Бондормин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Бессонница – то, с чем сталкивался каждый взрослый человек. К бессоннице можно отнести не только отсутствие сна, но и частые ночные пробуждения, недостаточное количество сна, ночные кошмары. Когда такой симптом проявляется после тяжелого и нервного дня или перед каким-то важным событием – это вполне физиологично. Но если бессонница застает человека каждую ночь, в течении длительного времени – это тревожный знак. Если в думах о предстоящем сне вас охватывает тревога и страх опять пролежать всю ночь, глядя в потолок – это явный повод начать борьбу с бессонницей.

Самыми популярными средствами против бессонницы являются снотворные, как синтетические, так и растительного происхождения. Однако такие препараты чаще всего вызывают массу побочных эффектов, а также эффект привыкания. К таким препаратам можно отнести Бондормин. Это синтетический препарат, созданный для лечения тяжелой бессонницы. Как действует препарат? Можно ли избежать привыкания к Бондормину? Какие побочные эффекты могут развиться при применении Бондормина? – на все эти вопросы ответим в данной статье.

Бондормин – это…

Бондормин – достаточно старое снотворное средство, используемое для облегчения наступления сна и обеспечения достаточной продолжительности. Бондормин хоть и старый препарат, но не самый первый из данной группы. Желание спать крепким и здоровым сном возникало у людей с древности. Еще до нашей эры жители Ассирии применяли в качестве снотворного белладонну. Позже Египтяне начали применять опиум с этой же целью. Также в качестве снотворного могли применять спиртные напитки, мандрагору и другие вещества, и растения. Сегодня с целью улучшения сна применяют снотворные, транквилизаторы, седативные препараты.

Бондормин также имеет еще одно название – Бротизолам. Данный препарат является седативно-снотворным средством, производным бензодиазепина. Изобретен и запатентован препарат был еще в прошлом веке. В 1974 году препарат получил патент и начал активно изучаться. А уже через 10 лет препарат активно начали применять в медицинской практике. Весь бензодиазепиновый ряд – это препараты, способные вызывать сильное привыкание. Данная группа оказывает анксиолитический, противосудорожный, снотворный и седативный эффект. Иногда такие препараты применяют в качестве премедикации, для более легкого вхождения в наркоз. Сегодня Бондормин не применяется в Великобритании, США, Канаде. В России, Испании, Бельгии, Люксембурге и ряде других стран препарат активно применяется неврологами, анестезиологами и некоторыми другими специалистами.

Бондормин не назначается длительными курсами. Обычно его прием ограничивается 14-28 днями. Показанием к назначению данного препарата может быть только тяжелая, изнуряющая бессонница. Препарат не является первой линией лечения бессонницы, и к нему прибегают только в тяжелых случаях, когда другая терапия не эффективна. Такой препарат может назначаться при семейных формах бессонницы. Бондормин способен сокращать время засыпания, уменьшать количество ночных пробуждений, расслаблять мышцы и даже оказывать противосудорожное действие.

Бротизолам можно назначать в однократной дозе 250 мкг, при особо тяжелых случаях – 500 мкг. Если препарат назначается пожилым людям – лучше сократить его дозировку до 125 мкг, так как ферментативные системы пожилых людей работают не так эффективно. Бондормин способен подавить не только наследованные формы бессонницы, но и отсутствие сна, связанное с беспокойством и напряжением.

Препарат строго противопоказан пациентам с почечной, печеночной недостаточностью. Бондормин не применяется у больных с циррозом, пиелонефритом, гепатитом, миастенией, при беременности и лактации. Также нельзя назначать такое лекарственное средство пациентам, имеющим непереносимость бензодиазепинов и других компонентов препарата. Также данное лекарственное средство не показано для детей и подростков до 18 лет. Невозможно отменять препарат резко, одномоментно. Обычно Бротизолам отменяют постепенно, медленно снижая дозировку. Привычную одну таблетку делят пополам, принимая по половинке. Далее препарат отменяют полностью.

Механизм действия препарата и развития привыкания

Механизм действия всех бензодиазепинов достаточно сложен для понимания. В центральной нервной системе нашего организма существует ряд рецепторов, которые реагируют на присутствие гамма-аминомасляной кислоты в синапсе. Такие рецепторы получили название ГАМК-рецепторный комплекс. Комплексом данный рецептор назван потому, что в одном большом рецепторе имеется целый набор разных сайтов связывания, для разных веществ.

