Эсциталопрам инструкция отзывы форум

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Действующее вещество

— эсциталопрам (escitalopram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне стороне; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат 12.77 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 23.73 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 4.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 100 мг, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.55 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1.06 мг, тальк — 0.85 мг, титана диоксид (E171) — 0.54 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат 25.54 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 47.46 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 9 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 200 мг, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 5.1 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2.12 мг, тальк — 1.7 мг, титана диоксид (E171) — 1.08 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S-энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства. Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ1-7) или другим рецепторам, в т.ч. α1-, α2-, β-адренорецепторам, допаминовым (D1-5), гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na+, К+, Сl и Са2+ каналы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут, как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность — около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата 1 раз/сут устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через 1 неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56%.

Метаболизм

Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ1-7) или другими рецепторами, в т.ч. α- и β-адренорецепторам, допаминовым (D1-5), гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5) и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с различными ионными каналами, в т.ч. Na+, К+, Сl и Са2+ каналами.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Т1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и Т1/2 увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При почечной недостаточности средней степени тяжести клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/ мин) отсутствуют.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC), и Т1/2 у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50%.

Показания

  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • паническое расстройство с/без агорафобии;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО, МАО-А (например, моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, антибиотики группы макролидов);
  • одновременный прием пимозида;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

С осторожностью

Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе); фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии или во время изменений дозы); сахарный диабет; возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет; ИБС; цирроз печени; склонность к кровоизлияниям и кровотечениям; гипонатриемия; дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами (суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом), препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный, нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, НПВП, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которую затем увеличивают до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычной рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует с осторожностью назначать препарат Эсциталопрам-СЗ.

При легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом Эсциталопрам-СЗ дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция АДГ.

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.

Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз, нарушения зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фредерика) составило 4.3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10.7 мсек — при 30 мг/сут.

Со стороны дыхательной системы: часто — синусит, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия, меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизмпослеродовое кровотечение***.

*** — данное нежелательное явление зарегистрировано как класс-эффект для препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Беременность и лактация»).

Прочие: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинения интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).

Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводит к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Передозировка

Симптомы

При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома или летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение

Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО-А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора МАО-А моклобемида.

Необратимый ингибитор МАО-В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО-В селегилином.

Средства, удлиняющие интервал QT

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты (в т.ч. прокаинамид, амиодарон), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и другие), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и другие), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и другие), противомикробные препараты (антибиотики группы макролидов и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона — спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг/сут, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмии по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность, при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВП, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с НПВП может привести к увеличению числа кровотечений.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сут приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотических препаратов (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Взаимодействие с этанолом

Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Особые указания

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Эпилептические припадки

Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Мания

Эсциталопрам следует с осторожностью применять у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение депрессивных состояний

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Прием СИОЗС ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым людям, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечение

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови, а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.

Прием лекарственных препаратов групп СИОЗС, СИОЗСН может повышать риск развития послеродового кровотечения (см. разделы «Беременность и лактация», «Побочное действие»).

Электросудорожная терапия

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО-А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.

Случаи удлинения интервала QT

Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или уже с существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.

Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.

Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко.

В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эсциталопрама следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Беременность

Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.

Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

Если прием эсциталопрама продолжается вплоть до родов или прекращается незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Данные наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового кровотечения после применения препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН в течение одного месяца до родов.

Период грудного вскармливания

Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение СИОЗС, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат следует принимать под тщательным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата Эсциталопрам-СЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Состав

В таблетках содержится активный компонент: эсциталопрам.

Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид и макрогол 400.

Форма выпуска

Выпускается Эсциталопрам в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой по 5, 10, 15, 20 мг, по 14 или 28 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для этого препарата характерно антидепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный антидепрессант способен селективно ингибировать обратный захват серотонина, увеличивая концентрацию нейромедиатора в области синаптической щели, повышая и пролонгируя действие серотонина, оказываемое на постсинаптические рецепторы. Вещество почти не связывается с допаминовыми и серотониновыми рецепторами, а также α-адрено-, м-холинорецепторами, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами.

Развитие антидепрессивного эффекта отмечается после терапевтического курса 2-4 недели. Максимальный эффект достигается спустя 3 месяца с начала лечения.

