромицином увеличивало интервал QTc в зависимости от дозы и концентрации. По сравнению с одним хлорохином, максимальное среднее (95% верхний ДИ) увеличение QTcF составило 5 (10), 7 (12) и 9 (14) мс при одновременном применении 500, 1000 и 1500 мг азитромицина соответственно.

Клинические исследования

ПЕДИАТРИЧЕСКИЕ ПАЦИЕНТЫ

Оценка результатов в педиатрических клинических исследованиях проводилась в 11–14-й дни из-за увеличенного T1/2 азитромицина. Данные с 11-го по 14-й день представлены для клинического руководства. Оценка в 24–32-й дни считалась первичной конечной точкой излечения.

Острый средний отит

Безопасность и эффективность применения азитромицина в дозе 30 мг/кг в течение 5 дней

Протокол 1. В двойном слепом контролируемом клиническом исследовании острого среднего отита, проведенном в США, пациенты принимали азитромицин (10 мг/кг в 1-й день, затем 5 мг/кг во 2–5-й дни) или другой антибактериальный препарат. Для пациентов, прошедших клиническую оценку эффективности (n=553), показатель клинического успеха (т.е. излечение + улучшение) на 11-й день посещения составил для азитромицина 88%. Для пациентов, обследованных на 30-й день посещения (n=521), показатель клинического успеха для пациентов, получавших азитромицин, составил 73%.

При анализе безопасности в этом исследовании выявлено, что частота побочных эффектов, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у пациентов, получавших азитромицин, составила 9%. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея/жидкий стул (4%), рвота (2%) и боль в животе (2%).

Протокол 2. В несравнительном клиническом и микробиологическом исследовании, проведенном в США, были обнаружены значительные уровни организмов, продуцирующих бета-лактамазу (35%), оценка клинической эффективности была проведена у 131 пациента. Комбинированный показатель клинического успеха (т.е. излечение и улучшение) на 11-й день посещения составил 84% для пациентов, получавших азитромицин. Для 122 пациентов, которые были обследованы на 30-й день посещения, уровень клинического успеха для пациентов, получавших азитромицин, составил 70%.

Микробиологическая оценка проводилась во время посещения перед началом лечения. При последующих посещениях повторная микробиологическая оценка не проводилась.

Предполагаемые результаты бактериального/клинического излечения (т.е. клинический успех), полученные в поддающейся оценке группе в 11-й и 30-й дни, были следующими: S. pneumoniae — 61/74 (82%) и 40/56 (71%), H. influenzae — 43/54 (80%) и 30/47 (64%), M. catarrhalis — 28/35 (80%) и 19/26 (73%), S. pyogenes — 11/11 (100%) и 7/7, все — 177/217 (82%) и 97/137 (73%).

При анализе безопасности в этом исследовании показано, что частота побочных эффектов, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у всех пролеченных пациентов составила 9%. Наиболее частым побочным эффектом была диарея (4%).

Протокол 3. В другом контролируемом сравнительном клиническом и микробиологическом исследовании, проведенном в США, азитромицин применяли для лечения среднего отита. В этом исследовании принимали участие 2 исследователя, что и в другом испытании (Протокол 2), и эти 2 исследователя включили 90% пациентов в Протокол 3. По этой причине Протокол 3 не рассматривался как независимое исследование. Были обнаружены значительные количества организмов, продуцирующих бета-лактамазу (20%). Девяносто два (92) пациента были оценены на предмет клинической и микробиологической эффективности. Комбинированный показатель клинического успеха (т.е. излечение и улучшение) у пациентов с исходным патогеном на 11-й день посещения для пациентов, получавших азитромицин, составил 88%, на 30-й день — 82%.

Микробиологическая оценка проводилась во время посещения перед началом лечения. При последующих посещениях повторная микробиологическая оценка не проводилась.

Предполагаемые результаты бактериального/клинического излечения (т.е. клинический успех), полученные в оцениваемой группе в 11-й и 30-й дни, были следующими: S. pneumoniae — 25/29 (86%) и 22/28 (79%), H. influenzae — 9/11 (82%) и 8/10 (80%), M. catarrhalis — 7/7 и 5/5, S. pyogenes — 2/2 и 2/2, все — 43/49 (88%) и 37/45 (82%). При анализе безопасности в вышеуказанном исследовании частота побочных эффектов, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у всех пациентов, получавших азитромицин, составила 4%. Наиболее частым побочным эффектом были диарея/жидкий стул (2%).

Безопасность и эффективность применения азитромицина в дозе 30 мг/кг в течение 3 дней

Протокол 4. В двойном слепом контролируемом рандомизированном сравнительном клиническом исследовании (n=366) острого среднего отита у педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 12 лет пациенты получали азитромицин (10 мг/кг/сут в течение 3 дней), препарат сравнения и плацебо.

У 366 пациентов, у которых клиническая эффективность оценивалась на 12-й день посещения, клинический показатель успеха (т.е. излечение плюс улучшение) составил для азитромицина 83%. Для 362 пациентов, которые были обследованы на 24–28-й день посещения, показатель клинического успеха составил для азитромицина 74%.

В анализе безопасности вышеупомянутого исследования частота побочных эффектов, связанных с лечением, преимущественно со стороны ЖКТ, у всех пациентов, получавших азитромицин, составила 10,6%. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме азитромицина были диарея/жидкий стул (5,9%), рвота (2,1%).

Безопасность и эффективность однократного приема азитромицина в дозе 30 мг/кг

Протокол 5. Двойное слепое контролируемое рандомизированное исследование было проведено в 9 клинических центрах. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 мес до 12 лет были рандомизированы в соотношении 1:1 для лечения либо азитромицином (в однократной дозе 30 мг/кг в 1-й день), либо применяли препарат сравнения. Дети получали активное вещество и плацебо, соответствующее препарату сравнения.

Клинический ответ (излечение, улучшение, отсутствие эффекта) оценивали в конце терапии (12–16-й дни) и в тесте на излечение (28–32-й дни). Безопасность оценивалась на протяжении всего испытания для всех пациентов, находившихся на лечении. Для 321 пациента, прошедшего оценку в конце лечения, показатель клинического успеха (излечение плюс улучшение) составлял 87% для пациентов, получавших азитромицин. Для 305 пациентов, которые были оценены в тесте на излечение, показатель клинического успеха составил 75% для пациентов, получавших азитромицин.

При анализе безопасности частота нежелательных явлений, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, составляла при приеме азитромицина 16,8%. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме азитромицина были диарея (6,4%), рвота (4%), сыпь (1,7%) и тошнота (1,7%).

Протокол 6. В ходе несравнительного клинического и микробиологического исследования 248 пациентов в возрасте от 6 мес до 12 лет с подтвержденным острым средним отитом получали однократную пероральную дозу азитромицина (30 мг/кг в 1-й день).

Для 240 пациентов, для которых оценка проводилась с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить (modified Intent-to-Treat (MITT), показатель клинического успеха (т.е. излечение плюс улучшение) на 10-й день составил 89%, для 242 пациентов, оцениваемых на 24–28-й день, показатель эффективности клинического успеха (излечение) — 85%.

