Лекор инструкция по применению

Состав

В составе одной таблетки содержится 40, 80, 120 мг активного вещества верапамила гидрохлорида.

В одной таблетке ретард содержится 240 мг данного компонента.

В 1 ампуле содержится 5 мг раствора для инъекций.

Форма выпуска

Таблетки, таблетки ретард, раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным веществом является верапамил. Лекарственное средство тормозит транспорт ионов кальция к волокнам гладкомышечной ткани. Основной компонент является производным дифенилалкиламина.

Препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое воздействие.

Антиангинальный эффект объясняется прямым воздействием на миокард, периферическую гемодинамику. При блокаде потока ионов кальция в клетку снижается трансформация АТФ, снижается сократительная способность миокарда.

Хронотропное, вазодилатирующее, отрицательное инотропное воздействия проявляются при снижении потребности миокарда в кислороде.

Лекоптин подавляет автоматизм, удлиняет период рефрактерности синусового узла, снижает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает тонус стенок миокарда, увеличивает период дистолического расслабления левого желудочка.

В некоторых случаях Лекоптин назначают для купирования головных болей, вызванных сосудистой патологией.

Благодаря блокаде ионов кальция предотвращается, ослабляется расширение сосудов.

Лекарственный препарат подавляет метаболизм, в котором принимает участие фермент цитохром Р450.

Толерантность не развивается, а антиангинальное воздействие носит дозозависимый характер.

При внутривенном болюсном введении Лекоптен начинает своё действие моментально.

Показания к применению

Лекоптин назначают при стенокардии напряжения, стабильной вазоспастической стенокардии, стабильной стенокардии без ангиоспазма, при суправентрикулярной тахикардии, при синдроме WPW, мерцательной тахиаритмии, синусовой тахикардии, артериальной гипертонии, трепетании предсердий, первичной гипертензии в малом круге кровообращения, при предсердной экстрасистолии.

При гипертоническом кризе лекарственное средство вводят внутривенно.

Противопоказания

Лекоптин не назначают при тяжелом течении артериальной гипотензии, беременности, непереносимости верапамила, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кормлении грудью.

При тяжелом стенозе устья аорты, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, ХСН, в педиатрии, при патологии почек, недостаточности печеночной системы, лицам пожилого возраста Лекоптин назначают с осторожностью после предварительной консультации врачей.

Побочные действия

Нервная система: обморок, головные боли, головокружения, повышенная утомляемость, затруднение глотания, атаксия, дрожание конечностей, депрессия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, заторможенность, астения, тугоподвижность в суставах рук и ног, тревожность.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, усугубление течения сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, брадикардия, аритмия, редко развивается инфаркт миокарда, коллапс, асистолия, при быстром внутривенном введении возможна атриовентрикулярная блокада 3 степени.

Пищеварительная система: повышение аппетита, увеличение концентрации ферментов печени, запоры, тошнота, гиперплазия десен, отечность десен.

Редко развиваются аллергические реакции, агранулоцитоз, отек легких, транзиторная потеря зрения, артрит, галакторея, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, тромбоцитопения.

Лекоптин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекоптин принимают трижды в день по 40-80 мг при суправентрикулярной тахикардии, стенокардии.

При артериальной гипертонии — 2 приема.

Детям количество верапамила рассчитывают по схеме 10 мг/кг/сутки.

Дозирование пролонгированных форм лекарственного средства производится индивидуально, учитывая все особенности течения основного заболевания, сопутствующей патологии, возраста пациента.

При длительном применении суточное количество верапамила не должно превышать 480 мг. Увеличение дозировки допустимо лишь в экстренных случаях, на короткий промежуток времени.

При поддерживающей терапии препарат вводят внутривенно капельно.

При тяжелой патологии печеночной системы Лекоптин вводят в дозе не более 120 мг.

Передозировка

Проявляется выраженным падением кровяного давления, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, шоком, асистолией.

Требуется раннее промывание желудка, прием энтеросорбентов, при нарушении проводимости, ритма внутривенно вводят атропин, норэпинефрин, изопреналин, глюконат кальция, плазмозамещающие растворы.

Для повышения артериального давления назначают фенилэфрин, альфа-адреностимуляторы.

Недопустимо введение норэпиневрина и изопреналин одновременно.

Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Лекоптин способен повышать уровень миорелаксантов, карбамазепина, празозина, теофиллина, дигоксина, циклоспорина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови, что объясняется подавлением метаболизма, в котором активное участие принимает фермент цитохром Р450.

