Этинилэстрадиол таблетки инструкция по применению

Диеногест + Этинилэстрадиол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛП-004470

Торговое наименование препарата

Диеногест + Этинилэстрадиол

Международное непатентованное наименование

Диеногест + Этинилэстрадиол

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества: диеногест — 2,000 мг, этинилэстрадиол в порошковой форме (0,333%)* (содержит этинилэстрадиол — 0,030 мг) — 9,009 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,891 мг, крахмал кукурузный — 20,000 мг, повидон К-25 — 4,250 мг, магния стеарат — 0,850 мг;

Пленочная оболочка: опадрай белый 03F58750 (гипромеллоза 82,2 %, титана диоксид 3,4 %, макрогол 13,7 %, тальк 0,7 %) — 1,700 мг.

*100 мг этинилэстрадиола в порошковой форме (0,333%) содержат: этинилэстрадиол — 0,333 мг, лактоза — 69,147 мг, лактозы моногидрат — 29,000 мг, повидон К-25 — 0,500 мг, альфа-токоферол — 0,020 мг, магния стеарат — 1,000 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «D» на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство комбинированное (гестаген +эстроген)

Код АТХ

G03AA16

Фармакодинамика:

Препарат Диеногест+Этинилэстрадиол — низкодозированный монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат (КОК).

Контрацептивный эффект препарата Диеногест+Этинилэстрадиол осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, принимающих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Гестагенный компонент препарата Диеногест+Этинилэстрадиол — диеногест — обладает антиандрогенной активностью, что подтверждено результатами ряда клинических исследований. Кроме того, диеногест улучшает липидный профиль крови (увеличивает количество липопротеидов высокой плотности).

У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, реже отмечается болезненность менструальноподобных кровотечений, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика:

Диеногест

Абсорбция. При пероральном приеме диеногест быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность составляет приблизительно 96 %.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероид- связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в плазме крови; около 90 % — не специфически связаны с сывороточным альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с сывороточным протеином.

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови после приема однократной дозы составляет примерно 3,6 л/ч.

Выведение. Период полувыведения составляет около 8,5-10,8 ч. Незначительное количество в неизмененном виде выводится почками в виде метаболитов (период полувыведения — 14,4 ч), которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приема препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1,5 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 67 нг/мл, достигается за 1,5-4 часа. Во время всасывания и «первичного» прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 44 %.

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 — 8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3 — 7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины цикла приема препарата.

Показания:

— Контрацепция.

— Лечение женщин со средней степенью тяжести угревой сыпи (акне), нуждающихся контрацепции, при неэффективности местного лечения.

Противопоказания:

Применение препарата Диеногест+Этинилэстрадиол противопоказано при наличии какого-либо из состояний/заболеваний/факторов риска, перечисленных ниже.

— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения.

— Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

— Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам (например, резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

— Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.

— Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

— Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; объемное хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация, обширная травма; курение в возрасте старше 35 лет; ожирение (индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2).

— Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

— Печеночная недостаточность и острые или тяжелые заболевания печени (до нормализации функциональных проб печени).

— Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

— Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочной железы) или подозрение на них.

— Кровотечение из влагалища неясного генеза.

— Беременность или подозрение на нее.

— Период грудного вскармливания.

— Повышенная чувствительность к диеногесту и/или этинилэстрадиолу, или любому из вспомогательных веществ препарата.

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если какие-либо из этих состояний/заболеваний/факторов риска развиваются впервые на фоне приема, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

С осторожностью:

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Диеногест+Этинилэстрадиол в каждом индивидуальном случае при наличии следующих состояний/заболеваний/факторов риска:

— Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; избыточная масса тела (ИМТ < 30 кг/м2); дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные пороки клапанов сердца; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого- либо из ближайших родственников)

— Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен

— Наследственный ангионевротический отек

— Гипертриглицеридемия

— Заболевания печени легкой и средней степени тяжести вне обострения при нормальных показателях функциональных проб печени

— Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама)

— Послеродовый период (при отсутствии грудного вскармливания)

— Эндогенная депрессия

— Эпилепсия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Диеногест+Этинилэстрадиол в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Если беременность выявляется во время приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности, или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол в период грудного вскармливания противопоказан. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Когда и как принимать таблетки

Календарная упаковка препарата Диеногест+Этинилэстрадиол содержит 21 таблетку. Каждая таблетка в упаковке маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Таблетки следует принимать внутрь в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Следуют по направлению стрелки, пока все 21 таблетки не будут приняты. В течение следующих 7 дней не принимают препарат. Кровотечение «отмены» должно начаться в течение этих 7 дней. Обычно оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может еще не завершиться до начала приема таблетки из следующей упаковки. После 7-дневного перерыва начинают прием таблеток из следующей упаковки, даже если кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что начинать прием таблеток из новой упаковки необходимо в один и тот же день недели, и, что каждый месяц кровотечение «отмены» будет наступать примерно в один и тот же день каждого месяца.

Прием таблеток из первой упаковки препарата Диеногест+Этинилэстрадиол

Когда никакое гормональное противозачаточное средство не применялось в предыдущем месяце.

Прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол начинается в первый день менструального цикла, то есть в первый день менструального кровотечения. Необходимо принять таблетку, которая промаркирована соответствующим днем недели. Затем следует принимать таблетки по порядку. Допускается начинать прием препарата на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив).

При переходе с комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря).

Предпочтительно начинать прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7- дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена.

Перейти с «мини-пили» на препарат Диеногест+Этинилэстрадиол можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день их удаления, с инъекционной формы — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях в течение первых 7 дней приема таблеток необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив).

После аборта (в том числе самопроизвольного) в первом триместре беременности.

Начинать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.

После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности (в том числе самопроизвольного) во втором триместре.

Прием препарата рекомендуется начинать на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во втором триместре. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если половой контакт имел место до начала приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол, необходимо исключить беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Нужно принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом необходимо помнить:

— Прием препарата никогда не должен быть прерван более, чем на 7 дней.

— 7 дней непрерывного приема таблеток требуется для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Соответственно, если опоздание в приеме таблетки составило более 12 часов (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 часов), в зависимости от недели, когда пропущена таблетка, необходимо:

· Первая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. В течение следующих 7 дней дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность беременности.

· Вторая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. При условии соблюдения режима приема таблеток в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней.

· Третья неделя приема препарата

Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов:

— если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. При приеме пропущенных таблеток следует руководствоваться пунктами 1 или 2.