На мультирецепторном ГАМК комплексе имеется сайт для связывания с бензодиазепиновыми веществами, такими как Бондормин. Когда происходит связь, аллостерическая регуляция вызывает реакцию со стороны всего рецептора. Врата рецептора становятся более чувствительными к гамма-аминомасляной кислоте. Когда чувствительность возрастает, рецептор улавливает даже небольшие порции нейромедиатора. Теперь рецептору нужно малое количество вещества, чтобы передать сигнал в вышележащие центры. Соответственно даже малое количество ГАМК вызывает сон.

Самая главная функция гамма-аминомасляной кислоты – тормозная. Этот нейромедиатор обеспечивает нормальные процессы торможения в центральной нервной системе. Именно благодаря такому веществу приходит сон, расслабление, уходит тревожность и расслабляется весь организм. Недостаток такого нейромедиатора может вызвать бессонницу, тревогу, раздраженность. Гамма-аминомасляная кислота обеспечивает нормальную трофику нервной системы, физиологический отдых.

Толерантность (привыкание) к бензодиазепинам возникает достаточно быстро, что не позволяет назначать его длительнее 14-28 дней. Со временем, при применении таких препаратов развивается несколько механизмов, которые и обеспечивают толерантность.

Первое, что происходит при применении Бондормина – изменение конфигурации ГАМКа-рецепторного комплекса, разъединение бензодиазепинового сайта связывания с самим комплексом. Соответственно, бензодиазепины больше не могут оказывать свои эффекты и увеличивать сродство рецептора к нейромедиатору.

Второе, что приведет к толерантности – это снижение синтеза самих рецепторов, а именно бензодиазепиновых субъединиц рецепторов. За данный механизм отвечает отрицательная обратная связь, которая и обеспечивает такой эффект.

Третье, что объясняет толерантность – повышение чувствительности рецепторов к возбуждающим нейромедиаторам. Такими нейромедиатором является глутамат. Именно эти рецепторы активируются быстрее всего при применении бензодиазепинов. Повышенная эффективность таких рецепторов увеличивает возбуждающие влияния в нервной системе. Этот эффект нивелирует действие бензодиазепинов. И четвертый механизм развития толерантности очень схож с предыдущим, он также связан с увеличением синтеза других, возбуждающих нейромедиаторов.

Вопрос развития толерантности к препаратам давно интересовал медиков и ученных. Занявшись изучением такого феномена была выявлена генетическая предрасположенность пациентов к привыканию. Это было замечено, при изучении семейного анамнеза в каждом отдельном случае, а также при генетических исследованиях.

Побочные эффекты Бондормина

Бондормин действует в центральной нервной системе и оказывает множество побочных эффектов. Основные побочные эффекты сконцентрированы также в ЦНС. Бондормин – препарат, назначаемый врачом и не продается без рецепта. Если соблюдать схему приема препарата, разработанную врачом и не отступать от прописанной дозировки – побочные эффекты проявляются редко.

Иногда при применении Бондормина больные жалуются на чувство усталости и апатию по утрам. Также многие пациенты указывают на развитие головной боли и головокружения. Такие симптомы могут мешать человеку выполнять свои привычные дела, сидеть за рулем и работать на производстве. Эффект такого препарата при развитии нежелательных реакций бесполезен для пациентов. Именно от слабости и усталости пытаются избавиться люди, страдающие бессонницами.

Применение Бондормина при развитии привыкания может обернуться передозировкой. Бывает так, что при применении препарата больные перестают чувствовать эффекты из-за нарастающей толерантности. Тогда пациент принимает перед сном не одну таблетку, а две и даже три. Такое необдуманное решение может повлечь за собой множество последствий, обусловленных передозировкой. Большие дозы Бондормина вызывают нарушение сознания, кратковременные волны возбуждения, сопровождающиеся иллюзиями. Намного реже симптомом передозировки становится психоз. Такое состояние может напомнить делирий, при котором пациенты могут быть вполне активны и совершать необдуманные действия. Далее наступает угнетение сознания, перебои в работе сердечно-сосудистых механизмов, возможна остановка дыхания и летальный исход.