Под действием циметидина биодоступность верапамила повышается на 40-50 процентов благодаря снижению метаболизма в печеночной системе.

Под влиянием препаратов кальция эффективность препарата Лекоптин знаичтельно падает.

Никотин, рифампицин, барбитураты ускоряют метаболические процессы в печени, что ведет к снижению уровня лекарственного средства в крови, соответственно, снижается выраженность антиаритмического, антиангинального, гипотензивного эффектов.

Одновременное применение ингаляционных анестетиков может быть причиной сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, брадикардии.

Отрицательный инотропный эффект усиливается в комбинации с бета-адреноблокаторами, что может вызвать брадикардию, нарушить атриовентрикулярную проводимость. Г

ипотензивный эффект снижается под действием альфа-адреноблокаторов, празозина.

Лекоптин повышает уровень сердечных гликозидов в крови.

Гипотензивное действие снижается при приеме симпатомиметиков.

Эстрогены вызывают задержку жидкости в организме человека, что является причиной снижения гипотензивного эффекта верапамила.

Нейротоксическое побочное действие усиливается при назначении препаратов лития.

Требуется изменение режима дозирования миорелаксантов из-за усиления их активности.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте.

Срок годности

До пяти лет.

Особые указания

Перед терапией проводят компенсацию сердечной недостаточности.

В период лечения контролируют работу дыхательной системы, функций сердечно-сосудистой системы, уровень сахара, количество выделяемой мочи, уровень электролитов в крови.

У грудных, новорожденных детей регистрируются тяжелые гемодинамические эффекты.

Недопустимо резкое прекращение поступление лекарственного средства Лекоптин в организм человека.

Аналоги Лекоптина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Верапамил, Вератард, Верогалид, Изоптин, Финоптин.

Отзывы о Лекоптине

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Лекоптина, где купить

40 таблеток стоят порядка 60-70 гривен.

Упаковка

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Блокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС. Подавляет проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.

Показания к применению

Суправентрикулярная тахикардия: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Форма выпуска

раствор для инъекций 5 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика

Лекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.

Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов. Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений. В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков. Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел. Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.

Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.

Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика

После перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.

Использование во время беременности

Нежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.

Побочные действия

Тошнота, запор, головокружение, головная боль, брадикардия, гиперемия кожных покровов лица и шеи, гипотензия, AV диссоциация.

Способ применения и дозировка

В/в (медленно) — 5–10 мг, поддерживающая доза — 5–10 мг/ч (100 мг/сут); при гипертоническом кризе суточная доза — 1,5 мг/кг (скорость введения не более 0,05–0,1 мг/кг/ч).

Передозировка

Передозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков; действие повышают бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства и ингаляционные анестетики.

Особые указания при приеме

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности

48 мес.

Препарат Лекоптин — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое лекарственное средство.
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенным образом влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается даже в постстенотичних участках и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена ??уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Фармакокинетика.
Верапамила гидрохлорид рацемическая смесь, состоящую из равных частей
R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови одинаковы. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.
Абсорбция. Более 90% верапамила после приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.
Максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением, норверапамила — через 1:00. Прием пищи не влияет на биодоступность верапамила.
Распределение. Верапамил широко распределяется в тканях организма, в здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л / кг. Связывания верапамила с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%.
Метаболизм. Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установлено, что после приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялась в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как различные N- и O-деалкиловани продукты верапамила. Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (примерно 20% исходного соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.
Вывод. Период полувыведения составляет 3-7 часов при пероральном применении. Около 50% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70% — в течение 5 дней. До 16% дозы выводится с калом. Около 3-4% препарата выводится почками, выводится в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет около 1 л / ч / кг (диапазон: 0,7-1,3 л / ч / кг).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Лекоптин являются:
— Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя) вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
— Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
— Артериальная гипертензия.

Способ применения:
Дозы определяют индивидуально для каждого пациента.
Препарат Лекоптин следует принимать не рассасывая и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг.
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание / мерцание предсердий.
Рекомендуемая суточная доза составляет 120-480 мг в 3-4 приема. Максимальная суточная доза — 480 мг.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг в 3 приема.
Дети старшего дошкольного возраста до 6 лет только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая доза — в пределах 80-120 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Дети 6 — 14 лет только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая доза — в пределах 80-360 мг в сутки, разделенная на 2-4 приема.
Нарушение функции почек. Доступные данные описано в разделе «Особенности применения».

Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.
Нарушение функции печени. У больных с нарушениями функций печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушениями функций печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг, соответственно 80-120 мг в сутки) (см. Раздел «Особенности применения »).
Не принимать препарат в положении лежа. 
Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после происшествия.
После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.
Препарат можно применять детям только при нарушениях сердечного ритма (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Побочные действия:
Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным).
Чаще всего наблюдались такие побочные реакции: головная боль, головокружение желудочно-кишечные расстройства: тошнота, запор, боль в животе также брадикардия, тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, гиперемия, периферический отек и утомляемость.
Со стороны иммунной системы : неизвестно — гиперчувствительность.
Неврологические расстройства : часто — головокружение, головная боль редко — парестезии, тремор неизвестно — экстрапирамидальные расстройства, паралич (тетрапарез) *, эпилептические припадки.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: неизвестно — гиперкалиемия.
Психические нарушения: редко — сонливость.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : редко — звон в ушах неизвестно — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — брадикардия, гиперемия, снижение артериального давления нечасто — сердцебиение, тахикардия неизвестно — блокада I, II или III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто — тошнота, запоры; нечасто — боль в животе редко — рвота, неизвестно — дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : редко — гипергидроз; неизвестно — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, крапивница, зуд, зуд, пурпура.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : неизвестно — миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : неизвестно — эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
Общие нарушения : часто — периферические отеки, редко — утомляемость.
Лабораторные показатели: неизвестно — повышение активности печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.
* В ходе постмаркетинговых наблюдений один раз сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина.

Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Лекоптин являются: гиперчувствительность к верапамила или к любому другому компоненту препарата; кардиогенный шок; блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма); сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом); фибрилляция / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
Во время лечения Лекоптина не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Беременность:
Четкие и хорошо изучены данные применения препарата Лекоптин беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Поскольку данные, полученные в результате репродуктивных исследований на животных, не всегда можно экстраполировать на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости.
Верапамил проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.
Верапамил и его метаболиты проникают в грудное молоко. Ограниченные данные по перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1% дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Потенциальные взаимодействия, связанные с ферментной системой CYP-450.
Празозин: повышение С max празозина (~ 40%) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.
Теразозин : повышение AUC (~ 24%) и С max (~ 25%) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.
Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35%) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.
Флекаинидин: минимальное влияние на клиренс флекаинидину в плазме крови (<~ 10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).
Теофиллин: снижение орального и системного клиренса примерно на 20%, у курильщиков — на 11%.
Карбамазепин : повышение AUC карбамазепина (~ 46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровня карбамазепина, что может привести побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин: снижение концентрации верапамила в плазме крови.
Имипрамин: увеличение AUC (~ 15%) имипрамина без влияния в активный метаболит дезипрамин.
Глибурид: повышение С max глибенкламида примерно на 28%, AUC — на 26%.
Колхицин: увеличение AUC (примерно в 2 раза) и С мах (примерно в 1,3 раза) колхицина. Рекомендуется уменьшить дозу колхицина (см. Инструкцию по применению колхицина).
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила.
Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~ 97%), С max (~ 94%), биодоступности после перорального применения (~ 92%).
Доксорубицин При одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 104%) и С max (~ 61%) доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких.
Фенобарбитал повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.
Буспирон: увеличение AUC и С max буспирона в 3,4 раза.
Мидазолам: увеличение AUC мидазолама в 3 раза и С мах — в 2 раза.
Метопролол: увеличение AUC метопролола (~ 32,5%) и С max (~ 41%) у пациентов со стенокардией (см. Раздел «Особенности применения»).
Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~ 65%) и С max (~ 94%) у пациентов со стенокардией (см. Раздел «Особенности применения»).
Дигоксин: у здоровых добровольцев увеличение С max дигоксина (~ 44%), С 12h (~ 53%), C ss (~ 44%), AUC (~ 50%). Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. Также раздел «Особенности применения»).
Дигитоксин : уменьшение клиренса дигитоксину (~ 27%) и экстраренального клиренса (~ 29%).
Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~ 25%) и S-верапамила (~ 40%) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.
Циклоспорин: увеличение AUC, С max, С SS циклоспорина примерно на 45%.
Эверолимус: увеличение AUC эверолимуса (примерно в 3,5 раза) и С max (примерно в 2,3 раза). Увеличение C trough верапамила (примерно в 2,3 раза). Может потребоваться точное определение концентрации и дозы эверолимуса.
Сиролимус: увеличение AUC (примерно в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (примерно в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.
Такролимус: возможно повышение уровня этого препарата в плазме крови
Липидоснижающей средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)): лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) для пациентов, которые принимают верапамил, следует начинать с низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы, следует учесть необходимо снижение дозы статинов и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.
Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 43%.
Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина. Увеличение AUC (~ 63%) и С max (~ 32%) верапамила.
Симвастатин: увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, С max симвастатина — в 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин и розувастатин НЕ метаболизируются цитохромом CYP3A4 и имеют меньшую вероятность взаимодействия с верапамилом.
Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, С max — на 24%.
Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, уменьшение биодоступности — на 60%. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.
Грейпфрутовый сок : увеличивается AUC R-верапамила (~ 49%) и S-верапамила (~ 37%), увеличивается С max R-верапамила (~ 75%) и S-верапамила (~ 51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса .

Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамилом.
Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R-верапамила (~ 78%) и S-верапамила (~ 80%) с соответствующим снижением С max .
Другие взаимодействия.
Противовирусные (ВИЧ) средства: из-за способности некоторых противовирусных средств, таких как ритонавир, подавлять метаболизм плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила.
Литий Сообщалось о повышенной нейротоксичность лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития без или с повышением уровня лития в плазме крови. Однако у пациентов, постоянно получали одинаковую дозу лития внутрь, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровня лития в плазме крови. Пациенты, получающие оба лекарственные средства, должны находиться под тщательным наблюдением.
Нейромышечные блокаторы : клинические данные и исследования на животных показывают, что верапамила гидрохлорид может усиливать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризирующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и / или дозы нейромышечной блокатора при одновременном применении.
Ацетилсалициловая кислота : повышенная возможность кровотечения.
Этанол (алкоголь) : повышение уровня этанола в плазме крови.
Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры : усиление гипотензивного эффекта.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Лекоптин: артериальная гипотензия, брадикардия к AV-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.
Лечение передозировки верапамила гидрохлорида должно быть, главным образом, поддерживающим и индивидуальным. Бета-адренергические стимуляция и / или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяются для устранения симптомов преднамеренного передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.
В случае значительного артериальной гипотензии или AV-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить бета-адренергичну стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.
Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Лекоптин — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка:
Таблетки по 40 мг по 25 таблеток в блистере, по 2 (25 × 2) блистера в картонной коробке.
Таблетки по 80 мг по 10 таблеток в блистере, по 5 (10 × 5) блистеров в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка Лекоптин содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
Вспомогательные вещества: 
таблетки по 40 мг крахмал кукурузный, лактоза, крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия кармеллоза, сахароза, полисорбат 80, кальция карбонат, краситель хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (E 171), капол 600;
таблетки по 80 мг крахмал кукурузный, лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия кармеллоза, сахароза, полисорбат 80, кальция карбонат, краситель хинолин желтый (Е 104) , титана диоксид (E 171), капол 600.

Дополнительно:
Острый инфаркт миокарда.
Препарат Лекоптин следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензии или дисфункцией левого желудочка.
Сердечная блокада / блокада I степени / брадикардия / асистолия.
Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время AV проводимости.

Применять с осторожностью, потому что развитие AV-блокады II или III степени (что является противопоказанием) или Однопучковой, двопучковои или трипучковои блокады ножки Гиса требует отмены последующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.
Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и очень редко может спровоцировать возникновение AV-блокады II или III степени, брадикардии и чрезвычайно редко — асистолия. Более вероятно, что такие симптомы наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.
Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвратом к атриовентрикулярного узла или нормального синусового ритма. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. Раздел «Побочные реакции»).
Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы.
Взаимное усиление кардиоваскулярной действия (повышение степени атриовентрикулярной блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Асимптоматическая брадикардия (36 уд / мин) с блуждающим водителем ритма предсердий наблюдалась у пациентов, получавших сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (b-адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлорид.
Дигоксин. При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сердечная недостаточность. Перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35% и адекватно контролировать в течение всего периода лечения.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины). (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Нарушение нервно-мышечной проводимости. Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии болезней с нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).
Почечная недостаточность. Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что пациентам с почечной недостаточностью следует применять верапамил с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность. Пациентам со значительным нарушением функции печени следует применять верапамил с осторожностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Через антигипертензивный эффект верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном приеме препарата с алкоголем. Верапамил может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его вывода, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Лекоптин, инструкция по применению

Лекоптин (Lekoptin)

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеБлокирует кальциевые каналы и тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция в сократительных волокнах. Уменьшает способность миокарда развивать механическое напряжение, снижает сократимость. Оказывает выраженный отрицательный инотропный эффект и уменьшает ЧСС. Подавляет проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла.