Показатели предполагаемой бактериологической эрадикации при оценке в 10-й и 24–28-й дни, были следующими: S. pneumoniae — 70/76 (92%) и 67/76 (88%), H. influenzae — 30/42 (71%) и 28/44 (64%), M. catarrhalis — 10/10 (100%) и 10/10 (100%), все — 110/128 (86%) и 105/130 (81%).

При анализе безопасности в данном исследовании частота побочных эффектов, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у всех леченных пациентов составила 12,1%. Наиболее частыми побочными эффектами были рвота (5,6%), диарея (3,2%) и боль в животе (1,6%).

Фарингит/тонзиллит

В 3 двойных слепых контролируемых исследованиях, проведенных в США, пациенты получали азитромицин (12 мг/кг 1 раз в день в течение 5 дней) или препарат сравнения при лечение фарингита, вызванного документально подтвержденными гемолитическими стрептококками группы A (GABHS или S.  pyogenes).

Бактериологическая эрадикация для азитромицина (для пациентов с задокументированным GABHS) на 14-й и 30-й день составила 323/340 (95%) и 255/330 (77%) соответственно; клинический успех (излечение плюс улучшение) — 336/343 (98%) и 310/330 (94%) соответственно.

Примерно 1% штаммов S. pyogenes, чувствительных к азитромицину, были резистентны к азитромицину после терапии.

Частота нежелательных явлений, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у всех пациентов, которых лечили азитромицином, составила 18%; наиболее частыми побочными эффектами были диарея/ жидкий стул (6%), рвота (6%) и боль в животе (3%).

ВЗРОСЛЫЕ

Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких

В рандомизированном двойном слепом контролируемом клиническом исследовании острого обострения хронического бронхита (n=304) у пациентов применяли азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) или препарат сравнения.

Первичной конечной точкой этого исследования был показатель клинического излечения на 21–24-й день. Для пациентов, у которых оценка проводилась с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить на 21–24-й день, показатель клинического излечения после 3 дней приема азитромицина составил 85% (125/147).

Бактериологические показатели клинического излечения пациентов (при 3-дневной терапии азитромицином) при посещении на 21–24-й день по патогенам: S. pneumoniae — 29/32 (91%), H. influenzae — 12/14 (86%), M. catarrhalis — 11/12 (92%).

При анализе безопасности в данном исследовании частота нежелательных явлений, связанных с лечением, в первую очередь со стороны ЖКТ, у пациентов, получавших азитромицин, составила 25%. Наиболее частыми побочными эффектами были диарея, тошнота и боль в животе с частотой для каждого симптома 5–9%.

Острый бактериальный синусит

В рандомизированном двойном слепом контролируемом с помощью двух плацебо клиническом исследовании острого бактериального синусита пациенты (n=594) получали азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) или другой антибактериальный препарат. Оценка клинического ответа проводилась на 10-й и 28-й день.

Первичная конечная точка этого исследования была проспективно определена как показатель клинического излечения на 28-й день. Для пациентов, у которых оценка проводилась с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить, при посещении на 10-й день частота клинического излечения при 3-дневном лечении азитромицином составила 88% (268/303). Для пациентов, у которых оценка проводилась с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить на 28-й день показатель клинического излечения для пациентов, получавших азитромицин, при 3-дневной терапии составил 71,5% (213/298).

При анализе безопасности в этом исследовании общая частота связанных с лечением нежелательных явлений, в первую очередь со стороны ЖКТ, у пациентов, получавших азитромицин, была 31%; наиболее частыми побочными эффектами были диарея (17%) и тошнота (7%).

В открытом несравнительном исследовании у пациентов, которым потребовалась исходная трансантральная пункция синуса и которые принимали 500 мг азитромицина 1 раз в день в течение 3 дней, при оценке с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить были получены следующие результаты для показателей клинического успеха на 7-й и 28-й день визита по патогенам: S. pneumonia — 23/26 (88%) и 21/25 (84%), H. influenzae — 28/32 (87%) и 24/32 (75%), M. catarrhalis — 14/15 (93%) и 13/15 (87%).

Общая частота связанных с лечением нежелательных явлений в несравнительном исследовании при оценке с помощью клинического модифицированного анализа намерения лечить составила 21% у пациентов, получавших азитромицин в дозе 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, при этом наиболее частыми побочными эффектами были диарея (9%), боль в животе (4%) и тошнота (3%).

Фармакокинетика

После перорального приема азитромицина натощак в однократной дозе 500 мг (2 табл. по 250 мг) у 36 здоровых добровольцев мужского пола величины (±S.D.) фармакокинетических параметров были следующими: AUC0–72 = 4,3 (1,2) мкг·ч /мл; Cmax = 0,5 (0,2) мкг/мл; Tmax = 2,2 (0,9) ч.

Фармакокинетические параметры азитромицина в плазме крови у здоровых молодых людей (18–40 лет) при схеме приема 500 мг (2 капс. по 250 мг*) в 1-й день с последующим ежедневным приемом 250 мг (1 капс. 250 мг) со 2-го по 5-й дни в 1-й и 5-й дни были следующими: Cmax — 0,41 и 0,24 мкг/мл, Тmax — 2,5 и 3,2 ч, AUC0–24 — 2,6 и 2,1 мкг·ч /мл, Cmin — 0,05 и 0,05 мкг/мл, экскреция с мочой (% дозы) — 4,5 и 6,5.

Cmin и Cmax практически не изменились со 2-го по 5-й день терапии.

* Таблетки азитромицина 250 мг биоэквивалентны капсулам 250 мг при приеме натощак.

В двустороннем перекрестном исследовании 12 взрослых здоровых добровольцев (6 мужчин, 6 женщин) получали 1500 мг азитромицина в однократной дозе ежедневно в течение 5 дней (2 табл. по 250 мг в 1-й день, затем по 1 табл. 250 мг во 2–5-й дни) или 3 дня (500 мг в день в течение 1–3 дней). Из-за ограниченного количества образцов сыворотки на 2-й день (3-дневный режим) и 2–4-й день (5-дневный режим) профиль концентрация в сыворотке–время для каждого субъекта соответствовал трехкомпонентной модели и AUC0–∞ для подобранного профиля концентрации был сопоставим между 5-дневным и 3-дневным режимами.

Фармакокинетические параметры (±SD) азитромицина в сыворотке крови при 3-дневном режиме дозирования в 1-й и 3-й дни были следующими: Cmax — (0,44±0,22) и (0,54±0,25) мкг/мл, при 5-дневном режиме дозирования в 1-й и 5-й дни — (0,43±0,2) и (0,24±0,06) мкг/мл. При 3- и 5-дневном режиме соответственно сывороточная AUC0–∞ — (17,4±6,2)* и (14,9±3,1)* мкг·ч/мл, Т1/2 из сыворотки — 71,8 и 68,9 ч.

* Общая AUC для всей 3-дневной и 5-дневной схемы.