Привыкание к Бондормину – не единственное последствие приема. Вслед за привыканием, при несвоевременной отмене и повышении дозы, может развиться настоящая зависимость. При этом, все бензодиазепины могут вызывать как психическую, так и физическую зависимость. Тогда при отмене препарата разовьется настоящий синдром отмены. Основные проявления такого состояния – это тахикардия, возбужденность, тревога, падение или напротив – увеличение кровяного давления, чрезмерная потливость, тремор, диспепсия. Пациенты страдают от бессонных ночей и дней, сильнейшего утомления и отсутствия полноценного отдыха. Реже у больных с такой абстиненцией возникает чувство ломоты в костях и суставах, непереносимость ярких звуков и запахов, тошнота и рвота, проблемы с мочеиспусканием, понос, лихорадка, тремор головы, галлюцинации.

Если вы или ваши близкие столкнулись с проблемой зависимости, стоит как можно скорее обратиться за помощью. Для этого пройдите по ссылке: или позвоните по телефону +7 978 53 222 52 доступен WhatsApp.

Почему возникают проблемы со сном?

Самый эффективный способ борьбы с бессонницей – узнать ее причину и исключить ее из своей жизни. Таблетки лишь снимают симптоматику, но не решают саму проблему. Иногда бессонница может быть проявлением некоторых серьезных патологий, а иногда явным знаком, что организму нужен полноценный отдых. Самыми частыми причинами бессонницы являются: стресс, синдром хронической усталости, искажение циркадных ритмов, смена часовых поясов, злоупотребление некоторыми тонизирующими препаратами и веществами, нарушение работы эндокринной системы, интоксикационный синдром, недостаток витаминов, боли, нарушение внутричерепного давления, психические патологии, индивидуальные особенности функционирования нервной системы.

Бессонница может быть признаком хронического стресса. Довольно часто, когда человек погружается в слишком интенсивный рабочий график или устает в домашних и семейных делах – ночи становятся испытанием. Перевозбужденная нервная система не дает мозгу поддаться тормозящим импульсам и продолжает себя истощать. Лучшим способом борьбы с бессонницей в таком случае является отдых. Да, именно отдых может помочь наконец выспаться. Выходные без работы и бытовых дел, отказ от гаджетов и телевидения – путь к здоровому сну и нормализации тормозных процессов в ЦНС.

Злоупотребление тонизирующими средствами – еще одна причина бессонницы. Если в течение дня вы выпиваете много энергетиков или кофе, а также потребляете много сладкого и шоколада – возможно развитие бессонницы. Такая бессонница пройдет при отказе от вредных привычек.

Нейродегенеративные заболевания – следующая причина бессонницы. Болезнь Паркинсона или Альцгеймера может проявляться бессонницей. Кроме этого, такой симптом замечают у себя люди с рассеянным склерозом. Возникновение бессонницы – не повод паниковать. Если такое состояние наблюдается у вас длительное время – это знак, что вам необходима консультация невропатолога или сомнолога. Эти причины – далеко не весь список возможных этиологий бессонницы. Чтобы точно узнать о причинах такого состояния, необходимо пройти обследование.

Методы борьбы с бессонницей

Если у вас возникла бессонница – не спешите принимать лекарственные препараты. Снотворные препараты могут быть весьма опасны своими побочными эффектами и риском передозировки. Первым шагом стоит попробовать народные средства от бессонницы.

Борьбу с бессонницей стоит начинать с нормализации режима дня. Важно ложиться спать до 23 часов, а проводить ночь в темной комнате, без источников освещения. Для этого важно иметь в комнате плотные шторы, выключать всю технику. Также важно достаточное количество времени в течение дня проводить на свежем воздухе, заниматься физической активностью. Совместить эти два пункта поможет прогулка. Достаточно проходить в день от 6.000 шагов. Особенно полезна такая прогулка перед сном. Кроме этого, важно исключить яркий свет и гаджеты минимум за час до сна. Лучше сменить яркий экран телефона на книгу с крупным шрифтом, занятие монотонными бытовыми делами, такими как мытье посуды или глажка белья.

Теплые ванны с солью – еще один способ расслабиться перед сном. Температура воды должна быть не горячей и не холодной, лучше отдать предпочтение температуре тела. В воду можно добавить пару капель эфирного масла. Ароматерапия также благоприятно влияет на нервную систему и позволяет расслабиться.

Заключение

Бондормин – снотворное средство, которое при длительном приеме может сформировать привыкание. При повышении дозы возможна передозировка, которая без соответствующей помощи может оказаться летальной. Снотворные препараты должен назначать врач. Самолечение такими лекарственными средствами не даст желаемого эффекта и может быть опасным.

