Этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 инструкция по применению цена в таблетках цена взрослым

Инструкция по медицинскому применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005867

Дата последнего изменения: 22.10.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл
раствора:

Действующее
вещество:

Этилметилгидроксипиридина
сукцинат 50 мг.

Вспомогательное
вещество:

Вода для
инъекций.

Описание лекарственной формы

Бесцветная или
слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном
и курсовом приеме максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови
достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг (Cmax)
в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.

Распределение

Быстро
распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме — 0,7–1,3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется
в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина
фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на
фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит — фармакологически
активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут
после введения; 3‑й — выводится в больших количествах с мочой; 4‑й
и 5‑й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из
плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро
выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в
незначительном количестве — в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Показатели
выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и
метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина
сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором
свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также
антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

Механизм
действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и
мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов,
повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок,
улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина
сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой
фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность
связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной
организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической
передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном
мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза
и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях
гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и
креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает
резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при
патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового
кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными
средствами).

В условиях
критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию
ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии
восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов,
увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность
морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность
проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений
внутрисердечной проводимости.

Нормализует
метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную
активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает
последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Способствует
сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при
прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия.
Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая
остроту зрения.

Уменьшает
ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает
метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические
свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует
мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития
гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счет уменьшения содержания
общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Показания

В составе
комплексной терапии:

—    
Острые
нарушения мозгового кровообращения;

—    
Черепно-мозговая
травма, последствия черепно-мозговых травм;

—    
Дисциркуляторная
энцефалопатия;

—    
Синдром
вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

—    
Легкие
когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

—    
Тревожные
расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

—    
Острый
инфаркт миокарда (с первых суток);

—    
Первичная
открытоугольная глаукома различных стадий;

—    
Купирование
абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и
вегетативно-сосудистых расстройств;

—    
Острая
интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

—    
Острые
гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит).

Противопоказания

Повышенная
индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или почечная
недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания —
в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические
заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к
сульфитам.

Применение при беременности и кормлении грудью

В
экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного
эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований
безопасности применения препарата этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности
и кормлении грудью не проводилось.

Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с
недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные
периоды.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Внутримышечно (в/м)
или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения
препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают
индивидуально.

Струйно
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно
— со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна
превышать 1200 мг.

При острых
нарушениях мозгового кровообращения
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в
сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При
черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм

Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно
по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной
энцефалопатии в фазе декомпенсации
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в
сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут в течение
последующих 2 недель.

Для курсовой
профилактики дисциркуляторной энцефалопатии
препарат вводят
в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При
нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях
препарат вводят
в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких
когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных
расстройствах

препарат
применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При остром
инфаркте миокарда в составе комплексной терапии

Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутривенно или внутримышечно в
течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда
(включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а
также симптоматические средства по показаниям).

В первые 5 суток
для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие
9 суток Этилметилгидроксипиридина сукцинат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во
избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе
декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При
необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью
не менее 5 минут.

Введение
препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через
каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы
тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная
доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При
открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии

Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно по
100–300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном
алкогольном синдроме
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в дозе
200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой
интоксикации антипсихотическими средствами
препарат вводят
в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых
гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит)
препарат назначают в первые сутки как в
предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от
формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов
клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только
после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром
отечном (интерстициальном) панкреатите
Этилметилгидроксипиридина
сукцинат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9%
растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень
тяжести некротического панкреатита
— по 100–200 мг 3 раза в день в/в
капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень
тяжести

— по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение — в дозировке
800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по
200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое
течение

— в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений
панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза
в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением
суточной дозировки.

Побочные действия

Со стороны
пищеварительной системы:
тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или
металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны
нервной системы:

сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны
дыхательной системы:

першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как
правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный
характер).

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
кратковременное повышение артериального
давления.

Прочие: аллергические
реакции, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, неприятный запах.

Взаимодействие

Усиливает
действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств
(карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает
токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

В связи с низкой
токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушения сна
(бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении —
незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального
давления.

Лечение: как правило, не
требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях
при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам
5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные
лекарственные средства под контролем артериального давления.

Особые указания

В отдельных
случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при
повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций
гиперчувствительности.

Препарат не
назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия
препарата.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

По 2, 5 или 10
мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с пережимом типа «В», номинальной
вместимостью 2, 5 или 10 мл, соответственно, из бесцветного стекла 1‑го
гидролитического класса, с надрезом и белой точкой.