Медиана экспозиции азитромицина (AUC0–288) в мононуклеарных и полиморфноядерных лейкоцитах после 5-дневного или 3-дневного режима была более чем в 1000 и 800 раз больше, чем в сыворотке, соответственно. Можно ожидать, что прием одинаковой общей дозы при 5-дневном или 3-дневном режиме обеспечит сопоставимые концентрации азитромицина в мононуклеарных и полиморфноядерных лейкоцитах.

Две табл. азитромицина по 250 мг биоэквивалентны 1 табл. 500 мг.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность азитромицина в капсулах по 250 мг составляет 38%.

В двустороннем перекрестном исследовании, в котором 12 здоровых добровольцев получали однократную дозу 500 мг азитромицина (2 табл. по 250 мг) с пищей с высоким содержанием жиров или без нее, было показано, что пища увеличивает Cmax на 23%, но не влияет на AUC.

При приеме суспензии азитромицина вместе с пищей у 28 взрослых здоровых мужчин прием пищи увеличивал Cmax на 56%, AUC не менялась.

Совместное применение антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, с капсулами азитромицина не влияло на AUC азитромицина, однако Cmax снизилась на 24%. Прием циметидина (800 мг) за 2 ч до приема азитромицина не влиял на абсорбцию азитромицина.

Распределение

Связывание азитромицина с белками сыворотки крови варьирует в диапазоне концентраций, приближающемся к экспозиции у человека, и снижается с 51% при 0,02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл.

После перорального приема азитромицин широко распределяется по всему организму с кажущимся Vss 31,1 л/кг. В тканях отмечаются более высокие концентрации азитромицина, чем в плазме или сыворотке крови. Высокие концентрации в тканях не следует интерпретировать как количественно связанные с клинической эффективностью. Противомикробная активность азитромицина связана с pH и, по-видимому, уменьшается с понижением pH. Однако широкое распространение в тканях может иметь значение для клинической активности.

Концентрации азитромицина после приема в дозе 500 мг (2 капс. по 250 мг) у взрослых достигают в коже (через 72–96 ч после приема) 0,4 мкг/мл, соотношение ткань (жидкость)/плазма (сыворотка) — 35, в легких (через 72–96 ч) — 4 мкг/мл, соотношение >100, в мокроте (через 2–4 ч) — 1 мкг/мл, соотношение 2, в мокроте (через 10–12 ч) — 2,9 мкг/мл, соотношение 30, в миндалевидной железе (через 9–18 ч) — 4,5 мкг/мл, соотношение >100, в миндалевидной железе (через 180 ч) — 0,9 мкг/мл, соотношение >100, в шейке матки (через 19 ч) — 2,8 мкг/мл, соотношение 70.

Экстенсивное распределение в тканях было подтверждено исследованием дополнительных тканей и жидкостей (кости, эякулят, простата, яичник, матка, маточная труба, желудок, печень и желчный пузырь). Поскольку отсутствуют данные адекватных и хорошо контролируемых исследований лечения азитромицином инфекций в этих дополнительных тканях и жидкостях, клиническое значение этих данных о концентрации в тканях неизвестно.

После приема 500 мг в 1-й день и по 250 мг ежедневно в течение 4 дней в спинномозговой жидкости были отмечены только очень низкие концентрации (менее 0,01 мкг/мл) при невоспаленных мозговых оболочках.

Метаболизм

Исследования in vitro и in vivo для оценки метаболизма азитромицина не проводили.

Выведение

Снижение концентрации азитромицина в плазме после однократного перорального и в/в применения в дозе 500 мг носит многофазный характер со средним кажущимся клиренсом из плазмы 630 мл/мин и конечным T1/2 68 ч. Полагают, что пролонгированный конечный T1/2 обусловлен экстенсивным поглощением и последующим высвобождением из тканей.

Экскреция азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является основным путем элиминации. В течение 1 нед примерно 6% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Почечная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина была исследована у 42 взрослых (от 21 до 85 лет) с различной степенью почечной недостаточности. После перорального приема однократной дозы азитромицина 1000 мг средние Cmax и AUC0–120 увеличились на 5,1 и 4,2% соответственно у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (СКФ от 10 до 80 мл/мин) по сравнению с этими показателями у людей с нормальной функцией почек (СКФ >80 мл/мин). Средние значения Cmax и AUC увеличились на 61 и 35% соответственно у людей с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) по сравнению с таковыми при нормальной функции почек (СКФ >80 мл/мин).

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не установлена.

Пол. Нет существенных различий фармакокинетики азитромицина у мужчин и женщин. Корректировка дозы в зависимости от пола не рекомендуется.

Пожилой возраст. При исследовании у здоровых пожилых добровольцев в возрасте от 65 до 85 лет фармакокинетические параметры азитромицина у пожилых мужчин были аналогичны таковым у молодых добровольцев; однако у пожилых женщин, хотя наблюдались более высокие пиковые концентрации (увеличение на 30–50%), значительной кумуляции не наблюдалось. Корректировка дозы в зависимости от возраста не рекомендуется.

Педиатрические пациенты. В двух клинических исследованиях азитромицин в виде пероральной суспензии в дозе 10 мг/кг в 1-й день с последующим приемом в дозе 5 мг/кг со 2-го по 5-й дни давали 2 группам педиатрических пациентов (в возрасте 1–5 лет и 5–15 лет соответственно). Значения фармакокинетических параметров на 5-й день были следующими: Cmax = 0,216 мкг/мл, Tmax = 1,9 ч и AUC0–24 = 1,822 мкг· ч/мл в группе детей от 1 до 5 лет и составляли Cmax = 0,383 мкг/мл, Tmax = 2,4 ч и AUC0–24 = 3,109 мкг·ч/мл в группе пациентов 5–15 лет.

Два клинических исследования были проведены с участием 68 педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 16 лет для определения фармакокинетики и безопасности азитромицина в виде пероральной суспензии. Азитромицин принимали после завтрака с низким содержанием жира.

В первом исследовании 35 педиатрических пациентов получали азитромицин в дозе 20 мг/кг/сут (максимальная суточная доза 500 мг) в течение 3 дней, у 34 пациентов были оценены параметры фармакокинетики.

Во втором исследовании 33 педиатрических пациента получали азитромицин в дозах 12 мг/кг/сут (максимальная суточная доза 500 мг) в течение 5 дней, фармакокинетика была оценена у 31 пациента.

В обоих исследованиях концентрации азитромицина определялись в течение 24 ч после последней суточной дозы. Пациенты с массой тела более 25 кг в 3-дневном исследовании и 41,7 кг в 5-дневном исследовании получали максимальную суточную дозу для взрослых 500 мг. Одиннадцать пациентов (с массой тела 25 кг или меньше) в первом исследовании и 17 пациентов (с массой тела 41,7 кг или меньше) во втором исследовании получили общую дозу 60 мг/кг. Величины фармакокинетических параметров (±SD) в подгруппах педиатрических пациентов, получивших общую дозу 60 мг/кг, в первом (n=11) и втором (n=17) исследовании были следующими: Cmax — (1,1±0,4) и (0,5±0,4) мкг/мл, Тmax — (2,7±1,9) и (2,2±0,8) ч, AUC0–24 — (7,9±2,9) и (3,9±1,9) мкг·ч/мл.