— если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток.

1. Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать сразу же без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение «отмены» маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться «мажущие» выделения и/или «прорывные» кровотечения в дни приема препарата.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 или менее дней (включая день пропуска таблеток), после чего начинать прием таблеток из новой упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме кровотечение «отмены» не наступило, необходимо удостовериться в отсутствии беременности.

Допускается принимать не более двух таблеток в один день.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции.

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки отмечается рвота или диарея, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало кровотечения «отмены» на другой день недели, дополнительную таблетку следует принять из другой упаковки.

Прекращение приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол

Прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол можно прекратить в любое время. Если беременность не планируется, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, рекомендуется прекратить прием препарата и подождать естественного менструального кровотечения.

Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата Диеногест+Этинилэстрадиол сразу после того, как будут приняты все таблетки из предыдущей упаковки, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки можно принимать так долго, как это необходимо, в том числе до тех пор, пока таблетки в упаковке не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки могут отмечаться «мажущие» кровянистые выделения и/или «прорывные» кровотечения. Возобновить прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол из следующей упаковки следует после обычного 7- дневного перерыва.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, следует сократить (но не удлинять) ближайший 7-дневный перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько женщина хочет. Например, если цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем женщина хочет, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки нужно начинать на 3 дня раньше, чем обычно. Чем короче интервал, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит, и во время приема таблеток из

второй упаковки будут наблюдаться «мажущие» выделения и/или «прорывные» кровотечения.

Применение у отдельных групп пациенток

У девочек-подростков

Препарат Диеногест+Этинилэстрадиол показан только после наступления менархе.

У пожилых

Не применимо. Препарат Диеногест+Этинилэстрадиол не применяется после наступления менопаузы.

При нарушениях функции печени

Препарат Диеногест+Этинилэстрадиол противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел «Противопоказания».

При нарушениях функции почек

Препарат Диеногест+Этинилэстрадиол специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациенток.

Побочные эффекты:

При приеме КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.

Данные о частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований диеногеста + этинилэстрадиола (N=4942), приведены в таблице ниже.

В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения побочной реакции, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений, и для которых оценку частоты провести не представляется возможным, указано «частота неизвестна».

Системно- органные классы (версия MedDRA 12.0)

Часто (≥1/100 и <1/10)

Нечасто

(≥1/1000 и <1/100)

Редко

(≥1/10000 II <1/1000)

Частота неизвестна

Инфекционные и паразитарные заболевания

Вагинит/ вульвовагинит
Вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции

Сальпингоофорит (аднексит)
Инфекции мочевыводящих путей
Цистит
Мастит
Цервицит
Грибковые инфекции
Кандидоз
Герпетическое поражение полости рта
Грипп
Бронхит
Синусит
Инфекции верхних дыхательных путей
Вирусная инфекция

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Миома матки

Липома молочной железы

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции

Нарушения со стороны эндокринной системы

Вирилизм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Увеличение аппетита

Анорексия

Нарушения психики

Подавленное настроение

Депрессия
Психические нарушения
Бессонница
Нарушения сна
Агрессия

Изменения настроения
Снижение либидо
Повышение либидо

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение Мигрень

Ишемический инсульт
Цереброваскулярные расстройства
Дистония

Нарушения со стороны органа зрения

Сухость слизистой оболочки глаз
Раздражение слизистой оболочки глаз
Осциллопсия
Нарушение зрения

Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Внезапная потеря слуха
Шум в ушах
Головокружение
Нарушение слуха

Нарушения со стороны сердца

Сердечно­сосудистые расстройства
Тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления
Понижение артериального давления

Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения*
Тромбофлебит
Диастолическая гипертензия
Ортостатическая циркуляторная дистония
«Приливы»
Варикозное расширение вен
Патология вен
Боль в области вен

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхиальная астма Гипервентиляция

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, включая боли в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт / вздутие
Тошнота
Рвота
Диарея

Гастрит

Энтерит

Диспепсия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Акне

Алопеция

Сыпь, включая макулярную сыпь

Зуд, включая генерализованный зуд

Аллергический дерматит
Атопический дерматит / нейродермит
Экзема
Псориаз
Гипергидроз
Хлоазма
Нарушение пигментации / гиперпигментация
Себорея
Перхоть
Гирсутизм
Патология кожи
Кожные реакции
«Апельсиновая корка»
Сосудистые звездочки

Крапивница

Узловатая эритема

Многоформная эритема

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боли в спине

Дискомфорт в области мышц и скелета

Миалгия

Боли в конечностях

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Боль в молочных железах
Ощущение дискомфорта, нагрубание молочных желез

Изменение объема, продолжительности и интервала менструальноподобных кровотечений, включая: обильные менструальноподобные кровянистые выделения / кровотечения, скудные или редкие менструальноподобные кровотечения, отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения / кровотечения
Увеличение размеров молочных желез
Набухание и распирание молочных желез
Отек молочной железы
Болезненные менструальноподобные кровянистые выделения / кровотечения
Выделения из половых путей / выделения из влагалища
Кисты яичника
Боли в области малого таза

Дисплазия шейки матки
Кисты придатков матки
Боль в области придатков матки Кисты молочных желез
Фиброзно-кистозная мастопатия
Диспареуния
Галакторея
Нарушения менструального цикла

Выделения из молочных желез

Общие расстройства

Утомляемость
Астения
Плохое самочувствие

Боли в груди
Периферические отеки
Гриппоподобные явления
Воспаления
Повышенная температура
Раздражительность

Задержка жидкости

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Изменения массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела)

Увеличение концентрации триглицеридов в крови

Гиперхолестеринемия

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Обнаружение дополнительной молочной железы / полимастия

* Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу КОК.

Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия / окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт / инфаркт миокарда / церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический.

Ниже перечислены побочные реакции с очень низкой частотой возникновения или с отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой КОК (см. также разделы «Противопоказания», «Особые указания»):

Опухоли

— У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК неизвестна.

— Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Прочие состояния

— Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК).

— Повышение артериального давления.

— Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Синдегама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

— У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.

— Нарушения функции печени.

— Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.

— Болезнь Крона, язвенный колит.

— Хлоазма.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать «прорывные» кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка:

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, «мажущие» кровянистые выделения, метроррагия (чаще у молодых женщин).

Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на препарат

Диеногест+Этинилэстрадиол

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Индукция микросомальных ферментов печени может начинаться уже через несколько дней после начала применения препарата, индуцирующего микросомальные ферменты печени, максимальная индукция наблюдается в течение нескольких недель и может сохраняться в течение 4 недель после прекращения его приема.

Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Диеногест+Этинилэстрадиол, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата — индуктора микросомальных ферментов необходимо продолжить после окончания приема контрацептивного препарата, то прием таблеток препарата Диеногест+Этинилэстрадиол из новой упаковки следует начинать без обычного 7-дневного перерыва.

— Вещества, увеличивающие клиренс препарата Диеногест+Этинилэстрадиол (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.

— Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Диеногест+Этинилэстрадиол

При совместном применении с препаратом Диеногест+Этинилэстрадиол многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклиозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

— Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)

Диеногест является субстратом цитохрома Р450 (СУР)3А4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флюконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих.

Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза, соответственно.

Влияние препарата Диеногест+Этинилэстрадиол на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм других препаратов,что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

Особые указания:

Если какие-либо из состояний, заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Диеногест+Этинилэстрадиол в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начинать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний, заболеваний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме КОК. Данные заболевания наблюдаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или другого КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (< 0,05 мг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ во время беременности и родов.

ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).

ВТЭ, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен или эмболия легочной артерии, может произойти при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки глаза.

Симптомы тромбоза глубоких вен: односторонний отек нижней конечности или отек вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов нижней конечности.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более часто встречающихся и менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекции дыхательных путей). Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. К симптомам инсульта относят: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, «острый» живот.

Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, левую верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. В этом случае прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии или цереброваскулярных нарушений повышается:

— с возрастом;

— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

— ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);

— семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда- либо у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол;

— длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих случаях прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол необходимо прекратить (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития венозной тромбоэмболии, особенно при наличии других факторов риска;

— дислипопротеинемии;

— артериальной гипертензии;

— мигрени;

— заболеваний клапанов сердца;

— фибрилляции предсердий.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения препарата Диеногест+Этинилэстрадиол (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленной отмены приема этого препарата.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относится следующее: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных КОК (< 0,05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК.

Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК; а также может быть обусловлено биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения, это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК. Несмотря на то, что небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи ухудшения течения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидив холестатической желтухи, развившейся впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости в коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола), как правило, не возникает. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол должны избегать длительного пребывания па солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.

Лабораторные тесты

Прием препарата Диеногест+Этинилэстрадиол может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Снижение эффективности

Эффективность препарата Диеногест+Этинилэстрадиол может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблетки, желудочно-кишечных расстройствах или в результате лекарственного взаимодействия.

Частота и выраженность менструальноподобных кровотечений

На фоне приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения и/или «прорывные» маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

Отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если препарат Диеногест+Этинилэстрадиол принимался согласно рекомендациям, то маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого препарат применялся нерегулярно или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», прием препарата не может быть продолжен до тех пор, пока беременность не будет исключена.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата Диеногест+Этинилэстрадиол необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным

анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение артериального давления, частоты сердечных сокращений, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. При возобновлении приема препарата Диеногест+Этинилэстрадиол объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Необходимо иметь ввиду, что препарат Диеногест+Этинилэстрадиол не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

Когда необходимо проконсультироваться с врачом:

— при каких-либо изменениях здоровья, особенно любых состояниях/заболеваниях/факторах риска, перечисленных в данной инструкции (см. также разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»);

— при локальном уплотнении в молочной железе;

— если Вы собираетесь применять другие лекарственные препараты (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— если ожидается длительная неподвижность (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (проконсультируйтесь с врачом, по крайней мере, за 4-6 недель до нее);

— при возникновении необычного сильного влагалищного кровотечения;

— если Вы забыли принять таблетку в первую неделю приема упаковки и имел место половой контакт за 7 или менее дней до этого;

— если у Вас дважды подряд не было очередного менструальноподобного кровотечения или Вы подозреваете, что беременны (не начинайте прием следующей упаковки, пока не проконсультируетесь с врачом).

Прекратите прием таблеток и немедленно посоветуйтесь с врачом, если Вы заметили возможные признаки тромбоза, впервые возникшие: необычный кашель; необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку; неожиданно возникшая отдышка; необычная, сильная или длительная головная боль или приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; нечленораздельная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или обморочное состояние; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; сильная боль в животе; сильная боль в нижней конечности или внезапно возникший отек любой из нижних конечностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не выявлено.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг + 0,03 мг.

Упаковка:

По 21 таблетке в блистере из ПВДХ//ПВХ/алюминиевой фольги.

Блистер упакован в пакет из ламинированной алюминиевой фольги с вложенным пакетиком с силикагелем.

По 1 или 3 пакета из ламинированной алюминиевой фольги с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Майлэн Лабораториз Лимитед, Plot No. 20 & 21, Pharmez The Pharmaceutical Special Economic Zone, Sarkhej — Bavla, N. H. No. 8A, Near Village Matoda, Tal. — Sanand City:Matoda — 382 213, Dist. — Ahmedabad, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Майлэн Лабораториз Лимитед

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

У современных женщин часто диагностируются гормональные патологии. Для лечения нарушения гормонального фона врачи назначают пациенткам медикаменты, основанные на синтетических гормонах, включая препарат «Этинилэстрадиол».

В статье приводится информация о том, что это за гормон, в терапии каких заболеваний он применяется, как его правильно принимать для предупреждения побочных явлений.

Женские половые гормоны – естественные и синтетические

Гормональный фон – важный показатель здоровья. Уровнем гормонов в крови определяется не только способность женщины зачать и выносить ребенка, но и нормальная работа многих организменных структур. Когда гормональная система функционирует исправно, организм способен самостоятельно поддерживать себя. Но при гормональном сбое во избежание проблем со здоровьем не обойтись без гормональной терапии.

Сбой гормонального синтеза начинается в мозге. Выработку половых гормонов регулирует система гипоталамус-гипофиз. Из мозга в яичники подается сигнал, стимулирующий гормональный синтез. Когда этот сигнал ослабляется или обрывается, в яичниках уменьшается или прекращается выработка женских гормонов:

  • эстриола;
  • эстрона;
  • эстрадиола.

Последний гормон – наиболее важный для женского организма, обеспечивающий способность к зачатию, поддерживающий работу многих органов и систем. Дефицит природного эстрадиола провоцирует различные патологии, в том числе рак молочной железы и матки.