Бондронат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001539

Торговое наименование препарата

Бондронат®

Международное непатентованное наименование

Ибандроновая кислота

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:

активное вещество: ибандроновая кислота 1 мг (в виде ибандроната натрия моногидрата 1.125 мг);

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.600 мг, уксусная кислота 99% — 0.510 мг, натрия ацетата тригидрат — 0.204 мг, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор-бисфосфонат

Код АТХ

M05BA06

Фармакодинамика:

Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных ос­ложнений при злокачественных заболеваниях.

Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанам invitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную дест­рукцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми про­цессами или введением экстрактов опухолевой ткани invivo.

В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая ки­слота не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-коррегированного кальция до 3 ммоль/л -18-26 дней. Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсив­ности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значи­тельному улучшению качества жизни пациентов.

Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации ТС_mах 6.5-2 ч (медиана -1ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Употребление пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.

Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе до 100 мг).

Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 часа по­сле еды, в связи с чем препарат Бондронат® в виде таблеток рекомендуется принимать на­тощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.,

Распределение

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л; количество препарата в костной ткани обычно достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связь с белками плазмы при терапевтических концентрациях препарата — 87%. Таким образом, вероятность возникновения межлекарственного взаимодействия вследствие вытеснения из связи с белками достаточно низкая.

Метаболизм

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у живот­ных) нет.

Выведение

40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и на­капливается в ней, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом. Величина наблюдаемого кажущегося конечного периода полувыведения варьирует в ши­роких пределах (10-60 ч) и зависит от дозы препарата и чувствительности анализа. Кон­центрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь.

После 12 месяцев перорального приема пациентами с остеопорозом наблюдалась не более, чем двукратная кумуляция препарата в плазме. При в/в назначении ибандроновой ки­слоты с интервалом 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим пораже­нием костей системной кумуляции не отмечено.

Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий со средними значениями 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика и биодоступность ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не, выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой ки­слоты у лиц европеоидной и монголоидной расы, недостаточно.

Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек

Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции по­чек зависит от клиренса креатинина (КК).

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) после однократной в/в инъекции 2 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) отмечалось увеличение средней AUC_0-24 на 110% по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC_0-24 была выше на 14% у пациентов с нарушением функций почек легкой степени тяжести (среднее значение КК=68.1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение КК=41.2 мл/мин) по сравне­нию со здоровыми добровольцами (среднее значение КК=120 мл/мин). Средняя С_mах не возрастала у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличи­валась на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК≥50 и <80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек средней сте­пени тяжести (КК≥30 и <50 мл/мин) или с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) с метастатическим поражением костей при раке молочной железы, при прохож­дении терапии, направленной против костных осложнений, необходима коррекция дозы препарата.

37% ибандроновой кислоты выводится из организма во время стандартной 4-часовой про­цедуры гемодиализа.

Больные с нарушением функции печени

Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции пе­чени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапев­тических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы кро­ви (85%), поэтому/вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.

Пожилой возраст

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста (многофакторный анализ). Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.

Дети

Данные о применении препарата Бондронат® у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Показания:

Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведе­нии лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препа­рата.

Гипокальциемия.

Детский возраст (отсутствие клинического опыта).

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам.

Клиренс креатинина менее 50 мл/мин.

Беременность и лактация:

Беременность

Не следует применять Бондронат® во время беременности.

В ходе доклинических исследований было выявлено нарушение фертильности, а также уменьшение количества эмбрионов (мест имплантации), нарушение нормального процес­са родов (дистоция). Не обнаружено фетотоксического или тератогенного действия. Об­наружено увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно­мочеточникового сегмента).

Опыта применения препарата Бондронат® у беременных женщин нет.

Период кормления грудью

Неизвестно, выводится ли Бондронат® с грудным молоком у женщин.

В исследованиях на крысах обнаружено наличие небольшого количества ибандроновой кислоты в молоке после внутривенного введения препарата.

Не следует применять Бондронат® в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Бондронат® в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара.

Стандартный режим дозирования

Метастатическое поражение костей

6 мг в/в капельно в течение не менее 15 мин, один раз в 3-4 недели.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0.9% рас­твора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Бондронат® применяется только в виде 1-2-часовых внутривенных инфузий. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 500 мл 5% раствора декстрозы.