Сходство общей экспозиции (AUC0–∞) между 3-дневным и 5-дневным режимами у педиатрических пациентов неизвестно.

Фармакокинетика однократной дозы у педиатрических пациентов при дозах 30 мг/кг не изучалась.

Показания к применению

По данным FDA (2020), азитромицин для перорального приема показан для лечения пациентов с инфекциями от легкой до умеренной степени тяжести (пневмония: см. «Меры предупреждения»), вызванными чувствительными штаммами указанных микроорганизмов при определенных условиях, перечисленных ниже.

Взрослые

Острые бактериальные обострения хронической обструктивной болезни легких, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.

Острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.

Внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым назначена пероральная терапия.

Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым не показана пероральная терапия из-за заболевания от средней до тяжелой степени или при наличии факторов риска, таких как пациенты с муковисцидозом, пациенты с внутрибольничными инфекциями, пациенты с известной или подозреваемой бактериемией, пациенты, нуждающиеся в госпитализации, пожилые или ослабленные пациенты, пациенты с серьезными основными проблемами со здоровьем, которые могут препятствовать способности реагировать на заболевание (включая иммунодефицит или функциональную асплению).

Фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes, — альтернатива терапии первой линии у пациентов, у которых не может применяться терапия первой линии.

Примечание. Пенициллин, вводимый в/м, обычно является препаратом выбора при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, и профилактике ревматической лихорадки. Азитромицин часто эффективен для эрадикации чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes из носоглотки. Поскольку некоторые штаммы устойчивы к азитромицину, во время лечения пациентов следует проводить тесты на чувствительность к азитромицину. Данные, подтверждающие эффективность азитромицина в последующей профилактике ревматической лихорадки, отсутствуют.

Неосложненные инфекции кожи и кожных структур, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. Абсцессы обычно требуют хирургического вмешательства.

Уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Инфекционное заболевание половых органов у мужчин, вызванное Haemophilus ducreyi (шанкроид). Из-за небольшого количества женщин, включенных в клинические испытания, эффективность азитромицина в лечении шанкроида у женщин не установлена.

Не следует полагаться на азитромицин в рекомендованной дозе для лечения сифилиса. Противомикробные средства, применяемые в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения негонококкового уретрита, могут маскировать или замедлять проявление симптомов в инкубационном периоде сифилиса. Все пациенты с уретритом или цервицитом в результате заражения половым путем должны пройти серологический тест на сифилис и соответствующие посевы на гонорею во время постановки диагноза. При подтверждении инфекции следует начать соответствующую противомикробную терапию и проводить последующие тесты на эти заболевания.

До начала лечения следует провести соответствующие тесты, чтобы определить возбудитель и его чувствительность к азитромицину. Терапия азитромицином может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только результаты станут доступны, следует скорректировать антимикробную терапию.

Для предотвращения развития лекарственно-устойчивых бактерий и сохранения эффективности азитромицина и других антибактериальных ЛС азитромицин следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, для которых доказано или обоснованно подозревается, что они вызваны чувствительными бактериями. Когда доступна информация о культуре и чувствительности, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиологическая ситуация и особенности чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Педиатрические пациенты

Острый средний отит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae.

Внебольничная пневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым показана пероральная терапия.

Азитромицин не следует применять у педиатрических пациентов с пневмонией, которым не показана пероральная терапия из-за заболевания от средней до тяжелой степени или при наличии факторов риска, таких как пациенты с муковисцидозом, пациенты с внутрибольничными инфекциями, пациенты с известной или подозреваемой бактериемией, пациенты, нуждающиеся в госпитализации, пациенты с серьезными основными проблемами со здоровьем, которые могут препятствовать способности реагировать на заболевание (включая иммунодефицит или функциональную асплению).

Фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes, — альтернатива терапии первой линии у пациентов, у которых не может применяться терапия первой линии.

Примечание. Пенициллин, вводимый в/м, обычно является препаратом выбора при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, и профилактике ревматической лихорадки. Азитромицин часто эффективен для эрадикации чувствительных штаммов Streptococcus pyogenes из носоглотки. Поскольку некоторые штаммы устойчивы к азитромицину, во время лечения пациентов следует проводить тесты на чувствительность к азитромицину. Данные, подтверждающие эффективность азитромицина в последующей профилактике ревматической лихорадки, отсутствуют.

До начала лечения следует провести соответствующие тесты, чтобы определить возбудитель и его чувствительность к азитромицину. Терапия азитромицином может быть начата до того, как станут известны результаты этих тестов; как только результаты станут доступны, следует скорректировать противомикробную терапию.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A26.0 Кожный эризипелоид
  • A46 Рожа
  • A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
  • A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H65.0 Острый средний серозный отит
  • H66.0 Острый гнойный средний отит
  • J01.9 Острый синусит неуточненный
  • J02 Острый фарингит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J20.9 Острый бронхит неуточненный
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L01 Импетиго
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • N30 Цистит

Противопоказания

Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, любым антибиотикам группы макролидов или кетолидов; холестатическая желтуха/печеночная дисфункция в анамнезе, связанные с предшествующим применением азитромицина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Категория действия на плод по FDA — B.

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции были выполнены на крысах и мышах при пероральном введении в дозах до умеренно токсичных материнских концентраций (т.е. 200 мг/кг/сут). Эти суточные дозы для крыс и мышей, в зависимости от площади поверхности тела, по оценкам, в 4 и 2 раза соответственно превышают суточную дозу 500 мг для взрослых. В исследованиях на животных не было обнаружено каких-либо доказательств вреда для плода из-за влияния азитромицина. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать эффекты у человека, азитромицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Сообщалось, что азитромицин в небольших количествах экскретируется в грудное молоко человека. Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина кормящими женщинами.

Побочные действия

В клинических испытаниях большинство побочных эффектов, о которых сообщалось, были от легкой до умеренной степени выраженности и обратимыми после отмены азитромицина. О потенциально серьезных побочных эффектах, таких как ангионевротический отек и холестатическая желтуха, сообщалось редко. Примерно 0,7% пациентов (взрослых и детей), участвовавших в 5-дневных клинических испытаниях многократных доз, прекратили терапию азитромицином из-за развития побочных эффектов, связанных с лечением. У взрослых, получавших азитромицин в дозе 500 мг/сут, через 3 дня лечения частота прекращения приема из-за побочных эффектов, связанных с лечением, составила 0,6%. В клинических испытаниях с участием педиатрических пациентов при назначении 30 мг/кг либо в виде разовой дозы азитромицина, либо в течение 3 дней прекращение приема азитромицина, связанное с развитием побочных эффектов, ассоциированных с лечением, составило около 1%. Большинство побочных эффектов, приведших к отмене, были связаны с ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота, диарея или боль в животе.

Результаты клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

Взрослые

Многодозовые схемы. В целом наиболее частыми побочными реакциями, ассоциированными с лечением, у взрослых пациентов, получавших многократные дозы азитромицина, были эффекты со стороны желудочно-кишечной системы. Наиболее часто сообщалось о таких неблагоприятных реакциях, как диарея /жидкий стул (4–5%), тошнота (3%) и боль в животе (2–3%).