Употребление еды не влияет на всасывание препарата. При этом биодоступность вещества и связывание с белками составляет 80% — каждое. Концентрация вещества в плазме достигается в течение 4 часов.

В результате метаболизма эсциталопрама образуется деметилированный метаболит, при участии изоферментов CYPЗA4, CYP2D6 и CYP2C19. Из организма препарат преимущественно выводится в виде основных метаболитов при помощи печени и почек.

Показания к применению

Основное применение Эсциталопрама:

  • депрессии;
  • различные формы панических расстройств.

Противопоказания к применению

Не рекомендован приём лекарства при:

  • одновременном лечении ингибиторами МАО;
  • детском возрасте до 15 лет;
  • беременности, лактации;
  • высокой чувствительности к препарату.

Побочные эффекты

При лечении Эсциталопрамом возникают побочные эффекты, связанные с деятельностью нервной, эндокринной, половой, пищеварительной, сердечнососудистой и мочевыделительной системы. Поэтому возможно развитие таких симптомов, как: головокружение, слабость, проблемы со сном, судороги, двигательные нарушения, тремор, серотониновый синдром, мания, галлюцинации, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция, задержка мочи и так далее.

Также не исключено развитие дерматологических и аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, экхимозов, пурпура, повышенного потоотделения, ангионевротического отёка, анафилактических реакций.

Иногда возникают: гипонатриемия, гипертермия, артралгия, миалгия, синуситы и синдром «отмены лечения».

Эсциталопрам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Эти таблетки можно принимать внутрь в любое время, независимо от еды. Суточная дозировка препарата зависит от показаний и может составлять 10-20 мг. Как правило, продолжительность лечения составляет несколько месяцев. Прекращают лечение постепенно, снижая дозировку на протяжении 1-2 недель, чтобы избежать возможное развитие синдрома «отмены».

Передозировка

Случаи передозировки этим препаратом возникают достаточно редко. При этом возможно усиление выраженности симптомов, характерных для побочных эффектов.

Лечение выполняется в зависимости от симптоматики. Одновременно нужно провести тщательный контроль функций сердечнососудистой системы и других важных органов.

Взаимодействие

Сочетание с ингибиторами МАО, серотонинергическими средствами, Страмадолом и триптанами, может повысить риск возникновения серотонинового синдрома и прочих сложных побочных реакций.

Одновременный приём с противосудорожными препаратами способен повысить риск развития судорог.

Возможно усиление эффектов препаратов лития и Триптофана, повышение токсичности зверобоя и лекарственных средств, которые воздействуют на свёртывание крови.

Эсциталопрам может значительно повысить концентрацию в составе плазмы Дезипрамина и Метопролола.

Условия продажи

В аптеках Эсциталопрам отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть тёмным, прохладным и недоступным детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги Эсциталопрама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс и Элицея.

Алкоголь

При приеме любых антидепрессантов необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы об Эсциталопраме

На медицинских форумах можно встретить множество обсуждений эффективности различных антидепрессивных средств. Что касается данного препарата, то отзывы об Эсциталопраме сообщают, что его терапевтическое действие проявляется только после приёма на протяжении нескольких недель.

Довольно часто это лекарство назначают при лечении панических атак. В таких случаях лечебный курс может составлять несколько месяцев. Также пациенты рассказывают, что обычно специалисты рекомендуют курсовой приём Эсциталопрам Тева, который обеспечивает значительное улучшение состояния и стойкий эффект.

При этом можно встретить сообщения о развитии побочных эффектов. Обычно это: сонливость и головокружение. Но у некоторых наоборот развивается бессонница. Как правило, нежелательные явления возникают в начале лечения и постепенно проходят самостоятельно.

Так или иначе, средства с подобным действием имеют большое значение в клинической медицине. Благодаря своевременно начатому лечению многие пациенты смогли полностью избавиться от депрессий и панических атак, которые негативно влияли на общее состояние организма и качество жизни. Приём этого антидепрессанта оказывает мощную поддержку функциям нервной системы и ускоряет выздоровление.