Но современная фармацевтика предлагает препараты, основанные на синтетических гормонах – заменителях природного эстрадиола. Эти медикаменты имеют множество противопоказаний, могут давать выраженные побочные эффекты, поэтому применять их следует осторожно, четко соблюдая инструкцию.

Этинилэстрадиол – что это такое?

Этинилэстрадиол – синтетическое, биологически активное вещество эстрогеновой группы, заменяющее естественный гормон, вырабатываемый яичниками и в меньшем количестве корой надпочечников. Вещество в женском организме поддерживает выраженность вторичных половых признаков, правильное функционирование матки, цикличность изменений эндометрия.

Химическое название активного вещества – (17 ?)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол. Это желтовато-белый мелкодисперсный порошок, почти нерастворимый в воде, но растворяющийся в растительных маслах и спиртосодержащих жидкостях. Данное вещество на латыни пишется Aethinyloestradiolum.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма синтетического гормона – таблетированная. Выпускаются таблетки, содержащие 10 и 50 мкг активного вещества.

Активный компонент – искусственный эстрадиол. Но в препараты некоторых производителей включены дополнительные компоненты, например, витамины группы B.

Воздействие на женский организм

Гормон, поступив в женский организм, начинает взаимодействовать с эстрогеновыми рецепторами. Он активизирует разрастание эпителиальных маточных тканей, поддерживает работу грудных желез и репродуктивных органов. Под влиянием вещества возрастает чувствительность маточной мускулатуры.

Препарат понижает концентрацию вредного холестерина в крови, нормализует липидный метаболизм, делает организм чувствительнее к инсулину, улучшает реакции вывода сахаров.

При употреблении синтетического гормона в высоких дозах в тканях накапливаются ионы натрия и жидкость, замедляются процессы построения эритроцитов, снижается выработка фолликулостимулирующего гормона в гипофизе.

В мужском организме данное вещество ухудшает работу половых и предстательной желез, угнетает образование спермы, провоцирует атрофию яичек, снижает андрогенный синтез. В комплексе с другими искусственными гормонами оказывает контрацептивное и несильное анаболическое действие.

Абсорбция препарата быстрая и почти полная, осуществляется через кожные и слизистые покровы. Усвоение действующего вещества происходит посредством энтерогепатической рециркуляции при однократном прохождении через печень, где в результате окисления образуются 2-он-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Продукты окисления сульфируются и проходят глюкуронирование. Далее выходят из организма с уриной и желчью.

Показания к применению Этинилэстрадиола

Искусственный заменитель эстрадиола назначается при:

  • бесплодии, вызванном эндокринными факторами;
  • выраженном климактерическом синдроме;
  • дисфункциональных маточных кровотечениях;
  • некоторых видах рака молочной железы;
  • андрогензависимых злокачественных опухолях простаты у мужчин.

Инструкция по применению

Дозировка определяется конкретным заболеванием и концентрацией действующего компонента препарата.

1. При аменорее и олигоменорее суточная доза составляет от 20 до 100 мкг. Терапия длится 20 дней.

2. При дисменорее принимают по 1 – 3 таблетки (10 мкг) в сутки. Длительность гормональной терапии составляет 20 дней (начало с 4 – 5 дня цикла). Курс повторяют в течение 2 – 3 месяцев.

3. При выраженной климактерической симптоматике пациентки до 45 лет пьют по 50 мкг в сутки.

4. При сопровождающемся метастазами раке молочной железы у женщин после 60 лет, также при онкологических заболеваниях простаты у мужчин лечение длительное, сочетающееся с облучением. Показано 3 приема в день по 50 – 100 мкг.

5. Для снижения лактации в течение 3 послеродовых дней назначают 3 приема в сутки по 20 мкг. В последующие дни дозировку уменьшают. Прием длится 9 суток.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, запрещается принимать препарат «Этинилэстрадиол» при:

  • карциноме молочной железы и иных эстрогенозависимых опухолях;
  • влагалищных кровотечениях неустановленной этиологии;
  • беременности и в лактационный период (исключение – необходимость прервать вскармливание грудным молоком);
  • эндометриозе;
  • тяжелых патологиях сердца и сосудистой системы;
  • склонности к образованию тромбов;
  • печеночной недостаточности;
  • серповидноклеточной анемии;
  • герпесе у беременной.

С осторожностью принимают заменитель эстрадиола при:

  • эпилепсии;
  • нетяжелых патологиях сердца и системы мочеобразования;
  • мигренях;
  • астме;
  • повышенном кровяном давлении;
  • рассеянном склерозе;
  • красной волчанке;
  • отоспонгиозе;
  • гиперкальциемии.

Побочные эффекты

Искусственный заменитель эстрадиола способен вызывать различные нарушения работы организменных структур. Из наиболее часто наблюдающихся побочных явлений следует отметить:

  • кожную аллергическую реакцию;
  • изменение сексуальной активности;
  • набухание и болезненность грудных желез;
  • снижение чувствительности к глюкозе;
  • сбои работы пищеварительного тракта, сопровождающиеся тошнотой и рвотой;
  • нарушение функционирования печени, появление желтухи;
  • повышение вероятности образования тромбов;
  • головные боли, головокружения;
  • депрессивное состояние;
  • отечность, нарушение метаболизма, сопровождающееся увеличением веса.

У мужчин препарат «Этинилэстрадиол» может спровоцировать гинекомастию – увеличение грудных желез.

Передозировка

Прием избыточного количества таблеток приводит к рвоте и влагалищному кровотечению. Необходима незамедлительная врачебная помощь.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат-заменитель природного эстрадиола способен ослаблять действие антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических лекарств.

Гормон не стоит принимать одновременно с барбитуратами, антибиотиками, противосудорожными препаратами, противогрибковыми средствами, так как данное вещество может слабее проникать в кровь.

Особые указания к применению

В составе фармацевтических средств гормон часто находится в комплексе сгестагенами и антиандрогенами.

Перед началом гормональной терапии обязательна консультация с медицинским специалистом. Необходимо пройти гинекологическое и маммологическое обследование.

Принимать препарат по своему усмотрению категорически запрещается.

Аналоги

В аптечной сети реализуется множество аналогов описываемого лекарственного средства. При покупке некоторых гормональных лекарств не требуется рецепт врача.