Каких-либо других побочных эффектов, связанных с лечением, с частотой более 1% у пациентов, получавших несколько доз азитромицина, не наблюдалось.

Нежелательные реакции, которые возникали с частотой ≤1%, включали следующие.

Со стороны ССС: сердцебиение, боль в груди.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз, вагинит, нефрит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость.

Общие: утомляемость.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, фоточувствительность, ангионевротический отек.

Режим однократной дозы 1 г. В целом наиболее частые побочные эффекты у пациентов, получавших азитромицин однократно в дозе 1 г, имели отношение к желудочно-кишечной системе и были зарегистрированы чаще, чем у пациентов, получавших режим многократных доз.

Побочные эффекты, отмеченные у пациентов при однократном приеме азитромицина с частотой 1% и более включали такие, как диарея /жидкий стул (7%), тошнота (5%), боль в животе (5%), рвота (2%), диспепсия (1%), вагинит (1%).

Режим однократной дозы 2 г. В целом наиболее частые побочные эффекты у пациентов, получавших азитромицин однократно в дозе 2 г, имели отношение к желудочно-кишечной системе.

Побочные эффекты, отмеченные у пациентов при однократном приеме азитромицина в этом исследовании с частотой 1% и более включали такие, как тошнота (18%), диарея /жидкий стул (14%), рвота (7%), боль в животе (7%), вагинит (2%), диспепсия (1%), головокружение (1%). Большинство жалоб носили умеренный характер.

Педиатрические пациенты

Режимы однократного и многократного приема. Типы побочных эффектов у педиатрических пациентов были сравнимы с таковыми у взрослых, с разной частотой встречаемости для режимов дозирования, рекомендованных в педиатрической практике.

Острый средний отит: при рекомендуемой общей дозировке 30 мг/кг наиболее частыми побочными эффектами (≥1%), связанными с лечением, были диарея, боль в животе, рвота, тошнота, сыпь.

Частота побочных эффектов, в зависимости от режима дозирования, при 1-, 3- и 5-дневном режиме дозирования составила: диарея — 4,3; 2,6 и 1,8%; боль в животе — 1,4; 1,7 и 1,2%; рвота — 4,9; 2,3 и 1,1%; тошнота — 1, 0,4 и 0,5%; сыпь — 1, 0,6 и 0,4%.

Внебольничная пневмония: для рекомендуемого режима дозировки 10 мг/кг в 1-й день с последующим приемом 5 мг/кг во 2–5-й дни, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, были диарея/жидкий стул (5,8%), боль в животе (1,9%), рвота (1,9%), тошнота (1,9%), и сыпь (1,6%).

Фарингит/тонзиллит: при рекомендуемом режиме дозирования 12 мг/кг в 1–5-й дни, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, были диарея (5,4%), боль в животе (3,4%), рвота (5,6%), тошнота (1,8%), сыпь (0,7%), головная боль (1,1%).

Каких-либо других побочных эффектов, связанных с лечением и встречавшихся с частотой >1%, в педиатрической практике не наблюдалось ни при каких схемах лечения.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≤1%, включали следующие.

Со стороны ССС: боль в груди.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, запор, анорексия, энтерит, метеоризм, гастрит, желтуха, жидкий стул, кандидоз полости рта.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Со стороны нервной системы: головная боль (при среднем отите), гиперкинезия, головокружение, ажитация, нервозность, инсомния.

Общие: лихорадка, отек лица, утомляемость, грибковая инфекция, недомогание, боль.

Аллергические: сыпь и аллергическая реакция.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, фарингит, плевральный выпот, ринит.

Со стороны кожи и ее придатков: экзема, грибковый дерматит, зуд, потливость, крапивница, везикулобуллезная сыпь.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит.

Постмаркетинговый опыт

Нежелательные реакции, о которых сообщалось при приеме азитромицина в постмаркетинговый период у взрослых и/или педиатрических пациентов, для которых причинно-следственная связь не установлена, включают следующие.

Аллергические реакции: артралгия, отек, крапивница и ангионевротический отек.

Со стороны ССС: аритмия, включая желудочковую тахикардию и гипотензию. Были сообщения о случаях удлинения интервала QT и torsade de pointes.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, рвота/диарея, редко приводившие к дегидратации, псевдомембранозный колит, панкреатит, кандидоз полости рта, стеноз привратника, имеются редкие сообщения об изменении цвета языка.

Общие: астения, парестезия, утомляемость, недомогание и анафилаксия (редко с летальным исходом).

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность и вагинит.

Со стороны кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны печени/желчевыводящих путей: побочные реакции, связанные с дисфункцией печени.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, гиперактивность, нервозность, возбуждение и обморок.

Нарушения психики: агрессивная реакция и тревога.

Со стороны кожи и ее придатков: зуд, серьезные кожные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и DRESS-синдром.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, включая потерю слуха, глухоту и/или шум в ушах, а также сообщения об извращении и/или потере вкуса/обоняния.

Лабораторные отклонения

Взрослые

Сообщалось о клинически значимых отклонениях (безотносительно к связи с лекарством), зарегистрированных во время клинических испытаний с частотой более 1%: снижение Hb, гематокрита, лимфоцитов, нейтрофилов и глюкозы в крови, повышение в сыворотке крови КФК, калия, АЛТ, ГГТ, АСТ, билирубина, креатинина, глюкозы в крови, количества тромбоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и эозинофилов; с частотой менее 1%: лейкопения, нейтропения, снижение натрия, калия, количества тромбоцитов, повышение количества моноцитов, базофилов, бикарбоната, ЩФ сыворотки, билирубина, ЛДГ и фосфатов. У большинства пациентов с повышенным уровнем креатинина сыворотки также были аномальные значения исходного уровня.

Изменения лабораторных тестов были обратимыми.

В клинических испытаниях многократных доз с участием более 5000 пациентов 4 пациента прекратили терапию азитромицином из-за связанных с лечением нарушений показателей ферментов печени и 1 — из-за нарушения функции почек.

Педиатрические пациенты

Одно-, трех- и пятидневные режимы. Лабораторные данные, собранные в ходе сравнительных клинических испытаний с использованием двух 3-дневных схем (30 или 60 мг/кг в разделенных дозах в течение 3 дней) или двух 5-дневных схем (30 или 60 мг/кг) в разделенных дозах в течение 5 дней) были сходными при всех схемах приема азитромицина, при этом наиболее клинически значимые лабораторные отклонения встречались с частотой 1–5%. Лабораторные данные для пациентов, получавших 30 мг/кг в виде однократной дозы, были собраны в одноцентровом исследовании. В этом испытании наблюдалось абсолютное количество нейтрофилов между 500–1500 клеток/мм3 у 10 из 64 пациентов, получавших 30 мг/кг однократно, у 9 из 62 пациентов, получавших 30 мг/кг в течение 3 дней, и у 8 из 63 пациентов из группы сравнения. Ни у одного пациента не было абсолютного числа нейтрофилов <500 клеток/мм3.

В клинических испытаниях многократных доз с участием примерно 4700 педиатрических пациентов ни у одного пациента терапия не была прекращена из-за лабораторных отклонений, связанных с лечением.