Цена Эсциталопрама, где купить

Цена Эсциталопрама в аптеках за 28 штук составляет от 300 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Эсциталопрам Канон таблетки п/о плен. 20мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Эсциталопрам-Алси таблетки п/о плен. 10мг 30штАЛСИ Фарма ЗАО

  • Эсциталопрам таблетки п/о плен. 10мг 28штБерезовский фарм. з-д ЗАО

  • Эсциталопрам-СЗ таблетки п/о плен. 10мг 30штСеверная звезда НАО

Аптека Диалог

  • Эсциталопрам таблетки 10мг №28Березовский завод

  • Эсциталопрам-СЗ (таб.п.пл.об.10мг №30)Северная звезда НАО

показать еще

Инструкция по медицинскому применению

Эсциталопрам (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005230

Дата последнего изменения: 02.05.2023

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Эсциталопрам
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка
содержит:

Наименование компонента

Количество, мг

Действующее вещество:

Эсциталопрама
оксалата

6,39 мг

12,78 мг

25,56 мг

в
пересчете на эсциталопрам

5 мг

10 мг

20 мг

Вспомогательные вещества:

до получения таблетки (без оболочки) массой:

90 мг

180 мг

300 мг

Лактозы
моногидрат

54,185 мг

108,37 мг

176,39 мг

Целлюлоза микрокристаллическая
(тип 102)

20,85 мг

41,7 мг

69,5 мг

Кроскармеллоза
натрия

3,75 мг

7,5 мг

12,5 мг

Повидон K‑25

2,025 мг

4,05 мг

6,75 мг

Крахмал
кукурузный

1,875 мг

3,75 мг

6,25 мг

Магния
стеарат

0,925 мг

1,85 мг

3,05 мг

Вспомогательные вещества:

до получения таблетки (с оболочкой) массой:

95 мг

185 мг

305 мг

Состав оболочки:

Гипромеллоза

3,43 мг

3,43 мг

3,43 мг

Титана
диоксид

0,728 мг

0,728 мг

0,728 мг

Макрогол‑400

0,612 мг

0,612 мг

0,612 мг

Диметикон 100

0,23 мг

0,23 мг

0,23 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг:
круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг:
круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 20 мг:
круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание
почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной
концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после
многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около
80%.

Распределение

Кажущийся
объем распределения после перорального применения составляет от 12 до
26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками
плазмы крови ниже 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам
метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного
метаболитов. Оба вещества являются фармакологически активными. Азот может
окисляться до метаболита N‑оксида. Основное вещество и его метаболиты
частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя
концентрация деметил‑ и дидеметил‑метаболитов обычно составляет
28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация
эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью
изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У
лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в
2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.
Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью
изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

Период
полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около
30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral)
составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2
более продолжителен.

Эсциталопрам
и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками;
большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика
эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через
1 неделю. Средняя равновесная концентрация в 50 нмоль/л (от 20 до
125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У
пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых
пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке,
рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой»
(AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Эсциталопрам
является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина
(СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также
связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью
меньшей в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает
связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более
полному ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет
совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов,
включая: серотониновые 5‑HT1A‑, 5‑HT2‑рецепторы,
дофаминовые D1‑ и D2‑рецепторы, α1‑,
α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые
H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные
рецепторы.

Показания

Депрессивные
эпизоды любой степени тяжести, панические расстройства с/без агорафобии,
социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное
тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата; одновременный
прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
одновременный прием пимозида; детский и подростковый возраст (до 18 лет)
(эффективность и безопасность применения не подтверждены).

С осторожностью

Выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин), мания и
гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное
поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям;
закрытоугольная глаукома или глаукома в анамнезе; одновременный прием с
ингибитором МАО A (моклобемидом) и ингибитором МАО B (селегилином);
серотонинергическими лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной
готовности; литием, триптофанами; лекарственными препаратами, содержащими
зверобой продырявленный; пероральными антикоагулянтами и лекарственными
препаратами, влияющими на свертываемость крови; препаратами, способными вызвать
гипонатриемию; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19;
этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность; период
грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности

Имеются
ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Исследования
эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам
во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости
и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если
прием эсциталопрама продолжается на поздних сроках беременности, особенно в
третьем триместре, то за новорожденными следует установить наблюдение. В случае
если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен
незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены».