На каждую ампулу
наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 4, 10 или 20
контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с равным
количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из
гофрированного картона (для стационаров).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

6 месяцев.

Не применять
препарат по истечении срока годности.

Производитель

АО «Биннофарм»,
Россия

124460, г.
Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1.

Тел.: (495)
646-28-68, (495) 510-32-88.

www.binnopharm.ru

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна

    Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: 10лет

Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

  • для лечения тревожных состояний (невротические и неврозоподобные), вегето-сосудистой дистонии, дисциркуляторной энцефалопатии;
  • в легкой степени атеросклероза;
  • при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
  • в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
  • при абстиненции у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами.

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • при аллергии на активный компонент или пиридоксин;
  • лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
  • детям до 18 лет.

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

  • избыточное газообразование;
  • тошнота;
  • нарушения в режиме сна, бессонница или сонливость;
  • сухость во рту;
  • аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности;
  • понос.

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

  • привкус металла и сухость в ротовой полости;
  • ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
  • искажение запаха и вкуса;
  • ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

  • в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
  • затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

В тяжелых случаях показан прием нитразепама (10 мг), диазепама (5 мг) или оксазепама (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.

Взаимодействие

Данное вещество усиливает действие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, карбамазепина, диазепама, леводопы.

При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.

Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.

Срок годности

Срок годности таблеток 3 года.

Особые указания

Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.

Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.

Детям

Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

С алкоголем

Вещество снижает токсическое действие алкоголя.

При беременности и лактации

Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцината)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые наименования Этилметилгидроксипиридина сукцината: Метостабил, Мексидол, Церекард, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел, Медомекси, Раствор для инъекций 3% Мексидол, Мексиприм, Нейрокс.

Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате

Как правило, отзывы о препаратах, имеющих в своем составе Этилметилгидроксипиридина сукцинат хорошие. Чаще всего лекарства применяют для лечения абстинентного синдрома, вегето-сосудистой дистонии, после ЧМТ и инсультов. Средство назначают даже детям и новорожденным. Побочные реакции проявляются довольно редко, чаще всего – это аллергия, сонливость, головная боль или тошнота. Спустя неделю, после начала лечения данные симптомы проходят самостоятельно.

Цена Этилметилгидроксипиридина сукцината, где купить

Приобрести лекарство возможно практически в любой аптеке.

Стоимость препарата Мексидопа составляет примерно 200 рублей за 30 ампул или 350 рублей, за 50 таблеток, по 125 мг.

Купить Мексидол можно за 180 рублей, 30 таблеток (125 мг каждая).

Общая характеристика лекарственного препарата

1.Наименование лекарственного препарата

Мексидол, 125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

2. Качественный и количественный состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат.

1 таблетка содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

4. Клинические данные

4.1. Показания к применению

  • последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
  • синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивность, нарушение внимания, импульсивность.

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 750 мг. Длительность лечения – 2-8 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.

Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, таблетки назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Дети

При синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности: по 125 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель.

Способ применения

Внутрь, запивая водой.

4.3. Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам, перечисленным в разделе 6.1;
  • острые нарушения функции печени и/или почек;
  • детский возраст до 6 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбация.

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Препарат Мексидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

4.8. Нежелательные реакции

Резюме нежелательных реакций

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ˂ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ˂ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Российской Федерации (Росздравнадзор)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

email: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

сайт: http://www.roszdravnadzor.gov.ru/

4.9. Передозировка

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

5. Фармакологические свойства

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТХ: N07XX.

Механизм действия

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина.

Фармакодинамические эффекты

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Мексидол достоверно уменьшает выраженность проявлений синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей 6-12 лет: уменьшает выраженность симптомов невнимательности, гиперактивности/импульсивности, способствует клиническому улучшению. Применение препарата при СДВГ способствует повышению концентрации внимания и способности к сосредоточению, повышению усидчивости, уменьшению признаков гиперактивности и снижению импульсивности, что способствует улучшению обучения и социальной адаптации детей.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Клиническая эффективность и безопасность