Взаимодействие

Нелфинавир. Совместное применение нелфинавира в равновесном состоянии с однократной пероральной дозой азитромицина приводило к значительному повышению концентрации (Cmax и AUC) азитромицина в сыворотке крови. Хотя при приеме в сочетании с нелфинавиром корректировка дозы азитромицина не рекомендуется, необходим тщательный мониторинг в отношении таких побочных эффектов азитромицина, как нарушения показателей ферментов печени и нарушение слуха.

Варфарин. Хотя в исследовании с участием 22 здоровых мужчин 5-дневный курс азитромицина не повлиял на ПВ при применении впоследствии дозы варфарина, спонтанные постмаркетинговые отчеты предполагают, что одновременный прием азитромицина может потенцировать эффекты пероральных антикоагулянтов. Следует тщательно контролировать ПВ, если пациенты получают одновременно азитромицин и пероральные антикоагулянты.

Исследования взаимодействия проводились с азитромицином и другими ЛС, которые могут применяться одновременно. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывал умеренное влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и перорально), триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола и зидовудина. Сочетанное применение с эфавирензом или флуконазолом оказывало умеренное влияние на фармакокинетику азитромицина. Корректировка дозы вышеуказанных ЛС при сочетанном применении с азитромицином не рекомендуется.

В клинических испытаниях азитромицина не сообщалось о взаимодействии с ЛС, перечисленными ниже. Однако не было проведено каких-либо конкретных исследований для оценки потенциального взаимодействия. Взаимодействие наблюдалось с другими ЛС из группы макролидов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами до получения дополнительных данных о взаимодействии следующих ЛС с азитромицином: дигоксин (повышение концентрации дигоксина); эрготамин или дигидроэрготамин (острая эрготаминовая токсичность, характеризующаяся тяжелым периферическим спазмом сосудов и дизестезией); терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин (изменение концентрации).

Исследования взаимодействия проводились с азитромицином и другими ЛС, которые могут применяться одновременно. Влияние совместного приема азитромицина на фармакокинетику других ЛС показано в таблице 1, а влияние других ЛС на фармакокинетику азитромицина показано в таблице 2.

Сочетанное применение азитромицина в терапевтических дозах оказывало умеренное влияние на фармакокинетику ЛС, перечисленных в таблице 1. При одновременном применении с азитромицином не рекомендуется корректировать дозу ЛС, перечисленных в таблице 1.

Совместное применение азитромицина с эфавирензем или флуконазолом оказывало умеренное влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значительно увеличивал C и AUC азитромицина. Коррекция дозы азитромицина не рекомендуется при приеме с ЛС, перечисленными в таблице 2.

Таблица 1

Взаимодействие с другими ЛС: фармакокинетические параметры совместно применяемых ЛС в присутствии азитромицина

Совместно применяемое ЛС Доза совместно применяемого ЛС Доза азитромицина  n

Соотношение (с/без азитромицина) фармакокинетических параметров одновременно применяемого ЛС (90% ДИ);

нет эффекта = 1

Средняя Сmax Средняя AUC
Аторвастатин 10 мг/сут в течение 8 дней 500 мг/сут перорально на 6–8-й день 12 0,83 (от 0,63 до 1,08) 1,01 (от от 0,81 до 1,25)
Карбамазепин 200 мг/сут в течение 2 дней, затем 200 мг 2 раза в сутки в течение 18 дней 500 мг/сут перорально на 16–18-й день 7 0,97 (от 0,88 до 1,06) 0,96 (от 0,88 до 1,06)
Цетиризин 20 мг/сут в течение 11 дней 500 мг перорально на 7-й день, затем 250 мг/сут на 8–11-й день 14 1,03 (от 0,93 до 1,14) 1,02 (от 0,92 до 1,13)
Диданозин 200 мг перорально 2 раза в день в течение 21 дня 1200 мг/сут перорально на 8–21-й день 6 1,44 (от 0,85 до 2,43) 1,14 (от 0,83 до 1,57)
Эфавиренз 400 мг/сут в течение 7 дней 600 мг перорально на 7-й день 14 1,04* 0,95*
Флуконазол 200 мг перорально разовая доза 1200 мг перорально разовая доза 18 1,04 (от 0,98 до 1,11) 1,01 (от 0,97 до 1,05)
Индинавир 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней 1200 мг перорально на 5-й день 18 0,96 (от 0,86 до 1,08) 0,9 (от 0,81 до 1)
Мидазолам 15 мг перорально на 3-й день 500 мг/сут перорально в течение 3 дней 12 1,27 (от 0,89 до 1,81) 1,26 (от 1,01 до 1,56)
Нелфинавир 750 мг 3 раза в день в течение 11 дней 1200 мг перорально на 9-й день 14 0,9 (от 0,81 до 1,01) 0,85 (от 0,78 до 0,93)
Рифабутин 300 мг/сут в течение 10 дней 500 мг перорально в 1-й день, затем 250 мг/сут на 2–10-й день 6 см. сноску ниже NA
Силденафил 100 мг в 1-й и на 4-й дни 500 мг/сут перорально в течение 3 дней 12 1,16 (от 0,86 до 1,57) 0,92 (от 0,75 до 1,12)
Теофиллин 4 мг/кг в/в в дни 1, 11, 25-й 500 мг перорально на 7-й день, 250 мг/сут на 8–11-й день 10 1,19 (от 1,02 до 1,4) 1,02 (от 0,86 до 1,22)
Теофиллин 300 мг перорально 2 раза в сутки* в течение 15 дней 500 мг перорально на 6-й день, затем 250 мг/сут на 7–10-й дни 8 1,09 (от 0,92 до 1,29) 1,08 (от 0,89 до 1,31)
Триазолам 0,125 мг на 2-й день 500 мг перорально в 1-й день, затем 250 мг/сут на 2-й день 12 1,06* 1,02*
Триметоприм/ сульфаметоксазол 160/800 мг/сут перорально в течение 7 дней 1200 мг перорально на 7-й день 12 0,85 (от 0,75 до 0,97)/ 0,9 (от 0,78 до 1,03) 0,87 (от 0,8 до 0,95)/ 0,96 (от 0,88 до 1,03)
Зидовудин 500 мг/сут перорально в течение 21 дня 600 мг/сут перорально в течение 14 дней 5 1,12 (от 0,42 до 3,02) 0,94 (от 0,52 до 1,7)
Зидовудин 500 мг/сут перорально в течение 21 дня 1200 мг/сут перорально в течение 14 дней 4 1,31 (0,43–3,97) 1,3 (от 0,69 до 2,43)

NA Нет данных

* 90% ДИ не указан.

Значения концентраций рифабутина через полдня после приема последней дозы рифабутина составляли 60 нг/мл при совместном применении с азитромицином и 71 нг/мл при совместном применении с плацебо.