Из самых популярных и действенных аналогов, повторяющих состав оригинального препарата или его свойства, следует отметить:

  • эстроген-гестагенный контрацептив «Ярина»;
  • комбинированный гормональный контрацептив «Триквилар»;
  • эстроген-гестагенный контрацептив «Мерсилон»;
  • комбинированный контрацептивный препарат трехфазного действия «Тризистон».
  • эстроген-гестагенный контрацептив «Женеттен».

Отзывы

Медицинские специалисты и покупательницы отзываются о лекарственном средстве в основном положительно. Чтобы не столкнуться с неприятными и опасными побочными явлениями, важно соблюдать дозировку и рекомендованный курс. При соблюдении врачебных рекомендаций побочные явления практически не отмечаются.

Стоимость и условия продажи

Для покупки необходим рецепт.

Цена на лекарственное средство составляет в аптеках Москвы от 350 до 1150 рублей (определяется производителем и наличием в составе дополнительных компонентов).

Химическое название

(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Химические свойства

Этинилэстрадиол, что это такое? Этинилэстрадиол – это синтетический гормон эстрогенового ряда, который в норме вырабатывается у женщин яичниками и корковым слоем надпочечников. Вещество отвечает за развитие вторичных женских половых признаков и органов, процессы пролиферации эндометрия, развитие матки.

Этинилэстрадиол на латинском: Aethinyloestradiolum или в родительном падеже Aethinyloestradioli. Искусственно синтезированный гормон представляет собой белый или белый с кремовым оттенком порошок, который практически не растворяется в воде, зато хорошо растворим в спиртах и маслах растительного происхождения. Препарат выпускают в виде 10 и 50 мкг таблеток. Чаще всего данное вещество находится в комбинации с другими гормонами.

Фармакологическое действие

Анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этинилэстрадиол, что это за гормон? Половой гормон после поступления в организм вступает во взаимодействие со специальными эстрогеновыми рецепторами. Синтетический гормон стимулирует пролиферацию эпителиальных тканей в шейке матки, влагалище, маточных трубах, протоках молочных желез, наружных половых органах. Под действием синтетического гормона повышается степень чувствительности мышц матки и маточных труб к возбуждающим моторику средствам.

Этинилэстрадиол обладает гипохолестеринемическим действием, увеличивает концентрацию бета-липопротеидов, повышает чувствительность организма к инсулину, стимулирует процессы утилизации сахаров. Высокие дозировки препарата способны задерживать жидкость и Na в тканях организма, ингибировать процессы образования эритроцитов и снижать секрецию ФСГ гипофиза.

У мужчин данное вещество вызывает угнетение процессов образования сперматозоидов, приводит к развитию атрофических изменений в яичках, подавляется выделение андрогенов. При сочетании с прочими синтетическими гормонами вещество обладает контрацептивными свойствами, обладает слабой анаболической активностью.

Лекарство быстро и практические полностью абсорбируются через слизистые оболочки и кожный покров. Метаболизм вещества протекает с помощью гепатоэнтеральной рециркуляции, которая сопровождает эффект «первого прохождения» через печень, где в последствии окисляется и образует 2-он-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Далее метаболиты подвергаются реакциям сульфирования и глюкуронирования. Продукты выводятся через почки с мочой и желчью. Скорость выведения средства зависит от физиологического состояния пациента.

Показания к применению

Средство применяют:

  • для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
  • чтобы устранить негативные проявления климакса;
  • при женском гипогонадизме;
  • для лечения дисменореи;
  • в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
  • для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Лекарство не используют:

  • при раке молочной железы и других экстрогензависимых опухолях;
  • если у пациентки развилось вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
  • при герпесе у беременных, в том числе в анамнезе;
  • для лечения пациенток с эндометриозом;
  • у беременных женщин;
  • при серьезных заболеваниях сердца и сосудов;
  • у лиц, страдающих от печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Этинилэстрадиол может вызвать:

  • тошноту, нарушения в работе ЖКТ, рвоту, заболевания печени, образование камней в желчном пузыре, желтуху;
  • отечность, набухание и увеличение молочных желез, снижение или напротив повышение либидо, болезненность в молочных железах;
  • сбои в менструальном цикле, внезапно возникающие кровотечения после отмены препарата;
  • снижение толерантности организма к глюкозе, увеличение веса;
  • несварение желудка, мигрени, головные боли и головокружение;
  • повышение риска развития тромбоэмболии, повышение количества тромбов в сосудах;
  • гиперпигментацию кожного покрова, депрессию.

Этинилэстрадиол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.

Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.

При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.

Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.

Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения угревой сыпи назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.

Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.

Передозировка

При приеме очень больших доз данного лекарственного средства могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение и рвота. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может снижать эффективность антигипертензивных средств, гипогликемических препаратов, антикоагулянтов.

Прием лекарства с карбамазепином, рифампицином, барбитуратами, гризеофульвином и прочими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, может приводить к снижению плазменной концентрации синтетического гормона.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении препаратом пациентов с эпилепсией, бронхиальной астмой, мигренью, заболеваниями почек и печени, при повышенном артериальном давлении, рассеянном склерозе, красной волчанке, гиперкальциемии, отосклерозе.

В составе препаратов данное вещество часто находится в комбинации с гестоденами, дроспиреноном, левоноргестрелом, диеногестом, дезогестрелом, ципротероном.

Лечение гормональными препаратами лучше всего производить по рекомендации, и после консультации с лечащим врачом.

При беременности и лактации

Синтетический гормон противопоказан при беременности и во время лактации за исключением случаев, когда кормление грудью необходимо прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество является активным компонентов таблеток Этинилэстрадиол, лекарство Микрофоллин.

Этинилэстрадиол + Дроспиренон находятся в составе препаратов: Ярина, Видора, Джес, Мидиана, Модэлль Тренд, Видора микро, Даилла, Димиа, Модэлль Про, Симициа.

Этинилэстрадиол + Дезогестрел – активные компоненты лекарств Новинет, Марвелон, Регулон, Мерсилон, Три-Мерси.

Часто в препаратах можно встретить сочетание Этинилэстрадиола и Диеногеста. Например, в таблетках Жаннин, Бонадэ, Силует, Диециклен.

Этинилэстрадиол + Гестоден — действующие вещества лекарственных средств: Фемоден, Линдинет, Гестарелла, Мирелль, Логест.

Отзывы

Отзывы о препаратах на основе данного гормона хорошие. При правильном подборе дозировки и применении лекарства в соответствие с рекомендациями лечащего врача вероятность развития нежелательных побочных реакций низкая.