В
случае применения матерью СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина и норадреналина (СИОЗСН) на поздних сроках беременности, у
новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания,
цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с
кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония,
гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость,
раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон.
Данные симптомы могут возникнуть вследствие развитая синдромам «отмены» или
серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения
возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные
эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во
время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития
устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск
составил около 5 случаев на 1000 беременностей.

Данные
наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового
кровотечения после применения препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН в течение одного
месяца до родов.

Применение в период грудного вскармливания

Ожидается,
что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения
эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные
исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество
спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет.
Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих
лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор
влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

ЭСЦИТАЛОПРАМ
назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно
назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной
реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в
сутки.

Антидепрессивный
эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После
исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев
необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с/без агорафобии

Рекомендуемая
начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг в сутки,
которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —
20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно
через три месяца после начала терапии. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно
назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции
пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки.
Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 недели после начала
лечения.

Поскольку
социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением,
минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет
3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может
назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной
реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Обычно
назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции
пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки.

Минимальная
рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для
предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение
препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку
проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно
назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции
пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг в
сутки.

Поскольку
обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим
течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения
полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для
предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуется
применять половину обычной рекомендуемой дозы (5 мг в сутки) и более
низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

Дети и подростки (до 18 лет)

ЭСЦИТАЛОПРАМ
не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел
«Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных
исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков,
касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Сниженная функция почек

При
легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин)
следует назначать препарат с осторожностью.

Сниженная функция печени

Рекомендуемая
начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до
10 мг в сутки.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для
пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная
доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В
зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до
10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При
прекращении лечения препаратом ЭСЦИТАЛОПРАМ дозу следует уменьшать постепенно в
течение 1–2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».

Побочные действия

Побочные
эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем
обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже
перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих
к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена
на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и
спонтанных сообщений.

По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100);
редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна
— по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна:
тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна:
недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение
аппетита, повышение аппетита, увеличение веса.

Нечасто: снижение веса.

Частота неизвестна:
гипонатриемия, анорексия2.

Нарушения со стороны психики

Часто: тревога,
беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин).

Нечасто: бруксизм,
ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания.

Редко: агрессия,
деперсонализация, галлюцинации.

Частота неизвестна:
мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Случаи
появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме
эсциталопрама и сразу после отмены терапии1.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: бессонница,
сонливость, головокружение, парестезии, тремор.

Нечасто: нарушение
вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния.

Редко: серотониновый
синдром.

Частота неизвестна:
дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное
возбуждение/акатизия2.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: мидриаз
(расширение зрачка), нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: тиннитус (шум в
ушах).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия.

Редко: брадикардия.

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения

Часто: синуситы,
зевота.

Нечасто: носовое
кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:
тошнота.

Часто: диарея, запор,
рвота, сухость во рту.

Нечасто:
желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна:
гепатит, нарушения функциональные показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: повышенная
потливость.

Нечасто: крапивница,
алопеция, сыпь, зуд.

Частота неизвестна:
экхимоз, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Часто: миалгия,
артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна:
задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто: импотенция, нарушение
эякуляции (у мужчин).

Нечасто: метроррагия
(маточное кровотечение), меноррагия (у женщин).

Частота неизвестна:
галакторея, послеродовое кровотечение3, приапизм (у мужчин).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: слабость,
гипертермия.

Нечасто: отеки.

1 Имеются
сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время
приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.

2 Сообщения
о данных явлениях поступили в отношении лечебного класса СИОЗС.

3 Данное
нежелательное явление зарегистрировано как класс-эффект для препаратов групп
СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).

В
пострегистрационный период были отмечены случай удлинения интервала QT, в
основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца.

В
двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев
изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа)
составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек — при
30 мг/сут.

Эпидемиологические
исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали
существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих
СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не
установлен.