Таблица 2

Взаимодействие с другими ЛС: фармакокинетические параметры азитромицина в присутствии совместно применяемых ЛС

Совместно применяемое ЛС Доза совместно применяемого ЛС Доза азитромицина  n

Соотношение (с/без совместно применяемого ЛС) фармакокинетических параметров азитромицина (90% ДИ);

нет эффекта = 1

Средняя Сmax Средняя AUC
Эфавиренз 400 мг/сут в течение 7 дней 600 мг перорально на 7-й день 14 1,22 (от 1,04 до 1,42) 0,92*
Флуконазол 200 мг перорально разовая доза 1200 мг перорально разовая доза 18 0,82 (от 0,66 до 1,02) 1,07 (от 0,94 до 1,22)
Нелфинавир 750 мг 3 раза в день в течение 11 дней 1200 мг перорально на 9-й день 14 2,36 (от 1,77 до 3,15) 2,12 (от 1,8 до 2,5)
Рифабутин 300 мг/сут в течение 10 дней 500 мг перорально в 1-й день, затем 250 мг/сут на 2–10-й день 6 см. сноску ниже NA

NA Нет данных

* 90% ДИ не указан.

Значения концентраций азитромицина через день после последней дозы составляли 53 нг/мл при одновременном ежедневном приеме с 300 мг рифабутина и 49 нг/мл при одновременном приеме с плацебо.

Передозировка

Симптомы: побочные реакции, наблюдаемые при дозах, превышающих рекомендованные, были аналогичны наблюдаемым при обычных дозах, в частности тошнота, диарея и рвота.

Лечение: при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя, возраста (для детей).

Меры предосторожности

Гиперчувствительность

У пациентов, получающих азитромицин, редко наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Сообщалось о смертельных случаях, хотя и редко. Несмотря на первоначально успешное симптоматическое лечение аллергических симптомов, после прекращения симптоматической терапии у некоторых пациентов вскоре после этого вновь возобновилось проявление аллергических симптомов без дальнейшего воздействия азитромицина. У этих пациентов потребовалось длительное наблюдение и симптоматическое лечение. Связь этих эпизодов с длительным периодом полужизни азитромицина в тканях и последующим продолжительным воздействием антигена в настоящее время неизвестна.

При возникновении аллергической реакции прием азитромицина следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Врачам следует знать, что аллергические симптомы могут появиться снова после прекращения симптоматической терапии.

Гепатотоксичность

Сообщалось о нарушении функции печени, гепатите, холестатической желтухе, некрозе печени и печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к смерти. Следует немедленно прекратить применение азитромицина при появлении признаков и симптомов гепатита.

Лечение пневмонии

Безопасность и эффективность азитромицина показана только при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae у пациентов, которым показана пероральная терапия. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым не показана пероральная терапия из-за заболевания от средней до тяжелой степени или при наличии факторов риска, таких как пациенты с муковисцидозом, пациенты с внутрибольничными инфекциями, пациенты с известной или подозреваемой бактериемией, пациенты, нуждающиеся в госпитализации, пожилые или ослабленные пациенты, пациенты с серьезными основными проблемами со здоровьем, которые могут препятствовать способности реагировать на заболевание (включая иммунодефицит или функциональную асплению).

Диарея, связанная с Clostridium difficile

О развитии диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, сообщалось при использовании практически всех антибактериальных средств, включая азитромицин для инъекций, она может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и чрезмерному росту C. difficile.

Штаммы C. difficile продуцируют токсины А и В, которые вызывают развитие диареи. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, приводят к повышению риска заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и потребовать колэктомии. Возможность C. difficile-ассоциированной диареи должна быть рассмотрена у всех больных, которые обращаются с жалобами на диарею после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. развитие C. difficile-ассоциированной диареи возможно в течение 2 мес после применения антибактериальных ЛС.

В случае, если C. difficile-ассоциированная диарея подозревается или подтверждается, необходимо отменить азитромицин и начать соответствующее лечение (в т.ч. введение жидкостей и электролитов, белковых добавок, применение антибиотиков, к которым чувствительны штаммы C. difficile), а также провести хирургическую оценку, если имеются клинические показания.

Удлинение интервала QT

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение реполяризации сердца и интервала QT, приводящие к риску развития сердечной аритмии и torsade de pointes. О случаях torsade de pointes сообщалось во время постмаркетингового наблюдения у пациентов, получавших азитромицин. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT, который может быть фатальным, при оценке рисков и преимуществ азитромицина для групп риска, включая:

— пациентов с известным удлинением интервала QT, torsade de pointes в анамнезе, врожденным синдромом удлиненного интервала QT, брадиаритмией или некомпенсированной сердечной недостаточностью;

— пациентов, принимающих ЛС, удлиняющие интервал QT;

— пациентов с текущими проаритмическими состояниями, такими как нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия, а также пациентов, получающих антиаритмические средства IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию ЛС, вызывающих удлинение интервала QT.

Обострение миастении гравис

Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис и возникновении миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Развитие резистентных бактерий

Назначение азитромицина при отсутствии подтвержденной/подозреваемой бактериальной инфекции или по профилактическим показаниям вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития резистентных бактерий.

Нарушение функции печени у взрослых

Фармакокинетика азитромицина у пациентов с нарушением функции печени не установлена.

Поскольку азитромицин выводится в основном через печень, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек у взрослых

Для пациентов с почечной недостаточностью при СКФ ≥80 мл/мин коррекция дозы не рекомендована. Величина AUC0–120 была сходна у людей с СКФ 10–80 мл/мин и людей с нормальной функцией почек, тогда как у пациентов с СКФ <10 мл/мин она увеличивалась на 35% по сравнению с таковой при нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность при приеме азитромицина пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) ввиду ограниченности данных.

Применение в педиатрии

Острый средний отит. Безопасность и эффективность азитромицина для приема внутрь для лечения острого среднего отита у детей в возрасте до 6 мес не установлены.

Острый бактериальный синусит. Безопасность и эффективность лечения педиатрических пациентов с острым бактериальным синуситом в возрасте до 6 мес не установлены. Применение азитромицина перорально для лечения острого бактериального синусита у педиатрических пациентов (в возрасте 6 мес и старше) подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями у взрослых, схожей патофизиологией острого синусита у взрослых и детей, а также исследованиями острого среднего отита у педиатрических пациентов.

Внебольничная пневмония. Безопасность и эффективность лечения педиатрических пациентов с внебольничной пневмонией в возрасте до 6 мес не установлены.

Безопасность и эффективность при пневмонии, вызванной Chlamydophila pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, были задокументированы в педиатрических клинических испытаниях.

Безопасность и эффективность при пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae, не были подтверждены бактериологически в педиатрических клинических испытаниях из-за трудностей с получением образцов. Применение азитромицина против этих двух микроорганизмов, однако, подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых.

Фарингит/тонзиллит. Безопасность и эффективность при лечении педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет с фарингитом/тонзиллитом не установлены.

Исследования, оценивающие применение повторных курсов терапии, не проводили.

Применение в гериатрии

Фармакокинетические параметры азитромицина у пожилых добровольцев (65–85 лет) были сходны с таковыми у молодых добровольцев (18–40 лет) при 5-дневном режиме терапии. Корректировка дозы не требуется для пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени при данном режиме дозирования.