Цена Этинилэстрадиола, где купить

Цена Этинилэстрадиола в состав комбинированного препарата Регулон составляет порядка 350-450 рублей, за 21 таблетку, дозировкой 30 мкг.

Гестоден + Этинилэстрадиол

таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества: гестоден — 0,075 мг, этинилэстрадиол — 0,03 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: натрия кальция эдетат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; повидон-К30; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Оболочка: краситель хинолиновый желтый Е 104 (Д+С Желтый № 10 Е 104); повидон-К90 F; титана диоксид; макрогол 6000; тальк; кальция карбонат; сахароза.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. На изломе белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой.

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)

АТХ G03AA10 Гестоден и этинилэстрадиол

Фармакодинамика

Препарат Линдинет 30 — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный контрацептивный препарат (КОК).

Контрацептивный эффект комбинации гестоден + этинилэстрадиол осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся: подавление овуляции (воздействуя на центральные и периферические механизмы, угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза и тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции), повышение вязкости секрета шейки матки (затруднено проникновение сперматозоидов в полость матки) и изменения в эндометрии, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При неправильном применении, в том числе в случае пропуска приема таблеток, индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет приблизительно 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3% от общей концентрации вещества; около 69% — специфически связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения гестодена составляет 0,7 л/кг.

Метаболизм

Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация гестодена в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения (Т1/2) в терминальную фазу составляет около 12 ч.

В неизмененном виде гестоден не выводится, только в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном приеме комбинации гестоден + этинилэстрадиол концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза во второй половине цикла приема препарата.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Сmах в плазме крови (примерно 80 пг/мл) достигается за 1-2 часа. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%.

Распределение

Этинилэстрадиол не специфически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме крови ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится.

Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения (Т1/2) около 24 часов.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается приблизительно через одну неделю приема препарата.

Пероральная контрацепция.

— Применение препарата Линдинет 30 противопоказано при наличии какого-либо из состояний/заболеваний или факторов риска, перечисленных ниже.

— Гиперчувствительность к гестодену, этинилэстрадиолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.

— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен (ТГВ), тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА), инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения (геморрагические или ишемические).

— Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

— Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, включая резистентность к активированному протеину С (АРС-резистентность, включая фактор V Лейдена), гипергомоцистеинемию, дефицит протеина С, дефицит протеина S, дефицит антитромбина III, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

— Наличие выраженных или множественных факторов высокого риска венозного или артериального тромбоза (курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более, длительная иммобилизация, обширная травма, любая операция на нижних конечностях или серьезное хирургическое вмешательство, осложненные пороки клапанов сердца, фибрилляция предсердий).

— Наличие высокого риска артериальной тромбоэмболии ввиду наличия множественных факторов риска (курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ 30 кг/м2 и более, длительная иммобилизация, обширная травма, любая операция на нижних конечностях или серьезное хирургическое вмешательство, осложненные пороки клапанов сердца, фибрилляция предсердий) или наличие одного серьезного фактора риска из представленных ниже:

  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Тяжелая дислипопротеинемия.
  • Сахарный диабет с диабетической ангиопатией.

— Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.

— Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

— Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции печени), в том числе желтуха, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

— Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

— Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.

— Кровотечение из влагалища неясного генеза.

— Беременность или подозрение на нее.

— Период грудного вскармливания.

— Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия (ПППД), содержащими омбитасвир, паритапревир и дасабувир или комбинацию этих веществ.

— Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы.

Если какие-либо из этих состояний/заболеваний или факторов риска появляются впервые во время приема препарата гестоден + этинилэстрадиол, следует сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. До консультации с врачом следует перейти на негормональные противозачаточные средства.

Если какие-либо из состояний/заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует провести тщательную оценку соотношения «пользы-риска» применения препарата Линдинет 30 для каждой женщины индивидуально и обсудить его до начала приема препарата:

  • факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы/тромбоэмболии, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в возрасте менее 50 лет у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия, адекватно контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные пороки клапанов сердца; нарушения сердечного ритма;
  • другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен;
  • гипертриглицеридемия;
  • заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;
  • заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, гестационный герпес, хорея Сиденгама);
  • у женщин с наследственным ангионевротическим отеком;
  • депрессия;
  • эпилепсия;
  • послеродовый период;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • миома матки;
  • терапия антикоагулянтами.

Беременность

Прием препарата Линдинет 30 противопоказан в период беременности.

В случае беременности во время применения препарата прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили ни увеличения риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, ни наличия тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Линдинет 30, как и других КОК, может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием препарата противопоказан до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на ребенка.

Таблетки следует принимать внутрь, по 1 таблетке каждый день, в течение 21 дня примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды.

Каждую таблетку необходимо принимать в порядке, указанном на блистерной упаковке (от 1 до 21), следуя стрелкам. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно наступает кровотечение «отмены». Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. Это означает, что начинать прием таблеток из новой упаковки необходимо в один и тот же день недели, и что каждый месяц кровотечение «отмены» будет наступать примерно в один и тот же день недели.

Начало приема препарата Линдинет 30

При отсутствии применения каких-либо гормональных контрацептивных средств в предыдущем месяце

Прием препарата Линдинет 30 следует начинать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Необходимо принять таблетку 1, затем следует принимать таблетки по порядку до таблетки 21, следуя стрелкам.

Допускается начинать прием препарата на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных гормональных контрацептивов (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Предпочтительно начинать прием препарата Линдинет 30 на следующий день после приема последней активной (содержащей гормоны) таблетки из упаковки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или на следующий день после приема последней неактивной таблетки из предыдущей упаковки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Если предыдущая упаковка содержала 28 таблеток, можно начинать прием препарата Линдинет 30 на следующий день после приема последней активной таблетки.

Прием препарата Линдинет 30 следует начинать в день удаления вагинального кольца или контрацептивного пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена

Перейти с «мини-пили» на препарат Линдинет 30 можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре беременности

Начинать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Начинать прием препарата рекомендуется на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или после прерывания беременности во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если имел место половой контакт, до начала приема препарата Линдинет 30 должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Нужно принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме препарата составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.

При этом следует руководствоваться следующими основными правилами:

  • Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней.
  • 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Соответственно могут быть даны следующие рекомендации:

Первая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.

В течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.

При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции нет. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней.

Третья неделя приема препарата

Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции.