Терапию препаратом Бондронат® начинают после адекватной гидратации 0.9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии, а также от типа злокачественного новообразования. Как правило, пациентам с остеолитическими ме­тастазами требуются меньшие дозы препарата, чем пациентам с гуморальным типом ги­перкальциемии. В большинстве случаев больным с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥3 ммоль/л или ≥12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л или <12 мг/дл) — 2 мг. Максимальная разовая доза, применявшаяся в клиниче­ских исследованиях — 6 мг, не приводит к усилению эффекта.

В большинстве случаев, увеличенный уровень кальция в сыворотке возвращается к нормальным значениям в течение 7 дней. Среднее время развития рецидива гиперкальциемии (повторное увеличение концентрации альбумин-корригированного кальция сыворотки более 3 ммоль/л) составляло 18-19 дней при дозах 2 и 4 мг. Среднее время развития рециди­ва при введении б мг препарата составляло 26 дней.

Ограниченное число пациентов (n=50) получило вторую инфузию вследствие гиперкальциемии. При недостаточной эффективности или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.

Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывает­ся по формуле:

кальций сыворотки (ммоль/л) — [0.02 х альбумин (г/л)] + 0.8

или в мг/дл

кальций сыворотки (мг/да) +0.8 х [4 — альбумин (г/дл)]

Для перевода значений альбумин-корригированного кальция в сыворотке, выраженных в ммоль, в мг/дл необходимо произвести умножение на 4.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Метастатическое поражение костей

При слабом нарушении функции почек (клиренс креатинина ≥50 и <80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с умеренно выраженным (клиренс креатинина ≥30 и <50 мл/мин) или тяжелым нарушением почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) с метастатическим поражением кос­тей, обусловленным раком молочной железы, следует проводить терапию против костных осложнений с учетом рекомендаций, представленных в таблице 1.

Таблица 1.

Клиренс креатинина, (мл/мин)	Доза/длительность инфузии1	Объем инфузии2
≥50 и <80	6 мг/15 минут	100 мл
≥30 и <50	4 мг/1 час	500 мл
<30	2 мг/1 час	500

¹ при введении 1 раз в 3-4 недели

² 0.9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы

У больных с КК<50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изу­чалась.

Пожилой возраст

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

После приготовления инфузионный раствор химически и физически стабилен на протя­жении 24 часов.

С микробиологической точки зрения инфузионный раствор для внутривенного введения необходимо использовать немедленно. Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью медицинского работа пса. Хранить приготовленный раствор можно не более 24 часов при температуре 2- 8°С, если разведение проводят в контролируемых и валидированных асептических усло­виях.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий использовать однократно.

Перед применением раствор необходимо осмотреть на присутствие посторонних видимых частиц.

Препарат вводить только внутривенно.

Разводить только в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы во избежа­ние потенциальной несовместимости.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий не следует смешивать с растворами, содержащими кальций.

Неиспользованный раствор уничтожить.

Попадание вместе с отходами лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. Необходимо использовать установленные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных эф­фектов используются следующие катего­рии частоты: очень часто ≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); ред­ко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01 %), включая отдельные случаи.

При внутривенном введении препарата Бондронат® в дозе 2 мг и 4 мг с целью ле­чения гиперкальциемии при злокаче­ственных заболеваниях, при внутривен­ном введении препарата Бондронат® в до­зе 6 мг с 4-х недельным интервалом для лечения метастатического поражения ко­стей наблюдались следующие нежела­тельные реакции.

Инфекционные и паразитарные заболе­вания: часто — инфекции; нечасто — ци­стит, вагинит, кандидоз полости рта.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные образования (включая ки­сты и полипы):нечасто — доброкаче­ственные новообразования кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфа­тической системы:нечасто — анемия, нарушение гемостаза.

Нарушения со стороны эндокринной си­стемы: часто — паратиреоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:часто — гипокальциемия; неча­сто — гипофосфатемия.

Нарушения психики:нечасто — нарушение сна, тревожность, эмоциональная лабиль­ность.

Нарушения со стороны нервной систе­мы:часто — головная боль, головокруже­ние, дисгевзия (нарушение вкусового восприятия); нечасто — цереброваскуляр­ные нарушения, корешковый синдром, амнезия, мигрени, невралгия, проходящая парестезия и гиперестезия, паросмия (нарушение восприятия запахов).

Нарушения со стороны органа зрения: часто — катаракта.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто — сни­жение слуха.

Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы:часто — блокада ножки пучка Гиса; нечасто — ишемия миокарда, кардиоваскулярные наруше­ния, учащение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной си­стемы, органов грудной клетки и средо­стения:часто — фарингит; нечасто — отек легких, стридор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — боль в живо­те, диарея, рвота, диспепсия, поражение зубов; нечасто — гастроэнтерит, гастрит, дисфагия, хейлит, язвы ротовой полости.

Нарушения со стороны печени и желче­выводящих путей:нечасто — холелитиаз.

Нарушения со стороны кожи и подкож­ных тканей:часто — поражение кожи, экхимоз; нечасто — кожная сыпь, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:ча­сто — остеоартрит, миалгия, артралгия, нарушение функции суставов, боли в ко­стях.

Нарушения со стороны почек и мочевы­водящих путей:нечасто — задержка мочи, кисты почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:нечасто — тазовая боль.

Общие расстройства и нарушения в ме­сте введения:часто — повышение темпе­ратуры тела, астения, периферические отеки, жажда, гриппоподобный синдром; нечасто — гипотермия.

Изменения лабораторных показателей: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение кон­центрации креатинина; нечасто — повы­шение активности щелочной фосфатазы в крови, снижение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур: нечасто — повреждение, боль в месте инъекции.

Пострегистрационное наблюдение

Нарушения со стороны кожи и подкож­ных тканей: тяжелые кожные нежела­тельные реакции, включая синдром Сти­венса-Джонсона, мультиформную эрите­му и буллезный дерматит.

Нарушения со стороны костно­мышечной системы и соединительной ткани:редко — атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной ко­сти (характерно для класса бисфосфона­тов); очень редко при назначении ибанд­роновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти и других челюстно-лицевых об­ластей, включая наружный слуховой ка­нал (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа зрения: при терапии бисфосфонатами, включая ибандроновую кислоту, сообщалось о воспалительных заболеваниях глаз, таких как эписклерит, склерит и увеит. В неко­торых случаях, несмотря на проводимое лечение, выздоровление наступало только после отмены бисфосфонатов.

Нарушения со стороны иммунной систе­мы:очень редко — реакции гиперчувстви­тельности, ангионевротический отек; при лечении ибандроновой кислотой были за­регистрированы случаи анафилактиче­ских реакций/шока, в том числе с леталь­ным исходом; аллергические реакции, в частности, обострение бронхиальной аст­мы.

Нарушения со стороны дыхательной си­стемы, органов грудной клетки и средостения:бронхоспазм.

Передозировка:

В настоящее время, сообщений об острой передозировке препарата Бондронат® при пероральном приеме или внутривенном введении нет.

Специфическая информация о лечении в случае передозировки препарата отсутствует.

Однако, при передозировке препарата, принятого внутрь, возможно развитие нежелательных явлений, таких как: расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Для связывания препарата принятого внутрь следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в вы­прямленном положении стоя.

Проведение стандартных процедур гемодиализа приводит к значительному снижению концентрации ибандроновой кислоты в плазме крови.

Взаимодействие:

Маловероятно наличие клинически значимых лекарственных взаимодействий. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не ингибирует и не инду­цирует (показано в исследованиях на крысах) активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками невелика.

Не было выявлено признаков межлекарственного взаимодействия при одновременном на­значении с мелфаланом/преднизолоном у пациентов с множественной миеломой.

В клинических исследованиях назначение препарата Бондронат® сопровождалось одно­временным приемом различных противоопухолевых препаратов, диуретиков, антибиоти­ков и анальгетических средств без признаков клинически значимого взаимодействия.

При в/в введении у здоровых добровольцев и пациенток в постменопаузе ранитидин увеличивал биодоступность ибандроновой кислоты на 20% (однако, данное значение нахо­дится в границах нормальных значений биодоступности ибандроновой кислоты), что вероятно обусловлено снижением кислотности желудочного сока. Коррекции дозы препара­та при одновременном применении с блокаторами антигистаминовых рецепторов или дру­гими препаратами, увеличивающими pH желудка, не требуется.

Взаимодействие между препаратом Бондронат® и тамоксифеном, заместительной гормо­нотерапией (терапия препаратами эстрогена) у пациенток в постменопаузе, отсутствует.

Особые указания:

Бондронат® не следует применять у детей из-за отсутствия клинического опыта.

До начала терапии препаратом Бондронат® следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять доста­точное количество кальция и витамина Д. Если пациент получает с пищей недоста­точно кальция и витамина Д, то следует дополнительно принимать их в виде пи­щевых добавок.