Отмена
препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению
симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства
чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока),
расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация
или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное
потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная
нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти
эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых
пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно.
Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось
о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС
и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов
МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых
случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять
эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО
запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены
приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных
необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания
приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО A (моклобемид)

Из-за
риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам
одновременно с ингибитором МАО A моклобемидом. В случае если прием такой
комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с
минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг
состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один
день после отмены обратимого ингибитора МАО A моклобемида.

Необратимый ингибитор МАО B (селегилин)

Из-за
риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при
приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО B
селегилином.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное
применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например,
трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию
серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной
готовности

СИОЗС
могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при
одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов,
снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС,
антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина,
тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку
зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и
лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном
применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное
применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушения
свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении
эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,
влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и
производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов,
ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами,
тиклопидином, дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании
терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может
привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику
эсциталопрама

Метаболизм
эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19.
В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4
и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама —
видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное
применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит
к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме
крови.

Одновременный
прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и
CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме
крови.

Таким
образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с
ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином,
флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с
осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных
препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы
эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других
лекарственных средств

Эсциталопрам
является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при
одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов,
метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический
индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения
при сердечной недостаточности), или лекарственных препаратов, в основном
метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например,
антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или
антипсихотических препаратов: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих
случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное
применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному
увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам
может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется
проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и
лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Передозировка

Данные
о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и
передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки
не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без
приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев
имеет место также передозировка и другими препаратами.

Симптомы

При
передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны
центральной нервной системы (ЦНС) (от головокружения, тремора и ажитации до
редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и
комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота),
сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение
интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия,
гипонатриемия).

Лечение

Специфического
антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных
путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и
назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно
быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы
сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и
поддерживающую терапию.

Особые указания

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Антидепрессанты
не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из‑за
повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и
суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения,
склонности к конфронтации и раздражению). В случае принятия на основании
клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен
находиться под тщательным наблюдением.

При
применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая
эсциталопрам, следует учитывать следующее.

Парадоксальная тревога

У
некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения
антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная
реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить
вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать
низкие начальные дозы.

Судорожные припадки

Следует
отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в
случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией).
СИОЗС не следует применять у больных с нестабильной эпилепсией; при
контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания/гипомания

Эсциталопрам
должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Сахарный диабет

У
пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить
концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз
инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия
связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе
телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до
наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в
течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени,
пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения
их состояния.

Общая
клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно
увеличение риска самоубийства.

Другие
психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, также могут
быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений.
Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению
к депрессивному эпизоду.

При
лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же
самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты,
имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значительным уровнем
размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены
риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними
должно вестись тщательное наблюдение. Мета‑анализ плацебо-контролируемых
клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с
психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов
моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по
сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в
частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться
тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях
дозы.

Пациенты
(и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости
контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения
или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за
медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение
СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием
субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном
движении, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять. Это чаще всего
проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими
симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия

Гипонатриемия,
возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает
редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при
назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития
гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты,
способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечение

При
приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и
пурпура). Прием лекарственных препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН может повышать риск
развития послеродового кровотечения (см. разделы «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания», «Побочное действие»).

Необходимо
с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные
антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови, а также у больных
со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Поскольку
клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, то при
одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ингибиторы МАО A

Сочетать
эсциталопрам и ингибиторы МАО A не рекомендуется из-за риска развития
серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Необходимо
с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными
препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном
или другими триптанами, трамадолом и триптофаном.

У
больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с
серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый
синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как
ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует
немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими
препаратами и начать симптоматическое лечение.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС,
в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, вызывая мидриаз. За
счет данного эффекта может уменьшаться угол обзора, а в дальнейшем может
повышаться внутриглазное давление и развиваться закрытоугольная глаукома;
особенно это характерно для пациентов с предрасположенностью к такому состоянию.
В связи с этим следует с особой осторожностью применять эсциталопрам у
пациентов с закрытоугольной глаукомой или с наличием глаукомы в анамнезе.