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование эффективности и безопасности препарата Мексидол фазы III (ЭПИКА) при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах проводилось с участием 150 пациентов в возрасте от 40 до 79 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол по 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 10 дней с последующим приемом по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в сутки в течение 8 недель. В группе терапии препаратом Мексидол показано достоверное уменьшение симптомов и функциональных нарушений. При применении препарата Мексидол отмечалось достоверно более выраженное по сравнению с плацебо улучшение жизнедеятельности: на момент окончания терапии средний балл по модифицированной шкале Рэнкина (мШР) был ниже в группе применения препарата Мексидол (p = 0,04); также в этой группе была более выраженной динамика уменьшения среднего балла по мШР (p = 0,023). Доля пациентов, достигших восстановления, соответствующего 0-2 баллам по мШР (5 визит), была достоверно выше в группе применения препарата Мексидол по сравнению с плацебо – 59 (96,7 %) и 53 (84,1 %), соответственно (p = 0,039). На момент окончания терапии неврологический дефицит был достоверно ниже в группе терапии препаратом Мексидол: при тестировании по шкале инсульта Национального института здоровья на 5 визите среднее значение было ниже в первой группе (p = 0,035).  Применение препарата Мексидол способствовало лучшему функциональному восстановлению: доля пациентов с отсутствием проблем с передвижением в пространстве была достоверно выше в первой группе (p = 0,022). По результатам субанализа, эффективность препарата Мексидол по всем используемым шкалам была равной во всех возрастных группах. Достоверных различий по частоте нежелательных реакций у пациентов обеих групп выявлено не было.

Многоцентровое двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое в трёх параллельных группах клиническое исследование по оценке эффективности и безопасности препарата Мексидол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг в лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6-12 лет при различных режимах дозирования (МЕГА) проводилось с участием 333 пациентов.

По результатам оценки конечных точек эффективности  по окончании 6 недель терапии были получены статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «невнимательность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по индексу Коннерса шкалы SNAP-IV, среднего изменения значения по шкале ADHD Rating Scale IV, оценки по шкале общего клинического впечатления степени тяжести СДВГ (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), оценки по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I). Доказана превосходящая эффективность препарата Мексидол над плацебо.

По результатам исследования статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV через 6 недель терапии были выявлены во всех трёх группах исследования (p < 0,05). При этом между группами Мексидол+Плацебо и Плацебо, а также между группами Мексидол и Плацебо наблюдались выраженные статистически значимые различия (для популяции PP: p = 0,000308 и p = 0,000024, соответственно; для популяции FAS: p = 0,000198 и p = 0,000024, соответственно). Верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах Мексидол+Плацебо и Плацебо составила -1,22 в популяции PP и -1,33 в популяции FAS; в группах Мексидол и Плацебо -3,25 в популяции PP и -3,36 в популяции FAS.

Для популяции FAS всех пациентов, включенных в исследование, верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала является отрицательной величиной, что позволяет констатировать превосходящую эффективность препарата Мексидол над Плацебо. Анализ для популяции PP подтверждает указанный вывод.

Согласно оценке степени тяжести СДВГ по шкале общего клинического впечатления (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), 3 и менее баллов к окончанию терапии имели 66 пациентов в группе Мексидол (59,46 %), 34 пациента в группе Мексидол+Плацебо (30,63 %) и 25 пациентов в группе Плацебо (22,52 %). При оценке по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I) улучшение наступило у 95 (85,59 %) человек в группе Мексидол, 84 (75,68 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 50 (45,05 %) человек в группе Плацебо, при этом значительное улучшение отмечалось у 45 (40,54 %) человек в группе Мексидол, 20 (18,02 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 10 (9,01 %) человек – в группе Плацебо. Между группами были выявлены статистически значимые различия (критерий χ2 Пирсона, p < 0,000001).

Результаты статистического анализа частоты возникновения НЯ, показателей лабораторных анализов, физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности. Изложенное указывает на сопоставимый характер профилей безопасности исследуемых режимов дозирования препарата Мексидол и Плацебо.

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.

Распределение

Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

5.3. Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

6. Фармацевтические свойства

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат;

Повидон К-30;

Магния стеарат;

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза;

Титана диоксид;

Лактозы моногидрат;

Макрогол;

Триацетин.

6.2. Несовместимость

Не применимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

7. Держатель регистрационного удостоверения

Россия

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»

115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12

Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55

Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения

Претензии потребителей направлять по адресу:

В Российской Федерации:

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»

115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12

Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55

Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

8. Номер регистрационного удостоверения

ЛП-№(000086)-(РГ-RU)

9. Дата первой регистрации (подтверждения регистрации, перерегистрации)

Дата первой регистрации: 30.10.2020 г.

10. Дата пересмотра текста

Общая характеристика лекарственного препарата Мексидол доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сети «Интернет» http://www.eurasiancommission.org/.

Действующее вещество

— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин)

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Дозировка

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

Противопоказание: острая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: острая печеночная недостаточность.

Описание препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Эстрогены эвалар инструкция по применению
  • Эстроген гель инструкция по применению цена
  • Эстровэл инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Эстрогель от отравления инструкция по применению
  • Эубикор порошок инструкция по применению для детей