Возможно развитие гипокальциемии. В таком случае пациентам следует прово­дить соответствующую коррекцию уров­ня кальция в сыворотке.

Препарат для парентерального примене­ния вводят только внутривенно. Следует избегать случайного внутриартериально­го введения препарата или попадания в окружающие ткани, что может привести к их повреждению.

В клинических плацебо контролируемых рандомизированных исследованиях при участии пациентов с метастатическим по­ражением костей при раке молочной же­лезы данные о нарушении функции почек при длительном приеме препарата Бондронат® отсутствуют. Несмотря на это, в соответствии с клинической оценкой каждого пациента, следует контролиро­вать функцию почек, содержание сыворо­точного кальция, фосфора и магния во время лечения.

Следует избегать гипергидратации у больных с риском развития сердечной недостаточности.

У пациентов, получавших лечение ибандроновой кислотой для внутривенного введения, были зарегистрированы случаи анафилактических реакций/шока, в том числе с летальным исходом.

Во время внутривенного введения препарата Бондронат® следует проводить мониторинг состояния пациента, а также обеспечить доступность соответствую­щей медицинской помощи. При выявле­нии анафилактической или другой тяже­лой реакции гиперчувствительности/ ал­лергической реакции необходимо немед­ленно прервать инфузию и начать соот­ветствующее лечение.

При назначении бисфосфонатов редко отмечались случаи развития остеонекроза челюсти. Большинство случаев зареги­стрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, включая ингибиторы ангиогенеза, лучевую тера­пию, кортикостероиды) и другие наруше­ния (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания зубов). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

Хирургическое стоматологическое вме­шательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остео­некроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов у пациентов при необхо­димости проведения стоматологических процедур. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого па­циента индивидуально после оценки со­отношения риск/польза.

У пациентов, получающих терапию бисфосфонатами, включая ибандроновую кислоту, отмечались случаи развития остеонекроза других челюстно-лицевых областей, в том числе наружного слухо­вого канала. Дополнительные факторы риска могут включать повторяющиеся мелкие травмы (например, регулярное использование ватных палочек). Факторы риска развития остеонекроза совпадали с таковыми при остеонекрозе челюсти. Па­циентов, получающих бисфосфонаты и имеющих нарушения со стороны органа слуха, включая хронические ушные ин­фекции, следует мониторировать на предмет развития остеонекроза. Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедра отмечены на фоне приема бисфосфонатов в первую очередь у пациентов, получающих длительное ле­чение по поводу остеопороза. Попереч­ные и короткие косые переломы могут быть локализованы по всей длине бед­ренной кости от малого вертела до надмыщелкового возвышения. Возникно­вение атипичных переломов происходит спонтанно или в результате небольших травм. За недели или месяцы до возник­новения завершенного перелома бедра некоторые пациенты испытывают боль в бедре или в паховой области, которая ча­сто сопровождается рентгенологическими признаками стрессового перелома. По причине того, что атипичные переломы часто являются двусторонними, необхо­димо контролировать состояние другого бедра у пациентов с диафизарным пере­ломом бедренной кости на фоне приема бисфосфонатов. Отмечено плохое зажив­ление атипичных переломов. При подо­зрении на наличие атипичного перелома и до получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о прекраще­нии терапии бисфосфонатами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каж­дом конкретном случае.

Следует проинформировать пациентов о необходимости сообщать о любой боли в бедре или в паховой области во время те­рапии бисфосфонатами. При наличии данных симптомов необходимо провести обследование для выявления неполного перелома бедра.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования по изучению влияния препарата Бондронат® на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2 мг/2 мл и 6 мг/6 мл.

Упаковка:

По 2 мл или 6 мл препарата во флакон из бесцветного стекла гидролитического типа 1 (ЕФ), укупоренный резиновой пробкой, ламинированной пленкой из этилентетрафторэтилена, обжатый алюминиевым колпачком с отрываемой пластиковой крышкой.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Срок годности 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

При температуре не выше 30°С.

Приготовленный раствор для инфузий стабилен в течение 24 часов при температуре 2-8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Рош Диагностикс ГмбХ, , Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Основу лечения физической зависимости от наркотических веществ составляет процедура детокса – она длится 10 дней. Зависимые получают дозы витаминных, минеральных комплексов, специализированные препараты, помогающие вывести токсичные вещества из организма. После процедуры показана психотерапия и реабилитация, которые необходимы для избавления больного от психологической зависимости. При двойных диагнозах назначаются дополнительные медикаменты, контроль осуществляется профессиональными врачами и инструкторами.