Алкоголь

Эсциталопрам
не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое
взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными
препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не
рекомендуется.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Несмотря
на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную
активность, в период лечения больным не рекомендуется управлять автомобилем или
механизмами.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг.

По
7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

1,
2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Производитель/Организация, принимающая претензии

ООО
«ПРАНАФАРМ»

РФ,
443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, дом 106, корпус 81

E‑mail: info@pranapharm.ru

www.pranapharm.ru

Тел.:
(846) 334-52-32, 207-12-61

Факс:
(846) 335-15-61, 207-41-62

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна

    Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: 10лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Эсциталопрам (Escitalopram)

💊 Состав препарата Эсциталопрам

✅ Применение препарата Эсциталопрам

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Эсциталопрам инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Эсциталопрам
(Escitalopram)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.07.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06AB10

(Эсциталопрам)

Лекарственная форма

Эсциталопрам

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт.

рег. №: ЛП-003256
от 15.10.15
— Действующее

Дата переоформления: 27.06.23

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эсциталопрам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124.33 мг, в т.ч.: [целлюлоза микрокристаллическая — 121.843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.487 мг], кроскармеллоза натрия — 6.9 мг, тальк — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.9 мг, тальк — 1.25 мг, титана диоксид (E171) – 0.85 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата

Эсциталопрам

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ленуксин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Мирацитол
(ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., Турция)

Селектра
(ABBOTT PRODUCTS OPERATIONS, Швейцария)

Ципралекс
(H.LUNDBECK, Дания)

Элицея®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Элицея® КУ-Таб®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Эсциталопрам
(ПРАНАФАРМ, Россия)

Эсциталопрам Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Эсциталопрам-АЛСИ
(АЛСИ Фарма, Россия)

Эсциталопрам-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Все аналоги

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой ‘В’ слева от риски, ‘3’ справа от риски, гладкие с обратной стороны. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные части. На поверхности таблетки допускается шероховатость пленочного покрытия.

Каждая таблетка содержит: действующее вещество — эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата — 12,774 мг) — 10 мг, вспомогательные вещества — кремния диоксид коллоидный безводный (Е551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е553b), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) (Е460), целлюлоза микрокристаллическая (Аvice! РН 101) (Е460), опадрай белый Y-1-7000.
Состав оболочки (опадрай белый Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е1521).

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. 
Код ATC: N06AB10.

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам абсолютно лишен или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1А-, 5-НТ2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы, αl-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии;
  • социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
  • одновременный прием совместно с неселективными необратимыми ингибиторами моно-аминоксидазы (МАО) в связи с риском развития серотонинового синдрома;
  • одновременный прием совместно с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или с обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом в связи с риском развития серотонинового синдрома;
  • удлинение интервала QT в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Эсциталопрам назначают 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.
При необходимости применения Эсциталопрама в дозе 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя.
Безопасность применения в дозах выше 20 мг в сутки не изучалась.
Лечение депрессивного эпизода средней и тяжелой степени
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг). Антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели лечения, после его достижения лечение продолжают не менее 6 месяцев для закрепления результатов.
Паническое расстройство с/без агорафобии
Первоначально рекомендуется применение в дозе 5 мг в сутки в течение первой недели, затем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг) в зависимости от индивидуальной реакции. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения составляет несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, достигается только через 2-4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть уменьшена до 5 мг (половина таблетки дозировкой 10 мг) или увеличена до 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, поэтому рекомендуемая длительность лечения составляет 12 недель для закрепления результата. Была изучена эффективность лечения у пациентов с терапевтическим ответом в течение 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов заболевания рекомендовано индивидуальное определение длительности лечения. Следует регулярно проводить оценку результатов терапии.
Социальное тревожное расстройство является диагностическим термином для конкретного заболевания, которое не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозное лечение показано только тогда, когда расстройство существенно ухудшает профессиональную и социальную деятельность.
Роль в когнитивно-поведенческой терапии не изучалась. Фармакотерапия является частью общей стратегии лечения.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Было изучено длительное лечение продолжительностью не менее 6 месяцев у пациентов, получавших эсциталопрам в дозе 20 мг в сутки. Рекомендуется регулярно проводить оценку результатов терапии и, при необходимости, корректировать дозу препарата.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки (2 таблетки дозировкой 10 мг).
Поскольку ОКР является хроническим заболеванием, рекомендуется применение препарата в течение длительного времени при постоянном контроле дозировки и симптомов заболевания.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.
Дети и подростки до 18 лет
Эсциталопрам не следует использовать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Нарушение функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLcr менее 30 мл/мин) следует назначать эсциталопрам с осторожностью.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.
Сниженная активность CYP2C19
Для пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 рекомендована начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. При появлении симптомов, связанных со снижением дозы или прекращением лечения, рекомендовано возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе.