В клинических испытаниях многократных доз перорального азитромицина 9% пациентов были не моложе 65 лет (458/4949) и 3% пациентов (144/4949) были старше 75 лет. Каких-либо общих различий в безопасности или эффективности между этими и более молодыми пациентами не наблюдалось, другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответе между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей.

Пациенты пожилого возраста могут быть более подвержены риску развития аритмий torsade de pointes, чем пациенты более молодого возраста.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название:

Азитрокс®

Международное непатентованное название:

азитромицин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав на один флакон:

Дозировка для приготовленной суспензии 100 мг/5 мл 200 мг/5 мл
Азитромицина дигидрат
в пересчете на азитромицин
419,3 мг
400 мг
838,6 мг
800 мг
Вспомогательные вещества:
Сахароза(сахар) 14948,7 мг 14529,4 мг
Натрия карбонат (натрий углекислый безводный) 238,5 мг 238,5 мг
Камедь ксантановая (ксантановая смола) 21,7 мг 21,7 мг
Гипролоза (Клуцел EF) 25,4 мг 25,4 мг
Ароматизатор «Банан» 119,2 мг 119,2 мг
Ароматизатор «Вишня» 71,5 мг 71,5 мг
Ароматизатор «Ваниль» 55,7 мг 55,7 мг

Описание: Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом.
Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-азалид

Код ATX: [JO1FA10]

Фармакологические свойства

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с SOS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.


Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмыStaphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмыHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмыClostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмыChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмыStreptococcus pneumonia (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмыEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмыBacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A),Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы МИК, мг/мл
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. не более 1 более 2
Streptococcus А, В, C, G не более 0,25 более 0,5
Streptococcus pneumoniae не более 0,25 более 0,5
Haemophilus influenzae не более 0,12 более 4
Moraxella catarrhalis не более 0,5 более 0,5
Neisseria gonorrhoeae не более 0,25 более 0,5

Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения — 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции -на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

  • верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
  • нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans);
  • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

    С осторожностью

    При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

    Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

    В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

    Способ применения и дозы

    Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.
    Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл.
    Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
    Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.
    Детям старше 6 месяцев
    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):
    из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

    Масса тела пациента Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
    Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл
    5 кг 2,5 мл (50 мг)
    6 кг 3 мл (60 мг) 1,5 мл (60 мг)
    7 кг 3,5 мл (70 мг) 1,8 мл (70 мг)
    8 кг 4 мл (80 мг) 2 мл (80 мг)
    9 кг 4,5 мл (90 мг) 2,3 мл (90 мг)
    10-14 кг 5 мл (100 мг) 2,5 мл (100 мг)
    15-24 кг 5 мл (200 мг)
    25-34 кг 7,5 мл (300 мг)
    35-44 кг 10 мл (400 мг)
    Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых)
    12,5 мл (500 мг)

    При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день — в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза — 60 мг/кг массы тела.

    1-ый день
    Масса тела пациента Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
    Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл
    5 кг 5 мл (100 мг)
    6 кг 6 мл (120 мг) 3 мл (120 мг)
    7 кг 7 мл (140 мг) 3,5 мл (140 мг)
    8 кг 8 мл (160 мг) 4 мл (160 мг)
    9 кг 9 мл (180 мг) 4,5 мл (180 мг)
    10-14 кг 10 мл (200 мг) 5 мл (200 мг)
    15-24 кг 10 мл (400 мг)
    25-34 кг 15 мл (600 мг)
    35-44 кг 20 мл (800 мг)
    Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых)
    25 мл (1,0 г)
    Со 2-го по 5-ый день
    Суспензия 100 мг/5 мл Суспензия 200 мг/5 мл
    5 кг 2,5 мл (50 мг)
    6 кг 3 мл (60 мг) 1,5 мл (60 мг)
    7 кг 3,5 мл (70 мг) 1,8 мл (70 мг)
    8 кг 4 мл (80 мг) 2 мл (80 мг)
    9 кг 4,5 мл (90 мг) 2,3 мл (90 мг)
    10-14 кг 5 мл (100 мг) 2,5 мл (100 мг)
    15-24 кг 5 мл (200 мг)
    25-34 кг 7,5 мл (300 мг)
    35-44 кг 10 мл (400 мг)
    Более 45 кг
    (назначают дозы для взрослых)
    12,5 мл (500 мг)

    Взрослые.
    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы):


    500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

    Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
    Суспензия 200 мг/5 мл 12,5 мл (500 мг)

    При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):

    При неосложненном уретрите/цервиците — однократно 1,0 г.

    Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) для однократного приема
    Суспензия 200 мг/5 мл 25 мл (1,0 г)

    При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.

    В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

    Необходимый объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один прием
    Суспензия 200 мг/5 мл 12,5 мл (500 мг)

    Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
    Пациенты с нарушением функции печени. При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

    Побочное действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
    Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
    Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто — нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.
    Со стороны органов чувств: часто — снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто — шум в ушах, глухота; редко — вертиго; очень редко — аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления.
    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто — рвота, диспепсия; нечасто — гастрит, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — нарушение функции печени; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.
    Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.
    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
    Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

    Передозировка

    При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmах на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизалона в крови при одновременном применении.
    При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
    При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Сmах.
    При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.
    Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.
    При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах.
    При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
    Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

    Особые указания

    При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата.
    Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
    При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) прием азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
    Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приеме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
    При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приеме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков — синдроме удлинения интервала QT — на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
    Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.
    С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путем, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.
    Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
    При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

    Форма выпуска

    Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из темного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С.
    Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С.
    Не замораживать.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Приготовленная суспензия — не более 5 дней.
    По окончании срока годности препарат не использовать.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:

    ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

    Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто – лимфоцитопения, эозинофи- лия; нечасто – лейкопения, нейтропения; очень редко – тромбоцитопения, гемо-литическая анемия. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, па-рестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто – тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко – ажитация, бред, галлюцинации; очень редко – обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, обострение миастении гравис. Со стороны органов чувств: нечасто – расстройство слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны дыхательной системы н ЛОР органов: нечасто – одышка, носовое кровоте- чение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; «приливы» крови к лицу; очень редко – снижение артериального давления, аритмия, же-лудочковая тахикардия, увеличение интервала QТ, аритмия типа «пируэт». Инфекционные заболевания: нечасто – ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта н гениталий, гастроэнтерит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто – рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыж-ка, гастрит, днсфагия, запор; очень редко – изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко – холестатическая жел-туха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени. Аллергические реакции: часто – зуд, сыпь; нечасто – синдром Стивенса-Джонсона, фото-сенсибилизация, крапивница; очень редко – анафилактические реакции (включая ангио-невротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидер-мальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сухость кожи, потливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия; нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение остаточного азота моче-вины н концентрации креатинина в плазме крови, дизурии, боль в области почек; очень редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек. Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения (недомо-гание, ощущение усталости), лихорадка, отек лица. Лабораторные данные: часто-повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофи-лов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия и калия в плазме крови. О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Цена этоний мазь инструкция применение отзывы цена
  • Цемион аква инструкция по применению
  • Цемион ф цемент инструкция
  • Цемилайт инструкция по применению в стоматологии
  • Цемион ф инструкция технические характеристики