Практически каждый наркоман со стажем хотя бы раз проходил курс детоксикации, при котором из организма выводятся все вредные токсины с помощью инфузий ряда препаратов. Обычно курс детокса составляет около 10 дней. При этом используются самые различные лекарства – начиная от анальгетиков и абсорбентов, и заканчивая антидепрессантами. Лечение осуществляется комплексно, также при детоксикации часто показана психотерапия.

Препараты для детокса наркоманов

В целях детокса часто применяются следующие препараты:

• Субутекс;
• Налтрексон;
• Витаминно-минеральные комплексы;
• Физиологические растворы.

Субутекс

Другое название Субутекса бупренорфин. В Европе этот препарат часто используется в качестве заместительной терапии для героиновых наркоманов. Вызывает ощущения, как при употреблении героина или морфина, но гораздо слабее. К тому же, по словам самих участников таких программ, Субутекс позволяет сохранять сознание ясным. Препарат относится к группе опиатных медикаментов, он также обладает анальгезирующим действием. Выдается по одной таблетке в день, обладает горьким вкусом.

Налтрексон

Особенность этого препарата состоит в том, что он воздействует непосредственно на опиоидные рецепторы в головном мозге, притупляя их чувствительность. Таким образом, при употреблении наркотических веществ из опиатов или морфия наркоман попросту не почувствует эйфории. Препарат выпускается в форме таблеток и имплантата для внедрения под кожу. Имплант дает возможность блокирование чувства эйфории и удовольствия при введении наркотика в вену. В большинстве случаев лечение Налтрексоном дает положительные результаты.

Витаминно-минеральные комплексы

При детоксе врачи часто применяют препарат, который называется Детокс плюс в инфузиях. В его состав входят препараты:

• меди;
• глицина;
• витамина С;
• глюкората кальция;
• листа розмарина;
• таурина;
• витамина В12;
• фолиевой кислоты;
• цинка;
• глютамина и другие вещества.

Пить препарат можно в капсулах, а можно поставить капельницу с полезными микроэлементами.

Физиологические растворы

Основная задача физраствора, который вводится внутривенно – нормализовать водно-электролитный баланс в организме. Это в особенности актуально при наркомании, когда органы и системы серьезно страдают из-за обезвоживания. Также вливание физрастворов имеет дезинтоксикационную функцию, в жидкости можно растворять ряд лекарственных препаратов, показанных при детоксе.

Психологическая реабилитация наркоманов

Обычно в рамках процедур детокса с пациентами работает врач-психотерапевт, психиатр и нарколог. Основная задача врачей – найти и проработать причины, повлекшие за собой пристрастие к наркотикам, стабилизировать психологическое состояние пациента и подобрать адекватное лечение – как психотерапевтическое, так и лекарственное.

Антидепрессанты при детоксе

В рамках программ по детоксу при наркомании часто применяется ряд антидепрессантов для коррекции психологического и физического состояния пациентов.

Ципралекс

Выпускается в форме таблеток. Назначается при повышенной тревожности, при панических атаках, депрессивных и обессивно-компульсивных расстройствах. Как и большинство антидепрессантов, направлен на повышение выработки серотонина и дофамина, которые нормализуют состояние и дают ощущение спокойствия, умиротворенности.

Фавоксил

Как и большинство антидепрессантов, направлен на нормализацию настроения, улучшение сна, купирование депрессивной симптоматики, тревожности и справиться с изоляцией. Как и Ципралекс, относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Венлафаксин

Также является антидепрессантом, действие которого направлено на нормализацию сна, аппетита, настроения, купирования тревоги и депрессивных расстройств у пациентов. Выпускается в форме таблеток, доза индивидуально подбирается врачом.

Снотворные: Бондормин

Поскольку впоследствии длительного злоупотребления наркотиками почти все пациенты испытывают проблемы со сном, врачи нередко назначают снотворные препараты в рамках программ детокса. Одним из таких препаратов является Бондормин. Это транквилизотор на основе производных бензодиазепинов. Препарат часто назначают при повышенной тревожности и беспокойстве, что вызывает у пациентов проблемы с ночным отдыхом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга, при этом не вступает во взаимодействие с другими нейромедиаторами. Выпускается в форме таблеток.