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены и во многих случаях включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама с летальным исходом единичны, большинство из них включают одновременную передозировку и другими лекарственными средствами. Прием эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (головокружение, тремор, возбуждение, редко встречаются случаи серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендуется контроль ЭКГ в случаях передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, или у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, а также у пациентов с нарушением обмена веществ, например, с нарушением функции печени.

Нежелательные реакции, как правило, являются преходящими й носят легкий характер. Они наблюдаются чаще на 1-2-й неделе лечения. В дальнейшем выраженность и частота нежелательных реакций обычно уменьшается.

В таблице ниже перечислены по системам органов и частоте возникновения побочные реакции, характерные для всех лекарственных средств из класса СИОЗС, а также имевшие место в плацебо-контролируемых испытаниях эсциталопрама и при применении данного препарата в клинической практике. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя установить на основании существующих данных).

Органы и системы Частота Нежелательная реакция
Кроветворная и лимфатическая система неизвестно тромбоцитопения
Иммунная система редко анафилактические реакции
Эндокринная система неизвестно нарушение секреции антидиуретического гормона
Нарушения метаболизма и расстройства питания часто снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела
нечасто снижение массы тела
неизвестно гипонатриемия, анорексия1
Психические расстройства часто тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо женщины: аноргазмия
нечасто бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
редко агрессия, деперсонализация, галлюцинации
неизвестно мании, суицидальные мысли, суицидальное поведение2
ЦНС часто бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор
нечасто нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, потеря сознания
редко серотониновый синдром
неизвестно дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия1
Орган зрения нечасто расширение зрачка, затуманенность зрения
Орган слуха нечасто тиннитус (шум или звон в ушах)
Сердечно-сосудистая система нечасто тахикардия
редко брадикардия
неизвестно удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)
Дыхательная система часто синуситы, зевота
нечасто носовое кровотечение
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) очень часто тошнота
часто диарея, запоры, рвота, сухость во рту
нечасто желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Печень и желчевыводящие пути неизвестно гепатит, нарушения функциональных показателей печени
Кожа и подкожные ткани часто повышенное потоотделение
нечасто крапивница, алопеция, сыпь, зуд
неизвестно экхимоз, ангионевротический отек
Опорно-двигательный аппарат часто артралгия, миалгия
Мочевыделительная система неизвестно задержка мочеиспускания
Репродуктивная система и молочные железы часто мужчины: нарушения эякуляции, импотенция
нечасто женщины: метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия
неизвестно галактореямужчины: приапизм
Общие нарушения часто повышенная утомляемость, пирексия
нечасто отеки

1 Данные случаи известны для всего класса СИОЗС.
2 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Прекращение приема препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкое) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Чаще всего сообщается о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения проходящего тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

