Лекарство эзомепразол инструкция по применению цена

Эзомепразол (Esomeprazole)

💊 Состав препарата Эзомепразол

✅ Применение препарата Эзомепразол

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Эзомепразол
(Esomeprazole)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.11.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A02BC05

(Эзомепразол)

Лекарственные формы

Эзомепразол

Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт.

рег. №: ЛП-005744
от 23.08.19
— Действующее

Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 40 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт.

рег. №: ЛП-005744
от 23.08.19
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эзомепразол

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.


Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой символа «f» на другой.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФазы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Показания активных веществ препарата

Эзомепразол

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).

У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.

Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).

Применение у пожилых пациентов

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).

Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код


На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.

Ok

Химическое название

По классификации ИЮПАК вещество называется: бис-(5-метокси-2-{(S)[4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил}-1H-бензимидазол-1-ил.

Химические свойства

Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса, блокаторов секреции соляной кислоты. Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола. Аналогично его R-изомеру, вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу. Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl.

Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.

При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер. Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.

Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер. После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.

Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19), с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов. Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4, в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.

При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4. Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.

У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки;
  • при эрозивном рефлюкс-эзофагите;
  • в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита;
  • в камках комплексного, симптоматического лечения ГЭРБ;
  • для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
  • при язвенной болезни желудка для профилактики пептических язв.

Противопоказания

Препараты Эзомепразола не используют:

  • при наличии аллергии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазолам в целом;
  • в сочетании с атазанавиром;
  • во время кормления грудью;
  • в педиатрической практике.

С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.

Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, повышенное газообразование, понос, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, дерматиты, крапивница, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.

Редко и очень редко у пациентов возникали:

  • панцитопения, отек Квинке, рост активности ферментов печени;
  • анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия, депрессия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • лейкопения, мультиформная экссудативная эритема.

Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема омепразола.

Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.

Инструкция на Эзомепразол

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.

При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.

Для устранения Helicobacter pylori, лечения язвы 12-персной кишки, вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм амоксициллина, 0,5 г кларитромицина дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.

В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв, вызванных НПВС, лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.

Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.

В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.

Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19, поэтому сочетание препарата с диазепамом, имипрамином, фенитоином, циталопрамом, кломипрамином может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19.

Известно, что прием Эзомепразола и Варфарина не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.

Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.

Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, дисфагия, мелена, язва желудка) следует дополнительно исследовать пациента.

При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.

Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация гастрина, в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.

Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эзомепразола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные структурные аналоги Эзомепразола (синонимы): Нео-зекст, Эзомепразол магния дигидрат, Нексиум, Эзомепразол Канон, Эманера.

Отзывы

Некоторые отзывы о препаратах Эзомепразола:

  • «… Мой муж долго мучался от болей в области желудка и изжоги, долго не хотел идти к врачу. Когда таки добрался до специалиста, ему назначили это лекарство. Препарат неплохой, хотя и стоит недешево. Удобно, что пить его можно вне зависимости от приема пищи. Через неделю лечения наступили заметные улучшения в состоянии, «побочек» никаких нет»;
  • «… Болею рефлюкс-эзофагитом. Принимаю эти таблетки уже 4 года, по 20 мг перед сном. Чувствую себя нормально, если еще и диету соблюдать, что вообще – отлично. Хорошее средство, правда, стоит дорого»;
  • «… Пробовал лечить этими таблетками гастрит и дуоденит. Пропил полный курс – не помогло, хорошо хоть хуже не стало. Когда обратился к другому врачу, сказал, что нужно еще от Хеликобактер антибиотики пить. Теперь лечусь повторно, но уже с другим препаратом».

Цена Эзомепразола, где купить

Цена Эзомепразола варьируется в зависимости от производителя и лекарственной формы. Стоимость таблеток Нексиум составляет порядка 1500-1800 рублей за упаковку 14 штук, дозировкой по 20 мг каждая. Пациенты отмечают, что иногда цена аналогов Эзомепразола несколько ниже, чем у оригинального препарата.

Состав

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат — 21,7 мг (в пересчете на эзомепразол — 20 мг).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая, тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрилиз IIжелтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

1 таблетка, покрытая оболочкой. 40 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат — 43,4 мг (в пересчете на эзомепразол — 40,0 мг).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая, тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрилиз IIжелтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

Описание

Дозировка 20 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Дозировка 40 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой символа «ƒ» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка где он ингибирует протонную помпу — фермент Н++-АТФазу при этом происходит ингибирование как базальной так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.

После приема эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг терапевтический эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная кислотная продукция после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение в среднем 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8 12 и 16 часов у 76 % 54 % и 24 % пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97 % 92 % и 56 % соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC — площадь под кривой «концентрация-время»).

Терапевтический эффект достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacterpylori приблизительно у 90 % пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационной терапии не требуется последующая монотерапия препаратами понижающими секрецию желез желудка для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами понижающими секрецию желез желудка концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов длительное время получавших эзомепразол отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов принимающих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке в том числе ингибиторов протонной помпы сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта вызванного бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp. и у госпитализированных пациентов вероятно Clostridiumdifficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином в качестве активного препарата сравнения эзомепразол показал более высокую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе) включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде поэтому для перорального применения используют таблетки содержащие гранулы препарата оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях invivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 % соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 022 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97 %.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19 при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола являющееся основным метаболитом определяемым в плазме.