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать сразу же. Кровотечение «отмены» маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться «мажущие» выделения и/или «прорывные» кровотечения во время приема таблеток.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 дней (включая дни пропуска таблеток), затем начать прием таблеток из новой упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее отсутствует кровотечение «отмены», необходимо исключить беременность.

Не следует принимать более 2 таблеток в течение 1 суток!

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции.

Если в течение 3-4 часов после приема таблетки была рвота или диарея, в зависимости от недели приема препарата следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток, указанные выше. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало кровотечения «отмены» на другой день недели, дополнительную таблетку следует принять из другой упаковки.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием таблеток из новой упаковки препарата Линдинет 30 сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей упаковки, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (в том числе до тех пор, пока таблетки в упаковке не закончатся). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться «мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Линдинет 30 из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько женщина хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения «отмены», и в дальнейшем могут возникнуть «мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» кровотечения из влагалища во время приема таблеток из второй упаковки (так же, как и в случае, когда женщина хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Особые группы пациенток

Девочки-подростки

Препарат Линдинет 30 показан только после наступления менархе.

Пациентки пожилого возраста

Не применимо. Препарат Линдинет 30 не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушением функции печени

Препарат Линдинет 30 противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени.

Пациентки с нарушением функции почек

Препарат Линдинет 30 специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не предполагают коррекции режима дозирования у данной группы пациенток.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями (HP) на фоне приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол были: головная боль, включая мигрень, «мажущие» кровянистые выделения/кровотечения (более чем у >10% женщин). При приеме КОК наблюдался повышенный риск развития артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий. На фоне приема КОК наблюдались и другие HP.

HP распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000; очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту HP невозможно установить на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс Частота Возможные HP
Инфекционные и паразитарные заболевания Часто Вагинит, включая кандидозный вульвовагинит
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) Очень редко Гепатоцеллюлярная карцинома, доброкачественные опухоли печени (например, очаговая узловая гиперплазия, аденома печени)
Нарушения со стороны иммунной системы Редко Анафилактические реакции (в очень редких случаях с крапивницей, отеком Квинке, тяжелыми нарушениями дыхания и кровообращения)
Очень редко Обострение системной красной волчанки
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень часто Задержка жидкости, отеки, снижение/увеличение массы тела
Часто Снижение/повышение аппетита
Редко Снижение толерантности к глюкозе
Очень редко Обострение порфирии
Нарушения психики Очень часто Снижение/перепады настроения (включая депрессию), нервозность, изменение либидо
Нарушения со стороны нервной системы Очень часто Головокружение
Очень редко Обострение хореи
Нарушения со стороны органа зрения Редко Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
Очень редко Неврит зрительного нерва
Нарушения со стороны сосудов Часто Повышение артериального давления (АД)
Редко Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения**
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Тошнота, рвота, боль в животе
Часто Боли спастического характера в животе, вздутие живота
Очень редко Панкреатит
Частота неизвестна Ишемический колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко Холестатическая желтуха
Очень редко Образование камней в желчном пузыре, холестаз
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Гемолитико-уремический синдром
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто Акне
Часто Сыпь, хлоазма с риском резистентности, алопеция, гирсутизм
Редко Узловатая эритема
Очень редко Многоформная эритема
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы* Очень часто Боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, дисменорея, изменение выделений из влагалища
Лабораторные и инструментальные данные Часто Изменение концентрации липидов в плазме крови (включая гипертриглицеридемию)

* В ходе пострегистрационных исследований комбинации гестодена и этинилэстрадиола сообщалось о следующих HP, частоту которых оценить не удалось: отсутствие менструальноподобного кровотечения, ациклические кровотечения, «мажущие» кровянистые выделения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема данной комбинации.

** Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия (окклюзия легочных сосудов; тромбоз, эмболия и инфаркт миокарда, церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический).

Ниже перечислены HP с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК:

Опухоли

— У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы (РМЖ). Поскольку РМЖ редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения РМЖ. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена.

— Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Прочие состояния

— Возникновение или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: гестационный герпес; потеря слуха, связанная с отосклерозом, болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия.

— У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.

— Нарушения функции печени.

О случаях передозировки комбинации гестоден + этинилэстрадиол не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота и незначительное кровотечение из половых путей у молодых девушек.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение — симптоматическое.

Влияние других лекарственных средств на комбинацию гестоден + этинилэстрадиол

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней совместного применения и сохраняться в течение 4 недель после отмены препарата — индуктора. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель.

Женщинам, которые получают терапию препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени одновременно с препаратом гестоден + этинилэстрадиол
, следует временно использовать барьерный метод контрацепции (презервативы) или выбрать другой негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода терапии препаратом-индуктором микросомальных ферментов печени и еще в течение 28 дней после его отмены.

Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени продолжается после приема последней таблетки препарата гестоден + этинилэстрадиол из текущей упаковки, следует начинать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток.

Вещества, увеличивающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, бозентан, примидон, карбамазепин, рифампицин, ритонавир, невирапин, эфавиренз и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вещества с различным влиянием на клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол

При совместном применении с препаратом многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. В таких случаях следует рекомендовать использование барьерных методов контрацепции.

При совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции.

Вещества, снижающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ингибиторы ферментов)

Мощные и средней мощности ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих.

Применение эторикоксиба в дозах 60 и 120 мг в сутки при совместном приеме с КОК, содержащим 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно. Это может приводить к увеличению частоты развития тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают эффективность данной комбинации.

Влияние КОК на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP1A2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов с противовирусными препаратами прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир, ритонавир, дасабувир в сочетании с рибавирином или без, ассоциируется с повышением активности аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Если какие-либо из состояний, заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, в том числе комбинации гестоден + этинилэстрадиол, в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до начала приема препарата. В случае усугубления, усиления или первого проявления любого из этих состояний, заболеваний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом для решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск развития венозной и артериальной тромбоэмболии (ВТЭ и АТЭ)

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как ТГВ, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Данные заболевания отмечаются редко.

Повышенный риск развития ВТЭ, связываемый с применением КОК, обусловлен наличием в его составе эстрогена. КОК, содержащие в качестве прогестагенного компонента левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связаны с самым низким риском ВТЭ. При применении других КОК, таких как комбинация гестоден + этинилэстрадиол, риск развития ВТЭ в два раза выше. Выбор в пользу КОК с более высоким риском развития ВТЭ может быть сделан только после консультации с женщиной, позволяющей убедиться, что она полностью понимает риск ВТЭ, связанный с приемом данного контрацептива, влияние препарата на существующие у нее факторы риска и то, что риск развития ВТЭ максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск отмечается и при возобновлении применения КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Повышенный риск развития ВТЭ присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.

ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев). ВТЭ, проявляющаяся в виде ТГВ и/или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки глаза.

Симптомы ТГВ: односторонний отек нижней конечности или по ходу вены, боль или дискомфорт только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры, покраснение или изменение окраски кожных покровов в пораженной нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более часто встречающихся и менее тяжелых состояний (например, инфекции дыхательных путей). АТЭ может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда.

Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, сильная или продолжительная головная боль без видимой причины, одно- или двухсторонняя потеря зрения; проблемы с речью и пониманием; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная потеря сознания или обморок с судорожным приступом или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и незначительная синюшность конечностей, «острый» живот.

Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. АТЭ может оказаться жизнеугрожающей и привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из факторов следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. В этом случае прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол противопоказан.

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии или цереброваскулярных нарушений повышается:

  • с возрастом;
  • у курящих женщин (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно в возрасте старше 35 лет);
  • при наличии семейного анамнеза (например, ВТЭ или АТЭ у близких родственников или родителей в возрасте менее 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;
  • при ожирении (с ИМТ более 30 кг/м2);
  • при дислипопротеинемии;
  • при артериальной гипертензии;
  • при мигрени;
  • при заболеваниях клапанов сердца;
  • при фибрилляции предсердий;
  • в случае длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях, в области таза или обширной травмы. В этих случаях следует прекратить применение КОК (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после полного восстановления мобильности женщины.

Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) также может являться фактором риска развития ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде. Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) во время применения КОК является основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза относятся: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния/заболевания может уменьшить связанный с ним риск тромбоза.

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки (РШМ), является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития РШМ при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции, большее количество половых партнеров).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития РМЖ, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что РМЖ отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение количества случаев РМЖ у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших его недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики РМЖ у женщин, применяющих КОК (у них диагностируются более ранние клинические формы РМЖ, чем у женщин, не принимавших КОК), биологическим действием КОК или сочетанием обоих этих факторов.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

Депрессивное настроение и депрессия являются известной нежелательной реакцией при применении гормональных контрацептивов. Депрессия может быть серьезным расстройством и является известным фактором риска суицидального поведения и суицида. Женщинам следует посоветовать обратиться к своему врачу в случае появления изменений настроения и депрессивных симптомов, в том числе, вскоре после начала лечения.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) во время приема КОК возможно повышение риска развития панкреатита.

Несмотря на то, что незначительное повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение отмечалось редко. Тем не менее, если на фоне применения КОК развивается стойкое клинически значимое повышение АД, прием КОК следует прекратить и начинать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: холестатическая желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидив холестатической желтухи, развившейся впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК, как правило, коррекции дозы гипогликемических препаратов не требуется. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Влияние на показатели функции печени

При проведении клинических исследований с участием пациенток, получающих курс терапии вирусного гепатита С (комбинацию лекарственных препаратов, содержащих омбитасвир, паритапревир, ритонавир, дасабувир в сочетании с рибавирином или без) повышение активности АЛТ более чем в 5 раз выше верхней границы нормы было зарегистрировано чаще у пациенток, применяющих этинилсодержащие КОК.

В случае необходимости проведения курса терапии данной комбинацией препаратов пациентка, применяющая контрацептивный препарат гестоден + этинилэстрадиол, должна быть переведена на альтернативные методы контрацепции (негормональные или контрацептивы, содержащие только гестаген) до начала курса лечения. Возобновить прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол можно не раньше, чем через 2 недели после окончания курса терапии противовирусными препаратами.

Лабораторные тесты

Применение таких препаратов как гестоден + этинилэстрадиол, может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, почек и надпочечников, концентрацию транспортных протеинов в плазме (например, транскортина, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного метаболизма, коагуляции и фибринолиза). Эти изменения, как правило, остаются в пределах нормальных физиологических значений.

Снижение эффективности

Эффективность КОК может быть снижена в следующих случаях: в случае пропуска таблеток, желудочно-кишечных расстройствах или в результате лекарственного взаимодействия.

Влияние на характер кровотечения

На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения («мажущие» кровянистые выделения и/или «прорывные» кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла приема препарата.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если препарат гестоден + этинилэстрадиол принимался согласно рекомендациям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого препарат принимался нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», до продолжения его приема должна быть исключена беременность.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением приема препарата гестоден + этинилэстрадиол необходимо ознакомиться с анамнезом жизни и семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, определение ИМТ) и гинекологическое обследование (с обязательным обследованием молочных желез и цитологическим исследованием эпителия шейки матки), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяются индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

Необходимо помнить, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

Состояния, требующие консультации врача

  • Какие-либо изменения состояния, особенно возникновение состояний, перечисленных в разделах «Противопоказания» и «С осторожностью».
  • Локальное уплотнение в молочной железе.
  • Одновременный прием других лекарственных препаратов.
  • Если ожидается длительная иммобилизация (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (по крайней мере, за четыре недели до предполагаемой операции).
  • Необычно сильное кровотечение из влагалища.
  • Пропущена таблетка в первую неделю приема препарата и был половой контакт за семь или менее дней до этого.
  • Отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать прием таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом).

Следует прекратить прием таблеток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза, инфаркта миокарда или инсульта: необычный кашель; необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку; неожиданно возникшая одышка, необычная, сильная и длительная головная боль или приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; нечленораздельная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или обморок; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; сильная боль в животе; сильная боль в нижней конечности или внезапно возникший отек любой из нижних конечностей.

Данный препарат содержит лактозу (в виде лактозы моногидрата) и сахарозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Влияния приема препарата Линдинет 30 на управление транспортными средствами и механизмами не выявлено.

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мкг+30 мкг.

21 таблетка в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

В картонную пачку вложен картонный плоский футляр для хранения блистера.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для того, чтобы защитить от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-№(000194)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2021-04-09

Владелец регистрационного удостоверения

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Венгрия

Производитель

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Венгрия

Представительство

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Венгрия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Этифоксин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Этилтиобензимидазол инструкция по применению цена
  • Этинилэстрадиол инструкция по применению цена
  • Эстроген мазь инструкция по применению
  • Этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 инструкция по применению цена в таблетках цена взрослым