Список аналогов «лекоптин»

* — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Суправентрикулярная тахикардия: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Форма выпуска

  • раствор для инъекций 5 мг/2 мл
  • ампула 2 мл коробка (коробочка) 50

Фармакодинамика препаратаЛекоптин является блокатором медленных кальциевых каналов. Блокирует проникновение ионов кальция через клеточные мембраны из межклеточного пространства в сократительные и проводящие волокна миокарда и гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. При этом концентрация ионов кальция в крови остается на прежнем уровне.
Лекоптин приводит к расширению коронарных артерий и артериол в ишемизированных и нормальных участках сердечной мышцы; улучшает кровоснабжение сердечной мышцы за счет ингибирования спазма коронарных сосудов. Уменьшает сократимость сердечной мышцы через влияние на поток кальциевых ионов.

Лекоптин блокирует перенос ионов кальция через мембраны клеток, благодаря чему снижается общее периферическое сопротивление сосудов и уменьшается частота сердечных сокращений.

В результате уменьшения нагрузки на сердечную мышцу происходит улучшение кровоснабжения миокарда при сниженной потребности в кислороде. Антиаритмическое действие верапамила состоит в продлении рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле, вследствие чего замедляется атриовентрикулярная проводимость. Данный эффект зависит от дозы. Вследствие этого при мерцании или трепетании предсердий замедляется сократимость желудочков.

Верапамил восстанавливает синусовый ритм при наджелудочковой пароксизмальной тахикардии благодаря своему воздействию на атриовентрикулярный узел.

Препарат способствует уменьшению частоты приступов тахикардии.
Обычная доза Лекоптина способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, а следовательно, происходит снижение артериального давления. При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.
Лекоптин ретард не приводит к изменению систолической функции сердца у лиц с нормальной работой желудочков.

Обычная дозировка верапамила при внутривенном введении приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и, следовательно, к снижению артериального давления.

При этом обычно не наблюдается рефлекторной тахикардии и ортостатической гипотензии.

Фармакокинетика препаратаПосле перорального приема верапамил практически полностью всасывается. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему биодоступность препарата составляет 25-30%. Обладает высокой степенью связывания с плазменными белками (около 90%). Выведение происходит через почки (преимущественно) и кишечник.

Использование во время беременностиНежелательных эффектов верапамила во время беременности не отмечено, но в связи с отсутствием исследований безопасности применения верапамила у беременный женщин, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, кардиогенный шок, недавно перенесенный осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада, синдром слабости синусного узла, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, WPW-синдром.

Побочные действияТошнота, запор, головокружение, головная боль, брадикардия, гиперемия кожных покровов лица и шеи, гипотензия, AV диссоциация.

ДозировкаВ/в (медленно) — 5–10 мг, поддерживающая доза — 5–10 мг/ч (100 мг/сут); при гипертоническом кризе суточная доза — 1,5 мг/кг (скорость введения не более 0,05–0,1 мг/кг/ч).

ПередозировкаПередозировка Лекоптина может привести к развитию сердечной недостаточности, первичной гипотензии, асистолии и атриовентрикулярной блокады любой степени тяжести. При передозировке необходимо отменить прием лекарственного средства, нужен контроль за состоянием пациента (дыхательная функция, ЭКГ, артериальное давление). При приеме чрезмерного количества таблеток показано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Коррекция развившейся гипотензии проводится с помощью внутривенного введения растворов электролитов, кардиотоников, плазмозаменителей и агонистов бета-адренорецепторов. При нарушении атриовентрикулярной проводимости или развитии тяжелой брадикардии показано введение атропина, а в тяжелых случаях – стимуляторов сердца. При появлении симптомов сердечной недостаточности назначаются препараты глюконата кальция или хлорида кальция, кардиотоники, симпатомиметики, глюкагон. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков; действие повышают бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства и ингаляционные анестетики.

Особые указания при приемеСердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности48 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии.

Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла.

Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Верапамил (Verapamil)

ОписаниеФармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лекарство юперио цена инструкция по применению цена
  • Лексацид инструкция по применению скачать
  • Лекозим инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Лекарство юнидокс солютаб инструкция по применению
  • Лексацид дезинфицирующее средство инструкция по применению