Параметры приведенные ниже в основном отражают характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения составляет 13 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень а также снижением системного клиренса вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой остальное количество выводится через кишечник. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 29±15 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30 % превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола а его метаболитов можно полагать что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови было сходно со значениями AUC и Тmах у взрослых.

Эзомепразол: Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacterpylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacterpylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов понижающих секрецию желез желудка для профилактики рецидива).

Пациенты длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка связанной с приёмом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки связанной с приёмом НПВП у пациентов относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости» т.е. принимать эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacterpylori: эзомепразол 20 мг амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;

— профилактика рецидивов пептических язв ассоциированных с Helicobacterpylori: эзомепразол 20 мг амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов понижающих секрецию желез желудка для профилактики рецидива)

Эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка связанной с приёмом НПВП: эзомепразол по 20 мг или 40 мг один раз в сутки: длительность лечения составляет 4-8 недель;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки связанной с приёмом НПВП: эзомепразол по 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция.

Рекомендуемая начальная доза — эзомепразол 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола представляющего собой рацемическую смесь показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности родов а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком поэтому не рекомендуется назначать эзомепразол во время кормления грудью.

Эзомепразол: Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен) беременность.

Эзомепразол: Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит зуд сыпь крапивница; редко — алопеция фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение парестезия сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия возбуждение замешательство; очень редко — галлюцинации агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе запор диарея метеоризм тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка ангионевротический отек анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства: редко — недомогание потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела повторная рвота дисфагия рвота с примесью крови или мелена) а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов длительное время принимавших омепразол при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года) должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты принимающие эзомепразол «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости» следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacterpylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4 поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам получающим другие препараты метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например цизаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействий кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на показатели лабораторных исследований

Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Во избежание этих проблем лечение эзомепразолом следует временно приостановить как минимум за пять дней до определения хромогранина А.

Эзомепразол как и все лекарственные препараты снижающие кислотность может привести к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.

При применении ингибиторов протонного насоса особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (> 1 года) возможен риск возникновения переломов шейки бедра костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем что во время терапии эзомепразолом могут наблюдаться головокружение нечеткость зрения и сонливость следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия

Основные сведения

Торговое название

Эзомепразол

Действующее вещество (МНН)

Эзомепразол

Дозировка или размер

20 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Первичная упаковка

блистер

Производитель

Изварино Фарма

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Эзомепразол Изварино таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005744

Торговое наименование препарата

Эзомепразол

Международное непатентованное наименование

Эзомепразол

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат — 21,7 мг (в пересчете на эзомепразол — 20 мг).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая, тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрилиз IIжелтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

1 таблетка, покрытая оболочкой. 40 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат — 43,4 мг (в пересчете на эзомепразол — 40,0 мг).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая, тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрилиз IIжелтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

Описание

Дозировка 20 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Дозировка 40 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой символа «ƒ» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC05

Фармакодинамика:

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где он ингибирует протонную помпу — фермент Н++-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.

После приема эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг терапевтический эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная кислотная продукция после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76 %, 54 % и 24 % пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97 %, 92 % и 56 %, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC — площадь под кривой «концентрация-время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacterpylori приблизительно у 90 % пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационной терапии не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp., и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridiumdifficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином в качестве активного препарата сравнения эзомепразол показал более высокую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях invivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 %, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97 %.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, в основном отражают характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится через кишечник. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100 % превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30 % превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови было сходно со значениями AUC и Тmах у взрослых.

Показания:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacterpylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен), беременность.

Беременность и лактация:

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не рекомендуется назначать эзомепразол во время кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;

— профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacterpylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол по 20 мг или 40 мг один раз в сутки: длительность лечения составляет 4-8 недель;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол по 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция.

Рекомендуемая начальная доза — эзомепразол 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.

Передозировка:

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие:

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Сmах и Сmin уменьшались приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении эзомепразола в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45 %.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13 %. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению AUC и Сmах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32 % и периода полувыведения на 31 %, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания:

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие эзомепразол «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacterpylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействий кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на показатели лабораторных исследований

Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Во избежание этих проблем, лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за пять дней до определения хромогранина А.

Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (> 1 года), возможен риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с тем, что во время терапии эзомепразолом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 20 мг, 40 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой или по 30 или 80 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия (прокладка-вкладыш на полимерной и картонной основе) или без него. На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 банке или по 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Изварино Фарма»

Купить Эзомепразол Изварино таблетки в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лекарство эскордикор инструкция по применению
  • Лекарство цераксон инструкция по применению цена
  • Лекарство циннабсин инструкция по применению
  • Лекарство цель т инструкция по применению
  • Лекарство хлорталидон инструкция по применению цена