Детский возраст до 18 лет
Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с повышенным риском возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о необходимости терапии эсциталопрамом, пациент должен находиться под тщательным наблюдением для выявления симптомов суицидального поведения.
Данные по влиянию длительного применения эсциталопрама на рост, созревание, а также умственное и поведенческое развитие детей и подростков отсутствуют.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата.
Приступы эпилепсии
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение эсциталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков необходимо отменить прием СИОЗС, включая эсциталопрам.
Мании
СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании или гипомании. При развитии маниакального состояния лечение следует прекратить.
Сахарный диабет
Лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (развитие гипо- или гипергликемии). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных антидиабетических средств.
Суицид/суицидальные мысли
В период депрессии имеется риск суицида. Он сохраняется до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение антидепрессантами, особенно в начале терапии, поскольку существует вероятность клинического ухудшения и/или развития суицидальных проявлений (мыслей и поведения).
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе, суицидальными мыслями до начала лечения существует риск усиления суицидальных наклонностей при лечении эсциталопрамом. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.
Медикаментозное лечение пациентов с высокой степенью риска суицида должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно в начале лечения и при изменениях дозы. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычные изменения в поведении. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Акатизия. Психомоторное возбуждение
Применение СИОЗС связано с развитием акатизии, которая характеризуется неспособностью сидеть или стоять на месте. Симптомы акатизии чаще всего наблюдаются в течение первых недель лечения. Данные симптомы также могут развиться при увеличении дозы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении эсциталопрама пациентам с риском развития гипонатриемии: пожилым пациентам, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.
Кровотечения
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертывание крови (атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с установленными нарушениями свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность.
Электроконвульсивная терапия (ЭКТ)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭКТ ограничен, поэтому при подобном сочетании рекомендуется соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Не рекомендуется сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А вследствие риска развития серотонинового синдрома. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, существует риск развития серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия могут указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае развития серотонинового синдрома следует немедленно прекратить одновременный прием СИОЗС с серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.
Синдром «отмены» при прекращении лечения
При прекращении лечения часто возникает синдром «отмены».
В клинических исследованиях реакции, связанные с прекращением лечения, развивались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск развития синдрома «отмены» зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, нарушения чувствительности (парестезии, жжение), расстройства сна (бессонница, интенсивные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Симптомы обычно носят слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов могут быть ярко выражены. Симптомы обычно развиваются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата. Симптомы в большинстве случаев являются преходящими и исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов продолжаются 2-3 месяца и более. Во избежание возникновения синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы эсциталопрама при прекращении терапии в течение 1-2 недель.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным опытом клинического применения следует с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Удлинение интервала QT
Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с гипокалиемией, эпизодами удлинения интервала QT в анамнезе, брадикардией, острым инфарктом миокарда в анамнезе и пациентов с признаками сердечной недостаточности.
Нарушения электролитного дисбаланса (гипокалиемия и гипомагниемия) увеличивают риск злокачественных аритмий. Такие состояния должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. Возможность лечения эсциталопрамом у пациентов со стабильными болезнями сердца определяется на основании предварительного ЭКГ исследования. При появлении признаков нарушения сердечного ритма во время лечения эсциталопрамом, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Эсциталопрам не следует назначать при беременности и в период кормления грудью.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие симптомы у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Данные симптомы могут свидетельствовать о серотонинергическом действии или о возникновении синдрома «отмены». Следует избегать резкого прекращения приема ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности.
Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и другими механизмами.

Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием противопоказан
Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Эсциталопрам может быть назначен через 14 суток после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)
В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегином (необратимым ингибитором МАО В).
Удлинение интервала QT
Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный прием эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства ІА и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические анти депрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Одновременный прием с осторожностью
Серотонинергические лекарственные средства
Применение эсциталопрама одновременно с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с лекарственными средствами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантины и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Зарегистрированы случаи усиления действия СИОЗС при их совместном назначении с литием или триптофаном. При одновременном назначении с данными препаратами рекомендуется проявлять осторожность.
Зверобой продырявленный
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты побочных реакций.
Кровотечение
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие, однако, как и в случае с другими психотропными препаратами, совместное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама и омепразола (ингибитора изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сутки приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Поэтому при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следуют соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы.
Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. Во избежание побочных эффектов при приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью данного изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или некоторых действующих на ЦНС препаратов, метаболизирующихся в основном посредством изофермента CYP2D6, например, антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или антипсихотиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В данных случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в крови двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.
Название и адрес производителя
Произведено: «Джубилант Дженерикс Лимитед», Индия
Расфасовано и упаковано: РУН «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Эсцин капли инструкция по применению цена
  • Эстрокад суппозитории вагинальные инструкция
  • Эсфос инструкция раствор для инъекций
  • Эстрофан инструкция по применению для людей
  • Эстрокад крем инструкция по применению цена отзывы